




立普妥是辉瑞公司著名的心血管产品,是应用最广泛的降胆固醇药物,那么,立普妥的作用功效是什么呢?
立普妥的主要成分是阿托伐他汀钙。阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA(羟甲基戊二酸单酰辅酶A)还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血胆固醇和脂蛋白水平,并通过显著和持久性地增加肝细胞表面LDL受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
所以,立普妥适用于在控制饮食的基础上,用于降低原发性高胆固醇血症(杂合子家族性或非家族性)和混合性高脂血症(Fredrickson IIa和IIb)患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。在纯合子家族性高胆固醇血症患者,立普妥可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。因此,立普妥的是不错的。
立普妥的吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。
服用立普妥过量的解决方法:
立普妥过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,患者应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于立普妥与血浆蛋白广泛结合,血液透析不能明显增加立普妥的清除。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm