傲朴舒(马西替坦)是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准文号(中国进口药品注册证号:H20170376)。今天咱们就来详细了解一下傲朴舒是什么药物?
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I),以降低PAH的疾病进展和住院风险。
傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
傲朴舒(马西替坦)服用方法:
建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
SERAPHIN可谓是一个里程碑式的研究,这是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一,研究结果显示,和安慰剂相比,傲朴舒可将肺动脉高压恶化及死亡事件风险减少45%,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
傲朴舒(马西替坦)的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。结果显示,傲朴舒能够降低PAH患者住院治疗。
傲朴舒临床显著不良反应包括:胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。在批准上市后还出现了以下不良反应,由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告,因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。
各类免疫系统疾病:超敏反应;呼吸系统、胸及纵隔疾病:鼻塞等;胃肠系统疾病;全身性疾病及给药部位各种反应:水肿/体液滞留;心脏疾病:症状性低血压。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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