西班牙PharmaMar抗癌药物卢比替定的适应症

西班牙PharmaMar抗癌药物卢比替定的适应症：2020年西班牙PharmaMar研发的新药卢比替定被美国FDA批准上市，适应症是治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）患者。

肺癌相信大家都有所了解，小细胞肺癌是其中一种，并且是恶性程度最高的肺部肿瘤，约占支气管源性肺癌的15%-20%，预后差，死亡率较高。目前对于小细胞肺癌的药物研发进展比较缓慢，卢比替定是1996年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC的新药。

卢比替定是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂，其研发公司PharmaMar是一家专注于西班牙肿瘤学的跨国公司，是开发海洋源性抗肿瘤药物的先驱。数百万年来，进化使海洋生物能够发展出各种生物活性物质，它们用作生存、防御、攻击和交流机制。这些物质的发现为开发新药提供了巨大的机会。PharmaMar开展一个研究计划，涉及不同的阶段，为发现和开发新的抗肿瘤化合物的海洋起源。

卢比替定能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，通过阻滞RNA聚合酶II与DNA的结合，并降解RNA聚合酶II的催化亚基RPB1，从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性，使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。

卢比替定对于小细胞肺癌的治疗具有重要意义，目前对于卢比替定的一些临床试验还在进行，相信将有更多的患者从中获益。

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