Relugolix有助于缓解子宫肌瘤，月经大量出血不再怕！

2020年8月17日，Myovant Sciences今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理Relugolix复方片（40 mg，雌二醇1.0 mg和乙酸炔诺酮0.5 mg）的申请，用于治疗子宫肌瘤女性。

—— 子宫肌瘤

子宫肌瘤是在子宫肌壁上或子宫肌壁上发展的非癌性肿瘤，是女性最常见的生殖道肿瘤之一。除了个体的遗传易感性外，雌激素在调节肌瘤生长中也起着重要作用。

尽管子宫肌瘤是良性肿瘤，但它们可能会导致虚弱的症状，例如月经大量出血（经常导致贫血和疲劳），疼痛（包括疼痛时期，腹痛，性交疼痛，腰酸），腹围和腹胀增加，尿频或保留，便秘，流产，在某些情况下还包括不育。

—— 关于Relugolix

Relugolix是一种每日一次的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少卵巢雌二醇（一种能刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的激素）和睾丸睾丸激素（一种能刺激前列腺癌的激素）。

医学博士Lynn Seely表示，“ Relugolix目前正在接受FDA审查，以针对子宫肌瘤和晚期前列腺癌提供两种截然不同的潜在新治疗选择，这是有高度未满足需求的适应症。“

FDA已对Relugolix（120 mg）进行优先审查，以治疗晚期前列腺癌的男性。此外，Myovant于2020年3月向欧洲药品管理局提交了市场许可申请relugolix组合片用于治疗子宫肌瘤妇女。

—— LIBERTY 3期计划

Myovant的子宫肌瘤三期临床计划包括两项跨国，重复，关键性临床研究（LIBERTY 1和LIBERTY 2）组成，研究入组了月经过多的子宫肌瘤患者，接受24周的relugolix复方片治疗。

完成两项研究的合格患者将参加扩展研究，扩展研究中所有患者均接受了额外28周的relugolix治疗，治疗期结束后，符合条件的女性可以选择参加第二个为期52周的随机撤出研究，总共104周，旨在评估长期治疗的安全性和有效性，以及维持治疗的必要性。

①LIBERTY 1和LIBERTY2两项研究均达到了主要终点，在24周时，接受relugolix治疗的妇女中分别有73.4％和71.2％达到缓解，而安慰剂组分别为18.9％和14.7％。

平均而言，在两项研究中接受relugolix联合疗法的女性月经失血量均较基线减少了84.3％。 LIBERTY 1和2在relugolix联合疗法和安慰剂组之间的骨矿物质密度是可比的。通过双重评估，relugolix联合疗法和安慰剂组在24周时的骨矿物质密度变化（包括异常值）相似。在这两项研究中，relugolix联合用药和安慰剂组不良事件的总发生率相当。

②开放标签扩展研究中，该疗法在一年中的应答率达到了87.7％，显示了LIBERTY 1和LIBERTY 2中观察到的应答的持久性。

此外，女性患者月经失血量较基线水平平均降低89.9%。双能X射线吸收测定法（DXA）每三个月评估的骨矿物质密度变化在LIBERTY 1和LIBERTY2一致。

一年以上的不良事件发生率与LIBERTY 1和2中观察到的一致，未观察到新的安全信号。