




傲朴舒(马西替坦)是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ET A和ET B的拮抗剂。然而,与ETB亚型相比,马西替尼(傲朴舒)对ETA亚型的选择性提高了50倍。傲朴舒是由瑞士爱可泰隆(Actelion Pharmaceuticals)公司研发生产的一种内皮素受体拮抗剂(ERA),被批准用于治疗肺动脉高压(PAH)。今天咱们就来详细了解一下口服傲朴舒需要注意什么?
1.肝毒性:
傲朴舒(马西替坦)会导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在用安慰剂对照的研究中,用10毫克口服傲朴舒组肝脏不良事件的停药率为3.3%,而安慰剂组为1.6%。在开始治疗前进行肝酶测试,并在临床指示的治疗期间重复。
2.液体滞留:
周围水肿和液体滞留是ERA(内皮素受体拮抗剂)已知的临床后果和已知内皮素受体拮抗剂的影响。在PAH(肺动脉高压)中的补体对照研究中,补体10mg组和安慰剂组的水肿发生率分别为21.9%和20.5%。
3.血红蛋白降低:
血红蛋白浓度和红细胞压积在服用其他era(内皮素受体拮抗剂)后出现下降,并在使用傲朴舒的临床研究中观察到。这些下降发生得很早,此后趋于稳定。
4.肺水肿伴肺静脉阻塞性疾病(PVOD):
如果出现肺水肿的迹象,考虑相关PVOD的可能性。如果确认,停止使用傲朴舒(马西替坦)。
5.精子数量减少:
其他内皮素受体拮抗剂可能对精子生成严重不良效应。应告知男性患者傲朴舒对生育力的潜在影响。
还需要注意的是,患者在服用傲朴舒的时候需要注意药量。一般上傲朴舒的推荐剂量是10mg,每天口服一次。患者可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。需要特别提醒的是,傲朴舒(马西替坦)应在每天固定时间服用,如果患者出现漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物。患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。
以上就是傲朴舒(马西替坦)注意事项的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410