Inbrija 中文药品名：左旋多巴吸入粉剂 商品名：Inbrija 全部药品名：Inbrija、左旋多巴吸入粉剂 剂型 本品为吸入剂，药物储存于胶囊中，呈白色粉末状，每粒胶囊含有42mg左旋多巴，须配合吸入器使用，实际吸入口中的剂量为33mg。 适应症 Inbrija是一种芳香族氨基酸，用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗的帕金森病患者关闭期（OFF）的间歇性治疗。 用量 推荐剂量：每次2粒胶囊，每日最多5次，每日使用剂量不得超过10粒； 不建议处于关闭期（OFF）的患者每日使用超过2粒，否则有可能导致药物相关不良反应增加。 用法步骤 步骤一：保持手部干净干燥，准备吸入器和一板胶囊放在同样清洁干燥的桌面上。每板有4粒胶囊，撕下其中两粒。 步骤二：取下吸入器的蓝色瓶盖，放在一边。 步骤三：拧下白色口部，把口部和吸入器放置于桌面。 步骤四：先撕开其中1粒胶囊的铝箔包装，将胶囊取出。若发现胶囊被压碎或者出现潮湿、损坏等现象，不得使用，须更换。 步骤五：用手握住手柄，使吸入器保持直立，然后将1粒胶囊放入胶囊腔中，注意不要同时装入2粒胶囊。 步骤六： （1）将手柄和口部的箭头对齐 （2）稍稍用力将口部和手柄对推，直到听到咔哒一声，此时胶囊将被刺破。注意不要反复推，否则有可能会损坏胶囊，导致吸入器无法正常使用或剂量不足，如果发生这种情况，请返回步骤四重新开始。 （3）对推后松开手，蓝色手柄和白色口部会稍微弹开，但仍保持连接。 此时吸入器已经完成安装，可开始使用，在进行步骤七之前，请确保接口部连接牢固，不会脱落。 步骤七：头和胸部保持直立，可以站立或端坐。手持吸入器，保持水平，远离嘴巴。深呼气，但不要对着吸入器呼气。 步骤八：保持吸入器水平，用嘴含住白色口部。深吸一口气，直至感觉肺部被充满，这大概需要几秒钟。当吸气时，会听到并感觉到胶囊在“旋转”，这意味着吸入器正在工作，药物正在被吸入口中。如果因呛咳没有正常吸入药物，请使用同一粒胶囊从步骤七重新开始。 重要提示：如果在吸气时没有听到或感觉到胶囊“旋转”，可能需要做更深、更长的呼吸或清洁口部，但不要冲洗口部或弄湿吸入器，吸入器口部清洁步骤参见步骤13，然后使用同一粒胶囊从步骤七重新开始。 步骤九：将吸入器从口中取出，屏住呼吸5秒钟，然后呼气。 步骤十： （1）将吸入器口部拧开并拔下来 （2）取出用过的胶囊 步骤十一：每次使用剂量应为两粒，重复步骤四到步骤十，完成第2粒胶囊的使用。需要注意的是，应在第1粒胶囊吸入十分钟内吸入第2粒胶囊。 步骤十二：按照所在地区废弃品处置要求处理用完的胶囊。 步骤十三：有粉末残留在吸入器内或表面是正常的，为了避免粉末堆积，需及时用新的干棉签清洁吸入孔上的粉末： （1）清洁吸入器口部两端的孔（2）必要时，也可用干纸巾擦拭嘴唇接触的部位。 不要清洁吸入器的任何其他部位，也不要冲洗口部或弄湿吸入器。 步骤十四： （1）在将吸入器放起来之前，确保里面没有胶囊； （2）将口部和手柄对推，直到听到“咔哒”声； （3）将蓝色盖子盖在口部上； （4）完成以上步骤后，需将吸入器保存起来。 禁忌症 以下患者禁用Inbrija： 1、对该药的活性成分或其他辅料过敏的患者 2、窄角型青光眼患者 3、嗜铬细胞瘤患者 4、既往有神经阻滞剂恶性综合征 (NMS) 和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者 此外，禁止将Inbrija与非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂合用。在使用Inbrija之前，这类抑制剂应提前至少2周停用。 不良反应 使用Inbrija吸入器，患有肺部疾病的患者有可能会发生支气管痉挛，或出现中枢神经系统(CNS)反应与精神紊乱 例如： 1、嗜睡和突发性睡眠发作、药物戒断后出现的高热和意识模糊、精神紊乱、冲动控制障碍 2、运动障碍，以及心血管缺血、消化道溃疡、青光眼 3、黑素瘤、实验室检查项异常、直立性低血压，甚至并发呼吸道感染 4、使用该药还有可能会对其他检测产生干扰，如检测糖尿病尿酮体出现假阳性。 特殊人群用药 1、根据动物研究数据，该药可能会对胎儿造成损害，因此妊娠期禁用； 2、研究证实，可从母乳中检测到Inbrija的有效成分，因此在母乳喂养期间禁止使用该药物。 药物相互作用 1、非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂 禁止非选择性MAO抑制剂与Inbrija合用，应在开始使用Inbrija前，至少提前两周停用非选择性MAO抑制剂。 2、选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂 选择性MAO-B抑制剂，例如雷沙吉兰、司来吉兰和沙芬酰胺，与Inbrija合用可能与直立性低血压有关，应密切监测正在使用这些药物的患者。 3、多巴胺D2受体拮抗剂和异烟肼 多巴胺D2受体拮抗剂（如吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮，甲氧氯普胺）和异烟肼可能会降低Inbrija的疗效，应监测正在使用这些药品的患者是否出现疾病恶化。 4、降压药 当Inbrija和多巴脱羧酶抑制剂联合使用时，部分患者有可能会出现症状性体位性低血压，因此在合用时，需调整降压药的剂量。 5、抗胆碱药 抗胆碱药物可与Inbrija协同作用，以改善震颤，但同时使用可能会导致无意识运动障碍加重。由于抗胆碱药吸收缓慢，这可能会损害Inbrija口服制剂的疗效，因此需调整Inbrija的剂量。 6、COMT抑制剂 已证实在Inbrija或多巴脱羧酶抑制剂中，加入恩他卡朋可使Inbrija的生物利用度增加30%。伴随使用COMT抑制剂，可能需要调整Inbrija的剂量。 7、三环抗抑郁药 Inbrija与三环抗抑郁药或多巴脱羧酶抑制剂联合用药时，有报告称会发生不良反应，比如高血压和运动障碍。 8、金刚烷胺 Inbrija和金刚烷胺同时给药可能会增加意识模糊、幻觉、恶睡、胃肠道紊乱或其他类似阿托品的副作用，同时在接受金刚烷胺和Inbrija治疗的患者中观察到精神类不良反应。 9、局部或全身肺部用药 目前，尚未研究Inbrija与局部或全身肺部用药是否存在相互作用，因此不建议哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)或其他慢性潜在肺病患者使用Inbrija。 药物储存 Inbrija吸入器和胶囊需在25 ℃以下储存，并放置于原包装中，以避光防潮，并在使用前再取出。

美多芭（Madopar）简介 通用名：多巴丝肼片 商品名：Madopar 全部名称：美多芭，多巴丝肼片，Madopar，Levodopa and Benserazide Hydrochloride Tablets 适应症： 用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性)，但不包括药物引起的帕金森综合症。 用法用量： 美多芭®最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。 下面的用量表可作为一个基本的参考 1.初始治疗 首次推荐量是美多芭®每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭®1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2～4片之间，日分3～4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭®。例如： 美多芭@片剂数量 早晨 中午 下午4时 晚上 每天服用总片剂 第一周 1/2 1/2 -- 1/2 1+1/2 第二周 1/2 1/2 1/2 1/2 2 第三周 1 1/2 1/2 1/2 2+1/2 第一周 1 1 1/2 1/2 3 如果尚未得到令人满意的改善，则用量应进一步增加，但速度应更缓慢。 第六和七周 1 1 1 1/2 2+1/2 第八和九周 1 1 1 1 4 如果有必要每天给于4片以上美多芭®片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。 对于少数病人来说，表中所列的首次推荐量过大，应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。 2.维持疗法 美多芭®的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次一片美多芭®。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配(就每一病人服用的剂量和服药的时间而言)视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动(如“开—关”现象)，这种状况通过服用美多芭®1/4片常可得到显著改善。 原则上日用量不改变，可用1/4片美多芭®部分或必要时全部取代原先的美多芭®分配量，但要缩短间隔期： 原先服用的美多芭®1/2片时，可用2次服用各1/4片来取代。 原先服用的美多芭®1片，可用分4次服用各1/4片来取代。 3.过去服用左旋多巴现转用美多芭® 如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭®1片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭®的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如，病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊)，医生开给他的美多芭®处方应该是每日2—1/2 =1½ 片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次1/2片。 病人应当被密切观察一周，如有必要，美多芭®的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止(用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同)。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。 4. 一般注意事项 少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2-3周仅增加美多芭®1/2片。当患者服用美多芭®超过了平时有效剂量(如每天美多芭®3片以上)，则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。 如同所有的替代法一样，用美多芭®来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则美多芭®应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭®6个月以上，才能达到最佳效果。 规格： 200mg/50mg*100片 不良反应： 血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。 代谢和营养：报道有厌食症。 精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍。 神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现运动障碍(如舞蹈病样动作或手足徐动症)，减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长，也可能出现治疗反应的波动，包括：冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用美多芭®与嗜睡有关，在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。 心脏：偶见心律失常。 血管：偶见直立性低血压。减少美多芭®剂量通常可改善直立性低血压。 胃肠道：美多芭®用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶段，通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。 皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。 研究报告： 可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰转移酶增加的报道。 发现在美多芭®用药期间血液中尿素氮升高。 尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。 国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。 禁忌： 1. 美多芭禁用于已知对左旋多巴，苄丝肼或赋形剂过敏的病人。 2. 禁止将美多芭与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与美多芭联合应用。 3. 美多芭禁用于内分泌，肾（透析者除外），肝功能代偿失调或心脏病，精神病，闭角型青光眼病人。 4. 美多芭禁止用于25岁以下的病人（必须是骨骼发育完全的患者）。 注意事项： 在用美多芭®治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭®可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭®治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查(特别应包括心电图检查)。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭®的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用美多芭®治疗的病人如需接受全身麻醉，美多芭®治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用美多芭®治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用美多芭®，手术后可恢复使用美多芭®并将剂量逐步增至手术前水平。 敏感病人可能发生过敏反应。 用美多芭®治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。 糖尿病病人应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。 美多芭®不可骤然停药，骤停美多芭®可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应(如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。如这些症状与体征同时存在，则应由医生严密监护病人(必要时住院)并给予及时适当的对症治疗，其中包括经适当评估后恢复使用美多芭®。 服用美多芭®可引起嗜睡和突然睡眠发作。虽然有很少报道表明，患者可能在没有任何征兆的情况下在日常活动中突然发生睡眠，但应告知美多芭®治疗的患者，该药物可能具有此方面的副作用，应在驾驭或操作机械的过程中予以注意。对于出现过嗜睡或突然睡眠发作的患者，应避免驾驶和操作机械，并且应考虑降低服用剂量或终止治疗。(参见“驾驶车辆和操作机器的能力”)。 驾驶车辆和操作机器的能力：必须告知正在使用左旋多巴治疗且出现嗜睡和/或突然昏睡的患者，应该避免从事驾驶工作或者参与那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有损伤或死亡危险的活动(例如操作机器)，直到这类反复发作的事件和嗜睡症状完全缓解为止。 药物依赖及药物滥用：一小部分帕金森病患者出现认知和行为障碍，很可能是不遵医嘱增加用药量或服用远远超过治疗运动障碍所需的剂量造成的。 多巴胺能类药物：在使用美多芭®治疗帕金森病的患者中曾有病理性嗜赌，性欲增强和性欲亢进等报道。尚无证据表明上述事件与美多芭用药有因果关系，该药并非多巴胺促效剂。尽管如此，建议告知患者美多芭®属于多巴胺能类药物。 贮藏： 遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 药品应存放于小孩接触不到处。 作用机制： 多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。 多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4：1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 安全与疗效： 临床实践显示应用左旋多巴与外周多巴胺脱羧酶抑制剂(DCI)按4∶1比例的制成的复合制剂即美多芭(多巴丝肼片),可获得良好的疗效。与大剂量左旋多巴效果一样,且耐受性则要好的多。长期服用美多芭(多巴丝肼片)后,PD的症状均有显著好转。 完整说明书详见：https://www.news-medical.net/drugs/Madopar.aspx

普拉克索（Pramipexole）简介 通用名：普拉克索 商品名：森福罗 全部名称：普拉克素，普拉克索，米拉帕，森福罗，Pramipexole，MIRAPEX，MIRAPEXIN，SIFROL，DAQUIRAN，Trivastal，Sifrol 适应症： 普拉克索主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用 用法用量： 在开始第1周中，口服0.125mg，每天3次，第2周，口服0.250mg，每天3次；以后每周增加0.750mg，达最高每天4.5mg 不良反应： 最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。 治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。 禁忌： 哺乳者禁用。 对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。 注意事项： 当肾功能损害的患者服用本品时，减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。 已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。 由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精。 有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。 应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。 应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。 已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状。 贮藏： 密封，30℃以下 作用机制： 普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。 安全与疗效： 为分析普拉克索对帕金森的治疗效果。选取60例帕金森患者作为研究对象，随机将患者分为观察组与对照组，对照组患者给予常规帕金森治疗药物，观察组则在对照组基础上给予普拉克索用药方案治疗。结果：观察组总有效率高于对照组；差异显著(P<0.05)；观察组不良反应发生率低于对照组，但无显著差异(P<0.05)。结论：普拉克索用于帕金森的治疗可显著提高患者的治疗效果并不会增加并发症发生率。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a7405a56-de1c-4875-b57f-210c991474ba/spl-doc?hl=Pramipexole

奥匹卡朋(Opicapone)通用名称：Opicapone商品名称：Ongentys英文名称：Opicapone中文名称：奥匹卡朋全部名称：奥匹卡朋、阿片哌酮、Opicapone、Ongentys适应症奥匹卡朋(Opicapone)是一种儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，用于左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，适用于出现 "off(药效衰减期) "发作的帕金森病(PD)患者。剂型和规格奥匹卡朋(Opicapone)胶囊有以下几种规格:1、50毫克胶囊，深蓝色不透明瓶盖，深粉色不透明瓶身；瓶盖和瓶身均用白色墨水在 "50 "上印有 "OPC "字样。2、25毫克胶囊，浅蓝色不透明瓶盖，浅粉色不透明瓶身；瓶盖和瓶身均用蓝色墨水在 "25 "上印有 "OPC "字样。用法用量1、给药和给药信息奥匹卡朋(Opicapone)的建议剂量为50毫克，每日一次，睡前口服。患者在服用奥匹卡朋(Opicapone)之前的1小时和之后的至少1小时内不得进食。2、肝功能损害患者的剂量建议对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者，奥匹卡朋(Opicapone)的推荐剂量为25毫克，每日睡前口服一次。避免在严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者中使用奥匹卡朋(Opicapone)。3、停药和漏服剂量当停用奥匹卡朋(Opicapone)时，监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能治疗。如果错过了一剂奥匹卡朋(Opicapone)，则应在第二天的预定时间服用下一剂。不良反应1、与儿茶酚-O-甲基转移酶代谢药物合用时的心血管效应(COMT)2、日常生活活动中入睡及嗜睡3、低血压/晕厥4、运动障碍5、幻觉和精神病6、冲动控制/强迫症7、戒断后出现的高热和意识模糊注意事项1、与儿茶酚O-甲基转移酶代谢药物合用的心血管效应(COMT)同时使用奥匹卡朋(Opicapone)和 COMT 代谢的药物（如异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺）时，无论给药途径（包括吸入）如何，都可能出现心律失常、心率加快和血压过度变化。监测同时接受奥匹卡朋(Opicapone)和 COMT 代谢药物治疗的患者。2、在日常生活活动中入睡和嗜睡使用多巴胺能药物和增加左旋多巴暴露的药物（包括奥匹卡朋(Opicapone)）治疗的患者曾报告在从事日常生活活动（包括驾驶机动车辆）时睡着，有时会导致事故。患者可能察觉不到过度嗜睡等警告信号，也可能在事发前立即感到警觉。在开始使用奥匹卡朋(Opicapone)治疗之前，告知患者可能产生嗜睡，并特别询问多巴胺能治疗中可能增加嗜睡风险的因素，如合用镇静药物或存在睡眠障碍。如果患者在需要全神贯注的活动中(如驾驶机动车、交谈、进食)出现日间嗜睡或入睡，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)或调整其他多巴胺能或镇静药物。如果决定继续使用，应建议患者不要驾驶，并避免其他潜在危险的活动。3、低血压/晕厥在临床研究中，5%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者发生低血压(直立性和非直立性)、晕厥和晕厥前症状，而接受安慰剂治疗的患者发生率为1%。监测患者低血压(直立性和非直立性)，并告知患者晕厥和镜前检查的风险。如果发生这些不良反应，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)或调整其他可降低血压的药物的剂量。4、运动障碍奥匹卡朋(Opicapone)可增强左旋多巴的作用，并可能导致运动障碍或加重已有运动障碍。在临床对照试验中，20%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者发生运动障碍，而接受安慰剂治疗的患者发生运动障碍的比例为6%。运动障碍也是导致停用奥匹卡朋(Opicapone)的最常见不良反应。减少患者的左旋多巴日剂量或另一种多巴胺能药物的剂量可减轻使用奥匹卡朋(Opicapone)治疗期间发生的运动障碍。5、幻觉和精神病在临床研究中，3%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者出现幻觉(幻觉、幻听、幻视、混合幻觉)，而接受安慰剂治疗的患者为1%。在接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者中，有1%发生妄想、激越或攻击行为，在接受安慰剂治疗的患者中没有发生。如果出现幻觉或类似精神病的行为，考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)。患有严重精神障碍的患者通常不应接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗，因为存在随着中枢多巴胺能张力增加而加重精神病的风险。此外，拮抗多巴胺能药物作用的精神病治疗可能会加重PD的症状。6、冲动控制/强迫症接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗的患者可能会出现强烈的赌博欲望、性欲增强、花钱欲望强烈、暴食和/或其他强烈欲望，并且在接受一种或多种增加中枢多巴胺能神经元的多巴胺能治疗时无法控制这些欲望。在某些情况下，当剂量降低或停止用药时，这些冲动已停止。由于患者可能不会将这些行为视为异常，因此开处方者务必明确询问患者或其护理人员，在接受奥匹卡朋(Opicapone)治疗期间，新的或增加的赌博欲望、性欲望、不受控制的消费或其他欲望的发展情况。在临床研究中，1%接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者出现冲动控制障碍，没有接受安慰剂治疗的患者出现这种情况。如果患者在服用奥匹卡朋(Opicapone)期间出现此类冲动，请重新评估患者目前的帕金森病治疗方法，并考虑停用奥匹卡朋(Opicapone)。对于疑似或诊断为多巴胺调节异常综合征的帕金森病患者，应谨慎使用。7、戒断引发的高热和意识模糊有报道称，在快速减量、停药或更换增加中枢多巴胺能张力的药物时，会出现类似神经性恶性综合征的症状综合征（特征为体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定），且无其他明显病因。在奥匹卡朋(Opicapone)的临床对照研究中，患者在停止奥匹卡朋(Opicapone)治疗时没有减量或逐渐停药。在奥匹卡朋(Opicapone)对照临床研究中，没有神经性恶性综合征的报告。停用奥匹卡朋(Opicapone)时，应监测患者情况，并根据需要考虑调整其他多巴胺能治疗方法。特殊人群用药1、妊娠期关于孕妇使用奥匹卡朋(Opicapone)所带来的发育风险，目前尚无充分的数据。在动物研究中，妊娠期口服奥匹卡朋(Opicapone)会对胚胎发育产生不良影响（胎儿畸形发生率增加），在两个受试物种中，有一个物种的血浆暴露量与临床相关。此外，奥匹卡朋(Opicapone)总是与左旋多巴/卡比多巴同时给药，已知左旋多巴/卡比多巴会对动物的发育造成毒性。2、哺乳期尚无没有关于人乳中是否含有Opicapone、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。对哺乳期动物口服奥匹卡朋(Opicapone)后，乳汁中的Opicapone或代谢物含量与母体血浆中的含量相似。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处的同时，还应考虑母亲对奥匹卡朋(Opicapone)的临床需求，以及奥匹卡朋(Opicapone)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。3、儿童使用尚未确定奥匹卡朋(Opicapone)在儿科患者中的安全性和有效性。4、老年用药老年患者无需调整剂量。在临床研究中接受奥匹卡朋(Opicapone)50毫克治疗的患者总数中，52%的患者为65岁及以上。未观察到这些患者与年轻患者在安全性和有效性方面的总体差异，但不能排除某些老年人对不良反应更敏感的可能性。5、肾功能损害肾清除途径在opicapone清除中的作用较小。在患有终末期肾病(ESRD) (CLcr <15毫升/分钟)的患者中避免使用奥匹卡朋(Opicapone)。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者，无需调整剂量。然而，由于暴露量可能增加，因此应监测严重肾功能损害患者的不良反应，如果出现耐受性问题，则应停用奥匹卡朋(Opicapone)。6、肝功能损害肝功能损害的患者中，奥匹卡朋(Opicapone)暴露量增加。对于严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者，避免使用奥匹卡朋(Opicapone)。对于中度(Child-Pugh B)肝功能损害的患者，建议调整剂量。轻度(Child-Pugh A)肝功能损害患者无需调整剂量。禁忌症奥匹卡朋(Opicapone)禁用于以下患者:1、同时使用非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂2、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他分泌儿茶酚胺的肿瘤。药物相互作用1、非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂奥匹卡朋(Opicapone)和非选择性MAO抑制剂(如苯乙肼、异羧肼和氨苯丙胺)均可抑制儿茶酚胺代谢，从而导致儿茶酚胺水平升高。合用可能会增加心律失常、心率加快和血压过度变化的风险。禁止奥匹卡朋(Opicapone)与非选择性MAO抑制剂联用。选择性MAO-B抑制剂可与奥匹卡朋(Opicapone)联用。2、奥匹卡朋(Opicapone)对其他药物的影响儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物奥匹卡朋(Opicapone)与COMT代谢药物合用可能会影响这些药物的药代动力学，从而增加可能的心律失常、心率加快和血压过度变化的风险。已知会被COMT代谢的药物应谨慎服用。监测接受奥匹卡朋(Opicapone)和COMT代谢药物治疗的患者的心率、节律和血压变化。药物过量目前尚不清楚奥匹卡朋(Opicapone)的具体解毒剂。作为一般措施，应考虑通过洗胃去除Opicapone和/或使用活性炭灭活Opicapone。在管理用药过量时，提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测，并考虑多种药物参与的可能性。成分有效成分:Opicapone非活性成分:乳糖、硬脂酸镁、预胶化淀粉和淀粉羟乙酸钠。胶囊壳:FD&C蓝2号、FD&C红3号、明胶和二氧化钛。性状胶囊剂贮存方法1、将奥匹卡朋(Opicapone)储存在30°C以下的温度下。2、将奥匹卡朋(Opicapone)和所有药物放在儿童拿不到的地方。生产厂家Neurocrine Biosciences, Inc.

卡麦角林(Cabergoline)通用名称：Cabergoline商品名称：Dostinex英文名称：Cabergoline中文名称：卡麦角林全部名称：卡麦角林、Dostinex、Cabergoline适应症卡麦角林(Cabergoline)片剂适用于治疗:1.用于治疗帕金森病。2.特发性或垂体腺瘤所致的高催乳素血症。3.试用于乳腺癌。4.用于犬的诱导/同步发情和作为犬或猫的堕胎药。剂型和规格卡麦角林(Cabergoline)片为白色、有刻痕、胶囊状药片，含 0.5 毫克Cabergoline。每片药片的一面有刻痕，断线两侧分别刻有字母 P 和字母 U。药片的另一面刻有数字 700。用法用量开始治疗时卡麦角林(Cabergoline)片的推荐剂量为 0.25毫克，每周两次。根据患者血清催乳素水平，剂量可每周两次增加 0.25毫克，直至每周两次 1毫克。在开始治疗之前，应进行心血管评估，并考虑超声心动图来评估瓣膜疾病。剂量增加不应超过每 4 周一次，以便医生可以评估患者对每个剂量水平的反应。如果患者没有充分反应，并且使用较高剂量没有观察到额外的益处，则应使用达到最大反应的最低剂量，并考虑其他治疗方法。接受卡麦角林(Cabergoline)长期治疗的患者应定期评估其心脏状况，并考虑超声心动图检查。正常血清催乳素水平维持6个月后，可停用卡麦角林(Cabergoline)，并定期监测血清催乳素水平以确定是否或何时应重新开始卡麦角林(Cabergoline)治疗。卡麦角林(Cabergoline)治疗超过 24 个月后疗效的持久性尚未确定。不良反应卡麦角林(Cabergoline)片剂的安全性已在 900 多名高催乳素血症患者中进行了评估。大多数不良事件的严重程度为轻度或中度。在一项为期 4 周的双盲安慰剂对照研究中，治疗包括安慰剂或卡麦角林(Cabergoline)，固定剂量为 0.125、0.5、0.75 或 1.0毫克，每周两次。第一周剂量减半。由于仅观察到恶心可能存在剂量相关效应，因此将四个卡麦角林(Cabergoline)治疗组合并。下表列出了安慰剂对照研究期间最常见不良事件的发生率。表:4 周双盲安慰剂对照试验期间报告的不良事件发生率*报告卡麦角林(Cabergoline)≥1%的值。在为期 8 周的双盲期溴隐亭比较试验中，卡麦角林(Cabergoline)（剂量为 0.5 毫克，每周两次）因 221 名患者中的 4 名（2%）出现不良事件而停药，而溴隐亭（剂量为每周两次）则因不良事件而停药。 231 名患者中有 14 名 (6%) 停药。停用卡麦角林(Cabergoline)的最常见原因是头痛、恶心和呕吐（分别为 3 例、2 例和 2 例患者）；停用溴隐亭的最常见原因是恶心、呕吐、头痛、头晕或眩晕（分别为 10、3、3 和 3 名患者）。下表列出了溴隐亭比较试验双盲部分中最常见不良事件的发生率。表:溴隐亭比较试验 8 周双盲期间报告的不良事件发生率*报告卡麦角林(Cabergoline)≥1%的值。卡麦角林(Cabergoline)的安全性已在约 1200 名帕金森病患者的对照和非对照研究中进行了评估，剂量高达 11.5 毫克/天，大大超过了卡麦角林(Cabergoline)治疗高泌乳素血症疾病的最大推荐剂量。除了高催乳素血症患者中发生的不良事件外，帕金森病患者最常见的不良事件是运动障碍、幻觉、精神错乱和外周水肿。心力衰竭、胸腔积液、肺纤维化、胃或十二指肠溃疡很少发生。已报告一例缩窄性心包炎。上市后监测数据:据报道，与卡麦角林(Cabergoline)相关的事件如下：心脏瓣膜病和心外纤维化反应（参见警告，心脏瓣膜病和心外纤维化反应）。已报告与卡麦角林(Cabergoline)相关的其他事件：冲动控制/强迫行为症状，包括性欲亢进、性欲增加和病理性赌博（参见注意事项，精神病学）。此外，服用卡麦角林(Cabergoline)的患者中已有脱发、攻击性和精神障碍的病例报告。其中一些报告是针对先前对多巴胺激动剂产品有不良反应的患者。注意事项1. 怀孕一般而言，多巴胺激动剂不应用于妊娠高血压患者，例如先兆子痫、子痫和产后高血压，除非判断潜在益处大于可能的风险。2. 纤维化并发症1)心脏瓣膜病所有患者均应接受心血管评估，包括超声心动图以评估是否存在瓣膜疾病。如果检测到瓣膜病，患者不应接受卡麦角林(Cabergoline)治疗。接受卡麦角林(Cabergoline)治疗的患者已有上市后心脏瓣膜病病例报告。这些病例通常发生在服用高剂量卡麦角林(Cabergoline)（>2毫克/天）治疗帕金森病期间。在接受较低剂量卡麦角林(Cabergoline)治疗高泌乳素血症疾病的患者中也有心脏瓣膜病病例的报道。使用英国、意大利和荷兰的一般实践记录和记录链接系统进行了一项多国回顾性队列研究，旨在评估新使用多巴胺激动剂（包括卡麦角林(Cabergoline)）（n = 27812）治疗帕金森病、高催乳素血症和心脏病之间的关联。最多 12 年随访期间的瓣膜反流 (CVR)、其他纤维化和其他心肺事件。在这项研究中，与非麦角衍生的多巴胺激动剂 (DA) 和左旋多巴相比，帕金森病患者使用卡麦角林(Cabergoline)与 CVR 风险增加相关[每 10000 人年发病率 (IR) 为 68.1 (95卡麦角林(Cabergoline)的%置信区间 (CI)：37.2–115.3) vs. 非麦角 DA 的 10.0 (95% CI: 5.2–19.4) 和左旋多巴的 11.3 (95% CI: 7.2 –17.0)]。在仅限于接受多巴胺激动剂治疗的高催乳素血症患者 (n=8386) 的研究分析中，与未使用卡麦角林(Cabergoline)的患者 (n=15147) 相比，暴露于卡麦角林(Cabergoline)的患者发生 CVR 的风险并未升高。关于卡麦角林(Cabergoline)治疗帕金森病患者（风险增加）和高催乳素血症患者（风险不增加）相关 CVR 风险的研究结果与其他已发表的研究结果一致。医生应使用最低有效剂量的卡麦角林(Cabergoline)治疗高催乳素血症疾病，并应定期重新评估是否需要继续使用卡麦角林(Cabergoline)治疗。开始治疗后，应进行临床和诊断监测（例如胸部 X 光检查、CT 扫描和心脏超声心动图）以评估心脏瓣膜病的风险。常规超声心动图监测的推荐频率为每 6 至 12 个月一次，或根据临床表现出现水肿、新发心脏杂音、呼吸困难或充血性心力衰竭等体征和症状。如果超声心动图显示新的瓣膜反流、瓣膜受限或瓣叶增厚，应停用卡麦角林(Cabergoline)。对于接触其他与瓣膜病相关药物的患者，应谨慎使用卡麦角林(Cabergoline)。2)心外纤维化反应据报道，服用卡麦角林(Cabergoline)后出现胸膜、心包和腹膜后纤维化的上市后病例。一些报告是针对先前接受过其他麦角多巴胺激动剂治疗的患者。卡麦角林(Cabergoline)不应用于有心脏或心外纤维化疾病病史的患者。纤维化疾病可能起病隐匿，应监测患者是否有进行性纤维化的表现。因此，在治疗期间应注意以下症状和体征：a.胸膜肺部疾病，如呼吸困难、气短、持续咳嗽或胸痛。b.肾功能不全或输尿管/腹部血管阻塞，可能伴有腰部/胁腹疼痛和下肢水肿，以及任何可能表明腹膜后纤维化的腹部肿块或压痛。c.心力衰竭：瓣膜和心包纤维化病例常表现为心力衰竭。因此，如果出现此类症状，应排除瓣膜纤维化（和缩窄性心包炎）。患者接受卡麦角林(Cabergoline)治疗时，应在基线时和必要时考虑进行临床和诊断监测，例如红细胞沉降率、胸部 X 光检查、血清肌酐测量和其他检查。据报道，诊断出胸腔积液或肺纤维化后，停用卡麦角林(Cabergoline)可改善体征和症状。特殊人群用药1、妊娠期已在动物中进行了卡麦角林(Cabergoline)管饲生殖研究。在器官形成期间，在接受剂量高达8毫克/千克/天(约为最大推荐人类剂量的55倍)的卡麦角林(Cabergoline)给药的动物中，存在物质毒性作用，但无致畸作用。在动物器官发生期间，0.012毫克/千克/天的剂量(约为推荐的最大人体剂量的1/7)导致植入后胚胎胎仔损失增加。这些损失可能是由卡麦角林(Cabergoline)在动物中的催乳素抑制特性引起的。在动物器官形成期间，卡麦角林(Cabergoline)的日剂量为0.5毫克/千克/天(约为推荐的最大人体剂量的19倍)，导致以体重减轻和食物消耗量减少为特征的母体毒性。在动物器官形成期间，4毫克/千克/天的剂量(约为推荐的最大人体剂量的150倍)导致各种畸形的发生率增加。然而，在另一项针对动物的研究中，在最高8毫克/千克/天的剂量(约为最大推荐人体剂量的300倍)下未观察到治疗相关的畸形或胚胎毒性。在动物中，从分娩前6天到整个泌乳期，高于0.003毫克/千克/天的剂量(约为最大推荐人类剂量的1/28)会抑制生长，并由于乳汁分泌减少而导致后代死亡。然而，尚无针对妊娠期女性的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总能预测人类的反应，因此只有在明确需要时，才应在妊娠期间使用该药物。2、哺乳期尚不清楚该药物是否通过母乳排泄。因为许多药物被排泄到人乳中，并且由于卡麦角林(Cabergoline)在哺乳婴儿中潜在的严重不良反应，应考虑药物对母亲的重要性，作出是否停止哺乳或停止药物的决定。不建议使用卡麦角林(Cabergoline)来抑制或抑制生理性泌乳。卡麦角林(Cabergoline)的催乳素降低作用提示其会干扰泌乳。由于这种对泌乳的干扰，对于正在哺乳或计划母乳喂养的产后妇女，不应给予卡麦角林(Cabergoline)。3、儿童使用目前尚未确定卡麦角林(Cabergoline)在儿科患者中的安全性和有效性。4、老年用药卡麦角林(Cabergoline)的临床研究未包括足够数量的65岁及以上受试者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。其他已报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的应答差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，反映肝功能、肾功能或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的较高频率。5、肾功能不全通过肌酐清除率评估，卡麦角林(Cabergoline)的药代动力学在 12 名中重度肾功能不全患者中没有改变。6、肝功能不全在 12 例轻度至中度肝功能障碍（Child-Pugh 评分≤10）的患者中，未观察到对平均卡麦角林(Cabergoline) C max或血浆浓度曲线下面积 (AUC) 的影响。然而，严重不足的患者（Child-Pugh 评分 >10）显示平均卡麦角林(Cabergoline) C max和 AUC显着增加，因此需要谨慎。禁忌症下列患者禁用卡麦角林(Cabergoline)片剂:1、不受控制的高血压或已知的麦角衍生物过敏反应。2、心脏瓣膜病病史，如任何瓣膜的瓣膜病变解剖学证据所提示，通过治疗前评估确定，包括瓣膜小叶增厚、瓣膜限制或混合瓣膜限制-狭窄的超声心动图表现。3、肺部、心包或腹膜后纤维化疾病史。药物相互作用卡麦角林(Cabergoline)不应与D2拮抗剂同时给药，例如吩噻嗪类、丁酰苯类、噻吨类或甲氧氯普胺。药物过量过量服用卡麦角林(Cabergoline)可能会导致鼻塞、晕厥或幻觉。如有必要，应采取支持血压的措施。成分有效成分:Cabergoline。非活性成分:亮氨酸 (USP) 和乳糖 (NF)。性状片剂贮存方法卡麦角林(Cabergoline)需要在20至25°C的受控室温下储存。生产厂家辉瑞

森福罗（Sifrol）简介 通用名：盐酸普拉克索 商品名：森福罗 全部名称：盐酸普拉克索，盐酸普拉克索速释片，盐酸普拉克索缓释片，森福罗，Sifrol 适应症： 本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“开关”波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。 盐酸普拉克索速释片还可用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，剂量可高达0.75mg 用法用量： 帕金森病： 盐酸普拉克索速释片：口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。每日的总剂量等分为一天三次服用。 盐酸普拉克索缓释片：本品用水吞服，一天一次服用，不能咀嚼、掰开或压碎。本品可伴随或不伴随进食均可。需在每天同一时间服用本品。 起始剂量：为每日0.375 mg，然后逐渐增量，每5-7天增加一次剂量。如果患者没有出现不可耐受的不良反应，应增加剂量以达到最大疗效。 如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75 mg。每日最大剂量为4.5 mg。应该注意，每日剂量高于1.5 mg时，嗜睡发生率有所增加。 维持治疗：个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的关键研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。进一步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5 mg。在晚期帕金森病患者中，本品日剂量大于1.5 mg可能是有效的，这时应该注意减少左旋多巴的剂量。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。 不宁腿综合征： 盐酸普拉克索速释片：口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。建议起始剂量为0.125mg．睡前2～3小时服用，每日一次。如果患者需要更大的缓解症状，可以每4～7天增加一次剂量，最大日剂量不超过0.75mg。 不良反应： 预期的不良反应：做梦异常、健忘症、冲动控制障碍和强迫行为的症状（如暴饮暴食、强迫性购物、性欲亢进和病理性赌博）、意识混乱、便秘、幻觉、头晕、运动障碍、呼吸困难、疲乏、幻觉、头痛、打嗝、痉挛、摄食过度、低血压、失眠、性欲障碍、恶心、偏执、外周水肿、肺炎、皮肤瘙痒、皮疹和其他过敏、躁动、嗜睡、睡眠突然发作、昏厥、视力损害包括复视、视觉模糊和视力下降、呕吐、体重下降包括食欲降低、体重增加。 帕金森病最常见的不良反应：恶心、运动障碍、低血压、头晕、嗜睡、失眠、便秘、幻觉、头痛和疲劳 不宁腿综合征，最常见的不良反应：恶心，头痛，头晕和疲劳 禁忌： 对本品活性成份或任何辅料过敏。 注意事项： 日常活动中入睡：曾报告接受本品治疗的患者在从事日常活动包括驾驶机动车时入睡，有时会导致意外事故。虽然这类患者多数报告服用本品时发生嗜睡，但是有些人认为，他们没有出现预兆如过度嗜睡，并相信他们在事件前是警觉的。部分这类事件在开始治疗后一年才被报告。 直立性低血压（盐酸普拉克索速释片）或症状性直立性低血压（盐酸普拉克索缓释片）：在临床研究和临床经验中，多巴胺受体激动剂似乎会损害血压的系统性调节，因而造成直立性低血压，尤其是在剂量增加的过程中。此外，帕金森病患者对直立刺激的应对能力似乎有障碍。基于这些原因，正在接受多巴胺受体激动剂治疗的帕金森病患者，通常需要密切监测直立性低血压的症状，特别是在剂量增加过程中，并且应该被告知该风险。 幻觉：3.1%的早期帕金森患者和2. 7%的晚期帕金森患者，因幻觉的严重性导致停药，而早期和晚期两个帕金森病群体都仅有0.4%服川安慰剂的患者因幻觉停药。年龄似乎增加了本品所致的幻觉风险。在早期帕金森病患者中，对于年龄小于60岁的患者，幻觉风险大于安慰剂组的1.9倍；对于年龄超过65岁的患者，幻觉风险大于安慰剂的6.8倍。在晚期帕金森病患者中，对于年龄小于65岁的患者，幻觉风险大于安慰剂组的3.5倍；对于年龄超过65岁的患者，幻觉风险人大于安慰剂的5.2倍。在不宁腿综合征临床研究中，一例本品治疗的患者（在889例患者中）发生了幻觉；停止治疗后，症状消失。 横纹肌溶解症：在盐酸普拉克索速释片的临床研究中，曾发生一例49岁男性晚期帕金森病患者服用本品治疗出现横纹肌溶解症的罕见病例。患者因磷酸肌酸激酶（CPK）升高住院（10631 IU/L）。停药后这些症状消退。如果出现不能解释的肌肉痛、压痛、或乏力，似横纹肌溶解症状，建议患者咨询医生。 肾功能损伤：由于盐酸普拉克索速释片是通过肾脏消除，对肾功能不全患者应谨慎服用本品。 盐酸普拉克索缓释片是通过肾脏消除。轻度肾功能损伤患者（肌酐清除率高于50ml/min）无需降低日剂量。针对中度或重度肾功能损伤（肌酐清除率低于50ml/min），或者血液透析患者，没有应用本品的研究。 运动障碍：本品可能增强左旋多巴的多巴胺能药物不良反应，并可能造成或加剧已经存在的运动障碍。 黑色素瘤：流行病学研究表明，帕金森病患者比普通人群发生黑色素瘤的风险要高（大约高2－6倍）。这种增加产生黑色素瘤的风险是由于帕金森病还是其他因素引起（如用于治疗帕金森病的药物），目前尚不清楚。因此，当使用本品治疗任何疾病时，建议患者和供应商应经常和定期监测黑素瘤的发生。理想情况下，应该由专科医生（如皮肤科医师）进行定期皮肤检查。 贮藏： 密封，30℃以下避光保存。请置于儿童不能触及的地方。 作用机制： 森福罗是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性。 本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成，释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。 安全与疗效： 帕金森： 对照临床试验中，森福罗疗效在试验过程一直持续约6个月。在持续3年多的开放性试验中，没有出现疗效降低的现象。在双盲临床试验中，曾经评估早期帕金森病患者在同样日剂量从盐酸普拉克索速释片隔夜转换服用盐酸普拉克索缓释片的疗效和耐受性。观察到103例患者中有87例转换服用本品，可维持疗效。87例患者中，剂量没有改变者占82.8%，增加剂量者占13.8%和减少剂量者占3.4%。16例中一半的患者没有达到可维持疗效的UPDRS II+III的评分，相对基线的变化没有临床相关性。有一例患者转换服用本品后，出现药物相关的不良反应导致停药。 不宁腿综合征： 通过4项安慰剂对照试验，在人约1000名患者中度到非常严重的不宁腿综合征的患者中，对本品的疗效进行了评估。本品的疗效中对照试验中治疗长达12周的患者中得到了证实，同时显示本品的疗效可以持续超过9个月。本品的疗效中开放性后续试验中持续了长达1年的时间。在一项超过2 6周的安慰剂对照临床试验中，在中度至重度的不宁腿综合征患者中证实了其有效性。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a7405a56-de1c-4875-b57f-210c991474ba/spl-doc?hl=Pramipexole

息宁简介 通用名：卡左双多巴缓释片 商品名：息宁 全部名称：卡左双多巴缓释片,息宁,CarbidopaandLevodopaCRTablets 适应症： 1、原发性帕金森氏病。 2、脑炎后帕金森氏综合征。 3、症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）。 4、服用含吡多辛维生素B6的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人。 5、对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（“渐弱”现象），峰剂量运动障碍、运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少“关”的时间。 用法用量： 本品中卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。本品每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。 本品的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护，尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括：运动障碍、舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。 本品可整片或半片服用。此服法可维持药片缓释释放特性，不能咀嚼和碾碎药片。服用本品时，除左旋多巴外还可继续服用的其它标准抗帕金森氏病药物，但需调整剂量。 因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转，因此，本品可用于接受吡多辛补充治疗的患者。同时，接受补充吡哆醇（维生素B6）治疗的患者可以服用本品。 起始剂量， 未接受过左旋多巴治疗的患者： 本品的推荐起始剂量为每天2次，每次半片。 对需要较多左旋多巴的患者，本品每天1-4半片，分两次服用，一般耐受良好。 本品在适当时亦可作起始治疗使用。 本品的推荐起始剂量为每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600mg或服药间隔时间不短于6小时。 不良反应： 最常见的不良反应是运动障碍（一种异常的不自主运动）。 其他较常见的不良反应（2％以上）有：恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。 较少出现的不良反应（1％-2％）有：梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐和厌食。 临床研究和上市后报告的其他不良反应还有：全身性：胸痛，晕厥 心血管：心悸，体位性效应包括低血压发作 胃肠道：便秘，腹泻，消化不良，胃肠道疼痛，深色唾液 过敏症：血管（神经）性水肿，风疹，瘙痒症 代谢：体重减轻 神经/精神系统：抗精神病药恶性综合征（见注意事项），激动，焦虑，大脑反应性下降，感觉异常，定向力障碍，疲劳，头痛，锥体外系和运动障碍，跌倒，步态异常，肌痉挛，开-关现象，性欲增加，精神病发作包括妄想和偏执狂观念作用。 禁忌： 非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少两周，必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用。本品禁用于已知对此药的任何成分过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色毒瘤病史的患者禁用本品。 注意事项： 正在接受左旋多巴单一治疗的患者，必须在停用左旋多巴至少8小时后，才可开始服用本品治疗（如果服用缓释的左旋多巴，至少应停药达12小时）。 以前使用单一左旋多巴治疗的患者可能会出现运动障碍，因为卡比多巴使更多的左旋多巴进入脑内，因而生成更多的多巴胺。出现运动障碍时，应减少剂量。 与左旋多巴一样，本品可能导致不自主运动和精神障碍。目前认为这是由于服用左旋多巴后增加了脑内多巴胺水平的结果。这时需要减少剂量。 应细致观察所有患者，以防发生伴有自杀倾向的抑郁。既往或当前有精神病史的患者，治疗时更应谨慎。 有严重心血管疾病、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、以及消化系统溃疡史或惊厥病史的患者应慎用本品。 患有房性、结性或室性心律失常，近期有心肌梗塞史的患者应慎用本品。对这些患者，应进行心功能监测，尤其在初始服药和剂量调整时要严密监护。 慢性广角型青光眼患者应慎用本品，治疗期间应很好的控制眼内压及注意眼内压的变化。 突然停用抗帕金森氏病药物时，可出现抗精神病药恶性综合征症候群如：肌肉强直、体温升高、精神变化和血清肌酸磷酸激酶水平升高。因此突然减少或停用复方卡比多巴/左旋多巴制剂时应对病人进行严密监护，尤其是接受抗精神病药物治疗的患者。 本品不适用于治疗药源性锥体外系症状。长期治疗时，应对肝、造血系统、心血管系统及肾功能进行定期检查。黑色素瘤：流行病学研究显示，帕金森氏病人患黑色素瘤的风险高于一般人群（大约为2-6倍）。帕金森氏病人患黑色素瘤的高风险是否与疾病本身或其他因素如治疗药物有关，目前尚不清楚。 鉴于上述原因，病人和处方者被建议在使用息宁治疗任何适应症时，需定期检测黑色素瘤的发生。事实上，定期的皮肤检查应该由具有专业资质的医生来进行（例如：皮肤科医生）。病理性赌博，性欲亢进和性欲增高，在接受多巴胺激动剂治疗的帕金森氏病人中已有报道。 贮藏： 30℃以下保存，避免光照和潮湿。 作用机制： 卡左双多巴控释片是卡比多巴（一种芳香氨基酸脱羧酶抑制剂），与左旋多巴（多巴胺的代谢前体）以聚合物为基质的复方控释片剂，用于治疗帕金森氏病和帕金森氏综合症。本品尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱酸没抑制剂复方制剂，且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短“关”的时间。帕金森氏病患者经含有左旋多巴的制剂治疗，可能产生以剂末失，峰剂量运动障碍和运动不能为特征的运动失调。运动失调的进一步表现以无法预知的从运动到静止的摇摆为特点（开关现象）。尽管运动失调的病因尚未完全清楚，但已经证实采用可产生稳定的左旋多巴血浆浓度的治疗方法可减轻症状。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺。这样就避免了频繁大剂量的使用左旋多巴。小剂量的左旋多巴可以减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的不良反应，特别是那些与外周组织中多巴胺的形成有的不良反应。 安全与疗效： 经过临床医学生的研究试验证明，卡左双多巴控释片治疗效果甚为理想。卡左双多巴控释片的药品成分是卡比多巴和左旋多巴，两者协同作用，帮助帕金森病人减轻病痛，能用于治疗原发性帕金森氏病、脑炎后帕金森氏综合征等帕金森疾病。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/2b9d6e2d-40e0-433c-a8f4-c1a61ccc2015/spl-doc?hl=carbidopa%20and%20levodopa

沙芬酰胺(Safinamide)通用名称：Safinamide商品名称：XADAGO英文名称：Safinamide中文名称：沙芬酰胺全部名称：沙芬酰胺、沙非酰胺、XADAGO、Safinamide、Equfina适应症沙芬酰胺(Safinamide)用于左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，适用于出现 "off "状态的帕金森病(PD)患者。剂型和规格1、50毫克片剂：橙色至铜色，有金属光泽，圆形，双凹面形状，一面压印"50"字样。2、100毫克片剂：橙色至铜色，有金属光泽，圆形，双凹面形状，一面压印"100"字样。用法用量1、给药信息沙芬酰胺(Safinamide)的推荐起始剂量为50毫克，每日口服一次(在一天中的同一时间)，与进食无关。两周后，根据个人需要和耐受性，可将剂量增加至100毫克，每日一次。每日剂量超过100毫克没有显示出额外的益处，更高的剂量会增加不良反应的风险。沙芬酰胺(Safinamide)仅在与左旋多巴/卡比多巴联合用药时有效。如果漏服了一剂，则应在第二天同一时间服用下一剂。在停用沙芬酰胺(Safinamide)100毫克之前，应将剂量降至50毫克，持续一周。2、肝功能损害患者的给药对于中度肝功能损害患者(Child-Pugh B: 7-9)，沙芬酰胺(Safinamide)的最大推荐剂量为50毫克，每日口服一次。严重肝功能损害(Child-Pugh C: 10-15)患者禁用。如果服用50毫克沙芬酰胺(Safinamide)的患者出现中度至重度肝功能损害，则停药。不良反应1、高血压2、血清素综合征3、日常生活活动中睡着4、运动障碍5、幻觉/精神病行为6、冲动控制/强迫行为7、停药后出现的高热和意识模糊8、视网膜病理学注意事项1、高血压沙芬酰胺(Safinamide)可能导致高血压或加重现有高血压。在临床试验中，沙芬酰胺(Safinamide)50毫克组的高血压发生率为7%，沙芬酰胺(Safinamide)100毫克组为5%，安慰剂组为4%。监测患者是否有新发高血压或开始服用沙芬酰胺(Safinamide)后未得到充分控制的高血压。如果血压持续升高，可能需要调整药物治疗。如果沙芬酰胺(Safinamide)与拟交感神经药(包括处方或非处方鼻、口、眼减充血剂和感冒药)同时服用，监测高血压。在推荐的每日50毫克或100毫克剂量下，沙芬酰胺(Safinamide)是MAO-B的选择性抑制剂。抑制MAO-B的选择性降低至推荐日剂量以上。因此，由于存在高血压、现有高血压恶化或高血压危象的风险，每日服用沙芬酰胺(Safinamide)的剂量不应超过推荐剂量。在使用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)治疗期间，无需限制酪胺的饮食。然而，与某些含有非常高含量(即超过150毫克)酪胺的食物一起使用可能会导致严重的高血压，这是由于服用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)的患者对酪胺的敏感性增加所致，应建议患者避免食用此类食物。异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)联合治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。2、血清素综合征在与MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、三唑并吡啶类抗抑郁药、环苯扎林、阿片类药物(如哌替啶和哌替啶衍生物、丙氧苯、曲马多)和哌甲酯、苯丙胺及其衍生物联合治疗的患者中，已报告出现可能危及生命的5-羟色胺综合征。禁止将沙芬酰胺(Safinamide)与这些药物联用。在临床试验中，一名接受沙芬酰胺(Safinamide)和一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者报告了5-羟色胺综合征。在合用沙芬酰胺(Safinamide)的患者中使用最低有效剂量的SSRIs。血清素综合征症状可包括精神状态改变(例如，激越、幻觉、谵妄和昏迷)、自主神经不稳定(例如，心动过速、血压不稳定、头晕、发汗、潮红、高热)、神经肌肉症状(例如，震颤、僵硬、肌阵挛、反射亢进、不协调)、癫痫发作和/或胃肠道症状(例如，恶心、呕吐、腹泻)。3、在日常生活活动中睡着接受多巴胺能药物治疗的患者报告在从事日常生活活动(包括操作机动车)时睡着了，这有时会导致事故。患者可能未察觉到过度嗜睡等警告信号，或他们可能在事件发生前立即报告感到警觉。在临床研究中，在接受沙芬酰胺(Safinamide)100毫克/天治疗的患者中报告了睡眠发作/睡眠突发。如果患者在需要全神贯注的活动中(如驾驶机动车、交谈、进食)出现日间嗜睡或入睡，通常应停用沙芬酰胺(Safinamide)。如果决定让这些患者继续服用，建议避免驾驶和其他潜在危险的活动。4、运动障碍沙芬酰胺(Safinamide)可能导致运动障碍或加重已有运动障碍。在临床试验中，沙芬酰胺(Safinamide)50毫克组的运动障碍发生率为21%，沙芬酰胺(Safinamide)100毫克组为18%，安慰剂组为9%。与安慰剂(0%)相比，服用沙芬酰胺(Safinamide)50毫克或100毫克 (1%)的患者中导致研究中止的运动障碍发生率更高。减少患者的左旋多巴日剂量或其他多巴胺能药物的剂量可减轻运动障碍。5、幻觉/精神病行为患有严重精神病的患者通常不应接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗，因为存在随着中枢多巴胺能张力增加而加重精神病的风险。此外，拮抗多巴胺能药物作用的精神病治疗可能会加重PD的症状。如果患者在服用沙芬酰胺(Safinamide)期间出现幻觉或类似精神病的行为，则考虑减少剂量或停止用药。6、冲动控制/强迫行为患者可能会出现强烈的赌博欲望、性欲增强、花钱欲望强烈、暴食和/或其他强烈欲望，并且在服用一种或多种增加中枢多巴胺能神经元的药物(包括沙芬酰胺(Safinamide))时无法控制这些欲望。据报告，在某些情况下，当剂量降低或停止用药时，这些冲动已停止。由于患者可能不会将这些行为视为异常，因此开处方者有必要明确询问患者或其护理人员在接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗期间新的或增加的赌博欲望、性欲望、不受控制的消费或其他欲望的发展情况。如果患者在服用沙芬酰胺(Safinamide)时产生这种冲动，则考虑减少剂量或停止用药。7、戒断紧急性高热和意识模糊据报道，在快速减量、停药或更换增加中枢多巴胺能张力的药物时，会出现类似神经性恶性综合征的症状综合征(特征是体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定)，但没有其他明显的病因。8、视网膜病理学在持续时间长达6个月的毒性研究中，观察到口服沙芬酰胺(Safinamide)的白化和有色动物出现视网膜变性和光感受器细胞丧失。在动物中，口服沙芬酰胺(Safinamide)两年，在所有试验剂量下均观察到视网膜瘢痕形成和白内障。定期监测有视网膜/黄斑变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜疾病、遗传性视网膜疾病家族史、白化病、色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病变(如糖尿病视网膜病变)病史的患者的视力变化。特殊人群用药1、妊娠期尚无关于孕妇使用沙芬酰胺(Safinamide)会对发育造成危害的充分数据。在动物体内，当妊娠期服用临床相关剂量的沙芬酰胺(Safinamide)时，可观察到发育毒性，包括致畸作用。在妊娠期间与左旋多巴/卡比多巴合用沙芬酰胺(Safinamide)时，在低于临床使用剂量的情况下也观察到了发育毒性。2、哺乳期尚无关于沙芬酰胺(Safinamide)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处时，应同时考虑母亲对沙芬酰胺(Safinamide)的临床需求以及沙芬酰胺(Safinamide)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。在哺乳期间通过乳汁间接接触沙芬酰胺(Safinamide)的动物幼崽中观察到皮肤变色，推测是由肝胆毒性引起的高胆红素血症引起的。3、儿童用药尚未确定沙芬酰胺(Safinamide)在儿科患者中的安全性和有效性。4、老年用药在临床研究中接触沙芬酰胺(Safinamide)的1516名受试者中，38%为65岁及以上，4%为75岁及以上。未观察到这些患者与年轻患者之间在安全性或有效性方面的总体差异，其他已报告的临床经验也未发现老年患者与年轻患者之间的应答差异，但不能排除某些老年人的更大敏感性。6、肝功能损害肝功能损害患者的沙芬酰胺(Safinamide)血浆浓度升高。中度肝功能损害患者(Child-Pugh B: 7-9)的沙芬酰胺(Safinamide)最大推荐剂量为50毫克，每日一次。尚未在患有严重肝功能损害(Child-Pugh C: 10-15)的患者中研究沙芬酰胺(Safinamide)，因此这些患者禁用。如果患者的肝功能损害程度从中度恶化至重度，则应停止沙芬酰胺(Safinamide)治疗。禁忌症下列患者禁用沙芬酰胺(Safinamide):1、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)类的其他药物或单胺氧化酶强效抑制剂的其他药物(包括利奈唑胺)合用。联合用药可能导致血压升高，包括高血压危象。2、阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧苯或曲马多)合用；血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环、四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林；哌甲酯、苯丙胺及其衍生物；或者圣约翰麦芽汁。合用可能导致危及生命的血清素综合征。3、与右美沙芬合用。据报告，MAOIs与右美沙芬联用会导致精神病发作或行为异常。4、有safinamide过敏反应病史。反应包括舌和口腔粘膜肿胀以及呼吸困难。5、严重肝功能损害(Child-Pugh C:10-15)。药物相互作用1、MAO抑制剂(MAOIs)沙芬酰胺(Safinamide)禁止与MAOIs类中的其他药物或单胺氧化酶的强效抑制剂(如利奈唑胺，一种噁唑烷酮抗菌剂，也具有可逆的非选择性MAO抑制活性)一起使用。联合用药会增加非选择性MAO抑制的风险，这可能会导致高血压危象。从停用沙芬酰胺(Safinamide)到开始使用其他MAOIs治疗之间应至少间隔14天。异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)联合治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。2、阿片类药物由于与阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧苯或曲马多)和MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)联用会引发严重的、有时是致命的反应，因此禁止与这些药物联用。从停用沙芬酰胺(Safinamide)到开始使用这些药物治疗之间至少应经过14天。3、血清素能药物沙芬酰胺(Safinamide)禁止合用SNRIs、三唑吡啶类、三环类或四环类抗抑郁药、环苯扎林(一种骨骼肌松弛剂，属于三环类抗抑郁药衍生物)或圣约翰草。停用沙芬酰胺(Safinamide)和开始使用这些药物治疗之间至少应间隔14天。如果接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗的患者使用 SSRIs，应监测患者是否出现血清素综合征症状。4、右美沙芬据报告，MAOIs与右美沙芬联用会导致精神病发作或怪异行为。因此，鉴于沙芬酰胺(Safinamide)的MAO抑制活性，右美沙芬禁止与沙芬酰胺(Safinamide)合用。5、拟交感神经药使用拟交感神经药物和非选择性MAOIs后出现严重的高血压反应。据报道，在服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药物的患者中存在高血压危象。禁止沙芬酰胺(Safinamide)与哌醋甲酯、安非他明及其衍生物同时使用。如果沙芬酰胺(Safinamide)与处方或非处方拟交感神经药物(包括鼻、口或眼减充血剂和感冒药)同时服用，监测患者是否患有高血压。6、酪胺胃肠道和肝脏(主要为A型)中的MAO可提供保护，抵抗外源性胺(如酪胺)。如果酪胺被完整吸收，可能导致严重的高血压，包括高血压危象。含有大量外源性胺的陈酿、发酵、腌制、熏制和腌制食品(如陈酿奶酪、腌制鲱鱼)可能会导致去甲肾上腺素的释放，从而导致血压升高(酪胺反应)。建议患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)时避免食用含有大量酪胺的食物。抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低，高于最高推荐日剂量，这可能增加高血压的风险。此外，异烟肼还具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。7、多巴胺能拮抗剂多巴胺拮抗剂，如抗精神病药物或甲氧氯普胺，可能会降低沙芬酰胺(Safinamide)的疗效并加重PD的症状。药物过量尚无人类服用沙芬酰胺(Safinamide)过量的经验。尚无已知的沙芬酰胺(Safinamide)解毒剂，也没有针对沙芬酰胺(Safinamide)用药过量的任何特定治疗方法。如果出现用药过量，应停止沙芬酰胺(Safinamide)治疗，并按照临床指示给予支持性治疗。在服用过量沙芬酰胺(Safinamide)的情况下，应连续数周限制酪胺的摄入。成分有效成分:safinamide mesylate非活性成分:微晶纤维素、交聚维酮、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化铁(红色)、硅酸铝钾和二氧化钛性状片剂贮存方法1、将沙芬酰胺(Safinamide)储存在室温下，约20°C至25°C。2、将沙芬酰胺(Safinamide)和所有药物放在儿童拿不到的地方。生产厂家赞邦、Newron

雷沙吉兰（rasagiline）简介 通用名：雷沙吉兰 商品名：安齐来 全部名称：雷沙吉兰，安齐来，rasagiline， AZILECT 适应症： 适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。 用法用量： 口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。 服用本品不受进食影响。 老年人：无需调整剂量 儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。 肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。 肾功能损害患者：无需调整剂量。 不良反应： > 10％ EPS（运动障碍/肌张力障碍）（18％） 头痛（14％） 恶心（10-12％） 1-10％ 体位性低血压（6-9％） 便秘（4-9％） 减肥（2-9％） 关节痛（7％） 消化不良（7％） 口干症（2-6％） 抑郁症（5％） 下降（5％） 流感样综合症（5％） 幻觉（4-5％） 结膜炎（3％） 发烧（3％） 胃肠炎（3％） 鼻炎（3％） 关节炎（2％） 挫伤（2％） 不适（2％） 颈部疼痛（2％） 感觉异常（2％） 眩晕（2％） <1％ CVA MI 捆绑分支块 胃肠道出血 禁忌： 与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI，包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天 与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药 与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险 注意事项： 推荐剂量可能导致高血压（包括严重的高血压综合征） 可能加剧高血压; 抗高血压药物可能需要调整剂量 可能引起低血压，尤其是直立性 与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征 在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡 可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用 报告了幻觉和精神病样行为 报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动，性欲增加，强烈要求花钱或暴饮暴食的患者 据报道，随着药物的快速剂量减少，戒断 – 出现高热和混淆，增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定 患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素（如药物治疗）; 经常和定期监测黑色素瘤。 贮藏： 密封保存。 作用机制： 雷沙吉兰为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 疗效和安全： 有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c2c8a281-065a-faf5-e053-2995a90aa13f/spl-doc?hl=rasagiline