Rivaroxaban作用功效

Rivaroxaban作用功效：

Rivaroxaban由德国拜耳医药和美国强生公司联合研发成功。

2008年10月，Rivaroxaban在加拿大和欧盟获得批准上市，商品名为Xarelto。

2011年7月1日，FDA批准Rivaroxaban用于预防膝或髋取代手术患者深部静脉血栓形成。

Rivaroxaban是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂，可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板（PT）和凝血酶原时间（aPTT），从而延长凝血时间，减少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。

Rivaroxaban也是防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合征复发的风险等。

在人体中观察到了Rivaroxaban对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。Rivaroxaban对凝血酶原时间（PT）的影响具有量效关系，若用NeopLastin&reg进行含量测定，则与血浆浓度密切相关（相关系数为0.98）。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率（INR）仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时（作用最强时），5/95（百分位数）的PT为13～25秒（手术前的基线值为12～15秒）。