Rapamune中文版说明书

【通用名称】：西罗莫司片Rapamune

【商品名称】：西罗莫司片(雷帕鸣)

【拼音全码】：XiLuoMoSiPian(LeiPaMing)

【Rapamune性状】 Rapamune为三角形白色或类白色糖衣片剂 

【Rapamune适应症/功能主治】 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

【Rapamune规格型号】 1mg*10s(爱尔兰) 

【Rapamune用法用量】 建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。 

【Rapamune不良反应】 很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%)：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。 

【Rapamune禁忌】 禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

  【Rapamune注意事项】 西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 

【Rapamune儿童用药】 本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。 

【Rapamune老年患者用药】 在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。 【Rapamune孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【Rapamune药物相互作用】 已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。

【Rapamune药理毒理】 西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

【Rapamune贮藏】 将Rapamune在遮光，密闭的空间下贮藏。