




布地奈德在国内上市了?布地奈德已经在国内上市,我国于 2001 年 11 月批准进口。
布地奈德是一种淡米色固体的化学物质,具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素,它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。临床上用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
布地奈德药理作用:1.诱导脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,减少由该酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯类、前列腺素类等脂类炎症介质的产生和释放。2.诱导血管紧张素Ⅰ转化酶、中性肽链内切酶的表达,分别加速血管紧张素Ⅱ的生成,及缓激肽、速激肽的降解灭活;抑制氧化亚化亚氮合成酶的表达,减少氧化亚化亚氮的生成。从而收缩血管,或减轻除血管紧张Ⅱ外的其他多种活性物质的扩张血管、致炎、诱发神经源性炎症反应等作用。此外,还可诱导缩血管物质血管皮素的生成。3.抑制多种细胞因子的表达,如白介素1、3、4、6、8,肿瘤坏死因子,粒细胞集落刺激因子。减轻上述因子在气道炎症特别是慢性炎症中的作用。4.促进肾上腺素β2受体的表达,提高对内源性及外源性药用β2受体激动药的敏感性。5.免疫抑制作用:对从抗原的吞噬处理,淋巴细胞的分裂增殖、分化,到效应期的整个免疫过程均有抑制作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210897