氢溴酸右美沙芬/硫酸奎尼丁复合胶囊(Nuedexta)
氢溴酸右美沙芬/硫酸奎尼丁复合胶囊(Nuedexta)简介
通用名:氢溴酸右美沙芬/硫酸奎尼丁复合胶囊
商品名:Nuedexta
全部名称:氢溴酸右美沙芬/硫酸奎尼丁复合胶囊,Nuedexta,dextromethorphan hydrobromide and quinidine sulfate
适应症:
NUEDEXTA是一种组合产品,包含氢溴酸右美沙芬(一种非竞争性NMDA受体拮抗剂和sigma-1激动剂)和硫酸奎尼丁(一种CYP450 2D6抑制剂),可用于治疗假性延髓情绪(PBA)。
用法用量:
起始剂量:每天口服一次,持续7天。
维持剂量:7天后,每12小时1粒胶囊。
规格:
胶囊:氢溴酸右美沙芬20毫克/硫酸奎尼丁10毫克。
不良反应:
服用NUEDEXTA的患者最常见的不良反应(发生率≥3%,是安慰剂的两倍)是腹泻,头晕,咳嗽,呕吐,乏力,周围水肿,尿路感染,流行性感冒,γ-谷氨酰转移酶升高和肠胃气胀。
禁忌:
与奎尼丁,奎宁或甲氟喹同时使用。
有奎尼丁,奎宁或甲氟喹引起的血小板减少症,肝炎或其他超敏反应史的患者。
已知对右美沙芬过敏的患者。
与MAOI一起使用或在停止MAOI的14天内使用。在停止NUEDEXTA之后等待14天,然后再开始MAOI。
QT间期延长,先天性QT长综合征,提示尖端扭转型室速或心力衰竭的病史。
没有植入起搏器的完全房室传导阻滞,或有高度风险的患者。
与延长QT间隔并被CYP2D6代谢的药物(例如thioridazine或pimozide)同时使用。
注意事项:
血小板减少症或其他超敏反应:如果发生,请中止。
肝炎:如果发生则中止。
QT延长:如果无法避免同时使用延长QT间隔的药物或同时使用CYP3A4抑制剂,请监测ECG。
左心室肥大(LVH)或左心室功能障碍(LVD):监测LVH或LVD患者的ECG。
CYP2D6底物:Nuedexta抑制CYP2D6。母体药物的积累和/或代谢物形成的失败可能会降低伴随的CYP2D6代谢药物的安全性和/或功效。调整CYP2D6底物的剂量或在临床上需要时使用替代治疗。
头晕:采取预防措施以减少跌倒。
5-羟色胺综合征:将NUEDEXTA与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或三环抗抑郁药一起使用会增加风险。如果发生,请中止。
奎尼丁的抗胆碱能作用:监测重症肌无力和其他敏感情况下的恶化。
贮藏:
将NUEDEXTA胶囊存放在25°C(77°F)的室温下; 允许在15°-30°C(59°-86°F)的范围内进行偏移
作用机制:
右美沙芬(DM)是sigma-1受体激动剂和非竞争性NMDA受体拮抗剂。奎尼丁通过竞争性抑制细胞色素P450 2D6来增加右美沙芬的血浆水平,后者催化右美沙芬的主要生物转化途径。右美沙芬在假性球囊疾病患者中发挥治疗作用的机制尚不清楚。
安全与疗效:
Nuedexta于2011年获FDA批准,成为第一个且唯一用于治疗假性延髓情绪(PBA)的药物,PBA又名情绪失禁,主要继发于脑损害或诸如多发性硬化、肌萎缩性脊髓侧索硬化和中风之类的神经疾病,表现特征为突然出现无意识的或哭或笑。
在Nuedexta影响的一项研究显示,在PBA的患者和肌萎缩性侧索硬化症,多发性硬化症的基础。患者随机接受Nuedexta,糖尿病,酸氢溴酸30mg/quinidine?10毫克或安慰剂。主要结果测量,笑或哭发作,每次显着/奎尼丁比安慰剂组低。次要终点为神经规模不稳定中心中枢神经系统之间,平均84天之间的差异分析,并根据基准LS和每个部门显着/奎尼丁比安慰剂组低。与高剂量的两项研究(30毫克氢溴酸30mg/quinidine马克硫酸)的疗效Nuedexta结合,可提供证据。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/484e0918-3442-49dc-8ccf-177f1f3ee9f3/spl-doc?hl=Nuedexta