雷帕鸣作用及功效

雷帕鸣作用及功效是什么呢？很多患者问到这个问题，下面我们来了解一下。雷帕鸣是一种从吸水链霉菌（Streptomyees hygroscopicus）自然产生的一种亲脂性含氮36$大环内酯抗生素，分子式 为C51H79NO13，分子量为914.17。雷帕鸣为白色结晶，熔点183～184℃，旋光度-147°～-157°（c＝l.02，三氯甲烷）。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，难溶于己烷或石油醚，不溶于水。

雷帕鸣与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而雷帕鸣则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，雷帕鸣可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明：FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用，雷帕鸣则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。

雷帕鸣与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，雷帕鸣与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成； 另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ，即雷帕鸣和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效果。

以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的雷帕鸣的作用及效果。