他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。
他替瑞林(Taltirelin)由日本田边制药公司开发,2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。
他替瑞林片效果好吗?
临床试验分析了他替瑞林(Taltirelin)治疗脊髓小脑变性病人的效果。他替瑞林对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。
一项双盲随机安慰剂对照Ⅲ期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林(Taltirelin)一日2次,每次5mg或安慰剂,连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组(P<0.001)。他替瑞林组累计变化率为27.7%,而安慰剂组为47.1%,共济失调的总改善率他替瑞林组显著优于安慰剂组(P<0.004)。他替瑞林组共济失调累计变化率为27.1%,而安慰剂组为39.4%。他替瑞林组的不良反应发生率为14.1%,与安慰剂组几乎相等。
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