korsuva(difelikefalin) 通用名称： 商品名称：Kapruvia Injektionslösung 英文名称：difelikefalin 中文名称：醋酸地非法林注射液 全部名称：difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung 适应症 KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。 剂型和规格 注射液：65 μg/1.3 mL(50 μg/mL)difelikefalin，为澄清、无色溶液，装于单剂量玻璃小瓶中。 用法用量 1、剂量 1）KORSUVA 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。 2）如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。 2、制备说明 a、给药前请勿混合或稀释KORSUVA。 b、给药前检查 KORSUVA 是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物或变色，请勿使用 KORSUVA 小瓶。 c、KORSUVA 以单剂量小瓶供应。丢弃任何未使用的产品。 根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积（一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶）。参见下表。 表：基于目标干体重的 KORSUVA 注射体积 *总注射量 (mL) = 患者目标干体重 (kg) ×0.01，四舍五入至最接近的十分之一 (0.1 mL)。对于目标干体重超出表1范围的患者，使用该公式计算。 不良反应 主要不良反应见下表 a 步态障碍包括：首选术语跌倒和步态障碍 b 精神状态改变包括：意识模糊状态和精神状态改变首选术语。 注意事项 1、头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍 使用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍（包括跌倒），继续治疗后可能随时间推移而消退 [见不良反应 (6.1)]。在试验1和试验2中，17.0%随机接受 KORSUVA 的患者报告了至少一种这些不良反应，而接受安慰剂的患者为12.0%。≥65岁 KORSUVA 治疗受试者中嗜睡的发生率 (7.0%) 高于 < 65岁 KORSUVA 治疗受试者 (2.8%)。合并使用中枢作用抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药可能增加这些不良反应的可能性，在 KORSUVA 治疗期间应慎用。 2、驾驶和操作机器的风险 服用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡和精神状态改变。KORSUVA可能会损害进行潜在危险活动（如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知 KORSUVA 对患者驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器。 特殊人群用药 1、妊娠 风险总结 关于妊娠女性使用 KORSUVA 的人体数据有限，不足以评价重大出生缺陷或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠和家兔静脉注射difelikefalin，剂量分别为人体最大推荐剂量 (MRHD) 的711倍和10倍，在大鼠或家兔中均未产生不良反应。 尚不清楚目标人群发生重大出生缺陷和流产的估计背景风险。在美国一般人群中，经临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。 2、哺乳期 风险总结 尚无关于人乳汁中是否存在 KORSUVA 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。 大鼠研究表明，difelikefalin可转移至哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，药物很可能会存在于人乳汁中。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 KORSUVA 的临床需求和 KORSUVA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 3、儿童用药 尚未确定 KORSUVA 在儿科患者中的安全性和有效性。 4、老年患者用药 在安慰剂对照研究中接受 KORSUVA 的848例受试者中，278例受试者 (32.8%) 为65岁及以上，98例受试者 (11.6%) 为75岁及以上。在65岁及以上和年轻成人受试者之间未观察到 KORSUVA 安全性或有效性的总体差异，但嗜睡的发生率在 KORSUVA 治疗的65岁及以上受试者 (7.0%) 中高于 KORSUVA 治疗的65岁以下受试者 (2.8%)，且在两个安慰剂年龄组中相当（分别为3.0%和2.1%）。未观察到65岁受试者与老年和年轻成人受试者之间的 KORSUVA 血浆浓度存在差异。 5、肝损害 在群体药代动力学分析中评价了轻度至中度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响，得出的结论是这些人群无需调整 KORSUVA 剂量。尚未在接受 HD 的受试者中评价重度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响；因此，不建议在该人群中使用KORSUVA。 药物过量 在接受 HD 的受试者的临床研究中，KORSUVA单次给药高达12倍，KORSUVA多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。 如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的difelikefalin，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到difelikefalin。 禁忌症 无 药物相互作用 成分 醋酸地克法林 性状 无菌、无防腐剂、澄清和无色静脉注射溶液。 贮存方法 1、将小瓶储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。 2、请勿冷冻。 3、KORSUVA 注射液必须在注射器制备后 60 min 内给药；制备好的注射器可在20°C-25°C(68°F-77°F) 环境温度下储存，直至给药 [见用法用量]。 有效期 生产厂家 Cara Therapeutics,Inc.