




布地奈德(Budesonide)是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。布地奈德的作用机制:它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其他糖皮质激素弱或者与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价,布地奈德无致突变作用,亦无致癌作用。
布地奈德的功效 :临床试验MIST试验纳入改良API阳性、复发性喘息、过去1年急性加重≥1次但损伤程度较低(定义为不经常使用沙丁胺醇以及发作间期不经常夜间觉醒)患儿。所有受试者首先接受2周(导入期)的夜间安慰剂剂量布地奈德吸入混悬剂预治疗,必要时给予沙丁胺醇,然后接受52周(治疗期)随机分组治疗。间断性治疗组(n=139)在呼吸道疾病确诊后每日接受2次1mg 布地奈德吸入混悬剂治疗,共7d;患者每日治疗组(n=139)每夜接受0.5mg布地奈德吸入混悬剂治疗。每组还给予相应安慰剂剂量药物。试验结果显示,布地奈德治疗组和间断性治疗组哮喘加重发生率分别为0.97/(患者·年)和0.95/(患者·年),间断性治疗组相对发生率为0.99。两组非严重不良反应事件和严重不良反应事件发生率也相似,但间断性治疗组布地奈德平均累计暴露量显著小于每日治疗组(45.7mgvs149.9 mg)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210897