Rapamune治疗效果怎么样呢？

雷帕鸣Rapamune于2003年年底在我国批准上市，用于治疗晚期肾，对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。雷帕鸣Rapamune是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白，在多种肿瘤细胞中该通路异常激活，它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶（S6K1）的活性控制肿瘤细胞生长。此外，雷帕鸣Rapamune还自身具有活性，在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。那么雷帕鸣Rapamune治疗效果怎么样呢？我们来看一下。

建议雷帕鸣Rapamune与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣 2mg的患者，其总体的性优于每日服用雷帕鸣Rapamune5mg的患者。 

临床试验在美国38个研究单位进行，719例患者参加。于移植后随机分配：284例接受雷帕鸣Rapamune2mg/d， 274例接受雷帕鸣Rapamune5mg/d，161例接受硫唑嘌呤2-3 mg/kg/d。第二次实验在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行，576例患者参加。于移植前随机分配：227例接受雷帕鸣Rapamune2mg/d，219例接受雷帕鸣(Rapamune)5mg/d， 130例接受安慰剂。雷帕鸣Rapamune2mg/d和5mg/d剂量水平，显著降低了治疗失败的发生率。