阿柏西普适应症

阿柏西普是人血管内皮生长因子(vascularendothelialgrowthfactor，VEGF)受体1和受体2胞外区结合域与人免疫球蛋白Fc段重组形成的融合蛋白，是一种新的抗VEGF药物，通过与VEGF紧密结合，降低血管通透性，进一步抑制新生血管的生成。美国食品药品监督管理局(foodanddrugadministra-tion，FDA)和欧洲药物管理局(europeanmedicinesa-gency，EMA)分别于2014年8月前相继批准了阿柏西普通过玻璃体注射治疗视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿、湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿3个适应证。在肠癌领域，美国FDA和EMA分别于2012年先后已批准了阿柏西普联合5－氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康方案(5－fluorou-racil，leucovorin，irinotecan，FOLFIRI)通过静脉给药治疗对奥沙利铂为基础的化疗方案耐药或进展的mCＲC患者，且仍有相关的一些研究还在进行当中。

阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白，配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。阿柏西普是二聚体的糖蛋白，蛋白相对分子质量为97kD，通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor，PlGF)均属于VEGF家族，是一类血管生成因子，有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用，这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体，抑制它们与VEGF受体的结合和激活，从而抑制脉络膜血管新生。