他替瑞林片为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。
他替瑞林片适应症:用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。用法用量:成人1日2次,1次1片,早晚饭后口服,可根据年龄、症状进行适当增减。健康成年男性志愿者一次接受本品0.5~40mg口服,约3~5小时可达血药峰值,食物可使本品的吸收减少25%,并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿排泄,T1/2约为2~4小时。重复给药未见药物蓄积。
他替瑞林片多久一个疗程?
他替瑞林片多久一个疗程建议患者咨询主治医生。
一项双盲随机安慰剂对照Ⅲ期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次,每次5mg或安慰剂,连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组(P<0.001)。本品组累计变化率为27.7%,而安慰剂组为47.1%,共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组(P<0.004)。本品组共济失调累计变化率为27.1%,而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%,与安慰剂组几乎相等。
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