
人们常说的“三脂高”,包括高胆固醇血症、高甘油三脂血症及复合性高脂血症。近些年来我国高脂血症患者数量居高不下。立普妥(阿托伐他汀钙片)是由辉瑞公司研发的降脂药。
立普妥适应症为:1、高胆固醇血症 2. 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抵制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂白胆固醇水平长高则与心血管疾病风险的降低相关。
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定。立普妥口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此,立普妥可以对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm