




傲朴舒是一款由瑞士Actelion Pharmaceuticals公司研发并于2013年10月18日被FDA批准首先在美国上市的药物,主要用于治疗肺动脉高压(PAH),规格为10mg。与其他治疗PAH的药物相比,此药物主要通过减缓疾病进展发挥作用,可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。
那么,患者在使用傲朴舒(即马西替坦,macitentan)时,需要注意哪些事项呢?
(1)胚胎-胎儿毒性 :妊娠期间应用本品可对胎儿产生损害,故傲朴舒禁用于妊娠女性。在育龄期女性中,治疗开始前应排除妊娠,确保其使用可靠的避孕措施并在治疗期间每月进行一次妊娠试验。
(2) 肝毒性 :肝脏转氨酶(AST、ALT)增高已经被认为与肺动脉高压(PAH)和内皮素受体拮抗剂(ERA)相关。应用内皮素受体拮抗剂傲朴舒会引起转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。
(3)在重度肝功能损伤或肝脏转氨酶增高(高于正常上限3倍)的患者中不可启动傲朴舒治疗,不推荐在中度肝功能损伤患者中使用本品。建议在开始本品治疗前应进行肝酶检查。 需告知患者应报告提示有肝损伤的症状(恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、黑尿、发热或瘙痒)。如果发生临床相关的转氨酶升高,或转氨酶升高伴有胆红素升高大于2倍正常上限,或伴有临床肝损伤症状,应停用本品。当未发生临床肝损伤症状的患者肝酶水平恢复正常时,可以考虑再次开始使用傲朴舒。
(4)傲朴舒的推荐剂量为10mg/次,1次/日。患者既可以空腹服用此药物,也可以随餐服用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410