




傲朴舒(马西替坦)通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断细胞内钙的ET1依赖性升高。阻断ETA受体亚型似乎在PAH的治疗中比阻断ETB更重要,可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中存在比ETB受体更多的ETA受体。今天咱们就来详细了解一下傲朴舒用后不良反应。
傲朴舒(马西替坦)的不良反应:>10%:鼻咽炎(20%)、头痛(14%)、贫血(13%)、支气管炎(12%); 1-10%:尿路感染(9%)、血红蛋白(8.7%)、流感(6%)、升高的氨基转移酶(3.4%)、升高的氨基转移酶(2.1%)。
除此之外,傲朴舒(傲朴舒)的副作用报告还包括:
各类免疫系统疾病:超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹);呼吸系统、胸及纵隔疾病:鼻塞;
胃肠系统疾病:傲朴舒(马西替坦)用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝动能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
全身性疾病及给药部位各种反应:水肿/体液潴留。在使用傲朴舒(马西替坦)几周内出现水肿和体。液潴留的不良反应,一些患者需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
傲朴舒(马西替坦)于2017年9月获得中国食品药品监督管理局批准,并于2018年3月上市。傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410