




傲朴舒(马西替坦)推荐的口服量为10毫克,每日一次,可随餐或空腹服用。并且患者应该注意:不建议将药片掰半,压碎或咀嚼服用。更不要使用加工饮料服用。一直到病情有所好转,才慢慢减少剂量一直到停止用药。今天咱们就来详细了解一下傲朴舒功效和作用。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。傲朴舒也降低了PAH患者住院治疗。
傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂,可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性,据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
SERAPHIN研究是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照、事件驱动( eventdriven)的Ⅲ期临床试验,入选39个国家,151家医学中心,年龄均≥12岁的特发性或遗传性肺动脉高压患者,或与结缔组织疾病、修复后先天性体-肺分流、人类免疫缺陷病毒感染、药物应用或毒物暴露等相关的肺动脉高压患者共742例。
研究发现,与安慰剂组相比,3mg傲朴舒(马西替坦)组的全因住院风险无明显下降,但全因住院率明显降低了20.5%,全因导致的平均住院天数降低了30.6%;肺动脉高压导致的住院风险降低了42.7%,肺动脉高压导致的住院率降低了44.5%,肺动脉高压导致的平均住院天数降低了53.3%。
与安慰剂组相比,10mg傲朴舒(马西替坦)组的全因住院风险明显降低,全因住院率明显降低了33.1%,全因导致的平均住院天数降低了31.0%;肺动脉高压导致的住院风险率降低了51.6%,肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%,肺动脉高压导致的住院天数降低了52.3%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410