




布地奈德是一种抗过敏性炎症作用较强的吸入用糖皮质激素,其抗过敏性炎症作用强度弱于丙酸氟替卡松和糠酸莫米松。布地奈德脂溶性稍差,但对糖皮质激素受体亲合力较强,这主要与布地奈德特殊分子构型有关,同时由于布地奈德具有较高肝脏首过代谢效应(90%左右),使进入体循环药量明显减少,上述特点决定了布地奈德具有较强局部抗过敏性炎症作用和全身副作用较少,较适合儿童使用。研究表明布地奈德气道抗炎强度是氢化考地松600倍,是地塞米松2Chemicalbook0-30倍,而且吸入布地奈德局部作用强,吸收较少,吸入较少剂量布地奈德副作用较少。
布地奈德治疗轻度至中度活动性克罗恩病的推荐用量:成人:每日9毫克,最长8周;重复8周的治疗过程,反复发作活动性疾病。体重超过25公斤的儿科8至17岁:每天一次9毫克,最长8周,然后每天早上6毫克,持续2周。
布地奈德维持轻度至中度克罗恩病的临床缓解用量:成人:每日6毫克,最长3个月;锥形完成3个月后停止。尚未证实持续治疗超过3个月可提供实质性临床益处。从口服泼尼松龙转换时,开始逐渐减量泼尼松龙,同时开始使用布地奈德。
维持剂量,当临床效果已达到时,应逐渐减量至能控制症状的最低剂量,每日2次用药,早晚各1次。在临床研究中,同时给予布地奈德和治疗哮喘的其它常用药物,未见不良反应发生率增高。细胞色素P450 3A的强效抑制剂-酮康唑,可增加布地奈德的血药浓度,应注意临床监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210897