佐妥昔单抗(Zolbetuximab)通用名称：Zolbetuximab商品名称：Vyloy英文名称：Zolbetuximab中文名称：佐妥昔单抗全部名称：佐妥昔单抗、ゾルベツキシマブ(遺伝子組換え)、Zolbetuximab、Vyloy适应症佐妥昔单抗(Zolbetuximab)适用于:CLDN18.2阳性、不可切除的晚期或复发性胃癌患者。剂型和规格注射用:105毫克，单剂量小瓶装，外观为白色块状。用法用量佐妥昔单抗(Zolbetuximab)与其他抗肿瘤药物联用时，成人首次剂量通常为800毫克/平方米(体表面积)，随后每三周剂量为600毫克/平方米(体表面积)，或每两周剂量为400毫克/平方米(体表面积)，静脉注射至少两小时。不良反应使用佐妥昔单抗(Zolbetuximab)治疗时，有出现以下副作用的可能，要充分进行观察，发现异常时要进行适当的处理，如停止给药等。1、严重副作用1)过敏症(16.9%)可能会出现过敏反应，包括过敏性休克。2)输液反应(44.3%)3)严重恶心呕吐( 15.9%)在用药治疗期间(尤其是开始治疗后的第一个周期)，应密切观察患者的情况，如果发现任何异常，应采取适当的措施，如补液。2、其他副作用表:其他副作用注意事项1、功效相关注意事项:1)应由熟悉CLDN18.2阳性定义的经验丰富的病理学家或实验室进行检测，确认CLDN18.2 阳性的患者方可用药。检测应使用经批准的体外诊断产品或医疗设备进行。注)如果证实胃癌组织中存在 CLDN18阳性，则可将其视为 CLDN18.2 阳性。2)用于 HER2 阴性患者的治疗。3)用于术后辅助治疗的有效性和安全性尚未确定。2、用法用量相关注意事项:1)佐妥昔单抗(Zolbetuximab)给药速度参考下表，患者耐受良好者可在开始给药30~60分钟后逐渐加快给药速度。表:佐妥昔单抗(Zolbetuximab)给药速度2)应在熟悉 "临床结果 "部分信息的基础上选择其他合用的抗癌药物。3)如果在用药期间出现不良反应，可参考下表考虑暂停或停药。表:出现药物不良反应时暂停或停止用药的指导原则注)分级依据 NCI-CTCAE 5.0 版。3、重要的基本注意事项由于经常出现恶心和呕吐，在使用该药物前应考虑预防性使用止吐药。4、应用时的注意事项1)配制药剂时的注意事项a.溶解用5.0毫升日本药典规定的注射用水溶解，得到浓度为20毫克/毫升的佐妥昔单抗(Zolbetuximab)。溶解时，沿小瓶内壁缓慢无菌注入，缓慢搅拌，不要摇晃，以确保完全溶解。让药瓶静置，直至气泡消失。请勿直接暴露于阳光下。溶解后的液体为无色至微黄色、透明或微乳白色。目测检查，如发现颗粒物或变色，应丢弃。如果溶解后未立即稀释，应在室温下保存不超过5小时。b.稀释从小瓶中取出所需用量，加入日本药典规定的生理盐水的输液袋中，使稀释后的浓度为2.0毫克/毫升。轻轻倒置并混合输液袋等，使溶液不起泡。请勿在阳光下直射。用肉眼检查稀释后的溶液，如果发现微粒物质，请勿使用。稀释后的溶液应立即使用，并在室温下稀释后6小时内完成给药。如果稀释后的溶液不可避免地需要储存，则应储存在2-8°C下，并在稀释后24小时内使用。丢弃任何残留液体。2)给药注意事项不要使用同一输液管同时给其他药物输液。5、其他注意事项在临床试验中，有报告称该药物会产生抗体。特殊人群用药1、妊娠期孕妇或可能怀孕的女性只有在治疗效果大于风险的情况下才能服用。已知人类IgG可穿过胎盘。在动物研究中，在胎仔血清中发现了该药物。2、哺乳期建议不要母乳喂养。尚未研究本品是否会转移到母乳中，但有报告称人类IgG会转移到母乳中。如果婴儿通过乳汁摄入本品，可能会出现严重的不良反应。3、儿童等尚未对儿童或其他受试者进行临床试验。禁忌症对佐妥昔单抗(Zolbetuximab)成分有严重过敏症病史的患者禁用。成分表:佐妥昔单抗(Zolbetuximab)组成注1)该药物使用中国仓鼠卵巢细胞通过基因重组技术生产。注2)本剂超剂量填充，每小瓶用5.0毫升注射用水溶解佐妥昔单抗(Zolbetuximab)浓度为20毫克/毫升。性状注射剂表:佐妥昔单抗(Zolbetuximab)性状注)将一小瓶药物溶解在 5.0 毫升注射用水中得出结果。贮存方法将佐妥昔单抗(Zolbetuximab)放置在2~8 ℃下保存。生产厂家安斯泰来

癌症疫苗 别名：WT1、MUC1、TERT、NY―ESO1、CA125、PSA 适应症 癌症（各种阶段的癌症）、预防癌症、预防复发、患癌高风险人群 用法用量 1、在癌症部位附近相关的淋巴结进行皮内注射。 2、一个月一次，三个月为一个疗程（总共需要注射３次）。 副作用 有少数的人会在注射的部位发红或长水泡。这是因为免疫反应所产生的症状，慢慢的这些症状就会消失。 请不要在注射部位强力的按揉。 癌症疫苗注射常见问题 1、使用 的两种肽具体指的那两种？ WT1 和 MUC-1。 2、1个疗程（3 次给药），每次给药的间隔多久？3 个疗程结束后，为了评价疗效和判断是否有必要继续治疗，会进行检查吗？ 每次注射间隔一个月。3 次注射后没有要求一定做效果评估检查，根据状况而定。 3、给药途径是注射吗？1 次注射几只？注射量（1 支）是多少 ml？ 注射部位：皮内注射，双侧腋下或鼠蹊部。注射量：1 次注射 1 支，左右各注射 0.1ml。1 支 0.2ml。 4、适合免疫辅助治疗的癌症种类是？ 适用于各种癌症，根据癌变状况，有些效果不明显（具体请根据病史咨询医生，针对白血病治疗效果不明显）。 5、即使没有接受过细胞免疫治疗，也可以直接进行免疫辅助治疗吗？ 可以。 6、治疗前后有没有副作用、禁忌或注意事项？ 与注射树状突细胞基本相同，可能会出现注射部位发红等局部反应， 请不要搓擦注射部位。禁酒和避免剧烈运动。 7、免疫辅助治疗前，要做什么准备？需要哪些患者信息？ 需要提交身体检查报告等信息。 8、哪种情况不适应于免疫治疗呢？另外有年龄限制吗？ 适用症状无特别限制，无 6 岁以下儿童治疗例，建议入小学后开始治疗，没有年龄上限限制。 9、1 个疗程必须做 3 次吗？ 建议 3 回以上，只做 1 回 或 2 次治疗也可以，治疗次数越多，维持效果越好。 10、每次在医院的治疗时间是多久？ 注射治疗时间只需几分钟。 11、可以直接寄到中国，病人自己注射吗？ 不可以。 针对患癌风险高危人群的癌症疫苗相关使用问题 由于生活习惯、生活环境以及身体老化引起的遗传基因变异，和癌症发病有很大关系。即便是一个健康的人每天也会分裂出几千个异常的细胞。我们要做的就是先发制人，提前做好防癌工作。 1、使用 4 种肽具体指的那 4 种？ 女性：WT1，TERT、NY―ESO1、CA125 男性：WT1，TERT、PSA、MUC-1 2、推荐一年两次的给药，每次的给药间隔是多久？2 次给药结束后，为了评价疗效和判断是否有必要继续治疗，会进行检查吗？ 每次间隔半年。2 次注射后没有要求一定做效果评估检查，效果评估检查可按个人需要进行。 3、给药途径是注射吗？1 次注射几只？注射量（1 支）是多少 ml？ 注射部位：皮内注射，双侧腋下或鼠蹊部。注射量：1 次注射 1 支，左右各注射 0.1ml。1 支 0.2ml。 4、免疫辅助治疗的适应人群是？ 预防癌症人群及已患癌症人群均可就诊咨询。 5、可以直接寄到中国，病人自己注射吗？ 不可以。 6、治疗前后有没有副作用、禁忌或注意事项？ 与注射树状突细胞基本相同，可能会出现注射部位发红等局部反应， 请不要搓擦注射部位。禁酒和避免剧烈运动。 7、免疫辅助治疗前，要做什么准备？需要哪些患者信息？ 需要提交身体相关的报告说明。 8、哪种情况不适应于免疫治疗呢？另外有年龄限制吗？ 适用症状无特别限制。无 6 岁以下儿童治疗例，建议入小学后开始治疗，没有年龄上限限制。 9、1 个疗程必须做 2 次吗？ 建议每年至少 2 次，只做 1 次治疗也可以，治疗次数越多，维持效果越好。

拉罗替尼口服液 药品名：Vitrakvi 通用名：拉罗替尼 英文名：larotrectinib 全部名称：Vitrakvi、拉罗替尼口服液、larotrectinib 药品简述 Larotrectinib 是一种激酶抑制剂。VITRAKVI(larotrectinib) 胶囊和口服液使用硫酸 larotrectinib 制备。硫酸 larotrectinib 的分子式为C21H24F2N6O6S，分子量为526.51 g/mol（硫酸盐）和428 g/mol0.44 g/mol（游离碱）。化学名称为 (3 S)-N-{5-[(2 R)-2-（2,5-二氟苯基）-1-吡咯烷基] 吡唑并 [1,5-a] 嘧啶-3-基}-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐。 硫酸 Larotrectinib 的化学结构如下： 硫酸 Larotrectinib 为类白色至粉红色固体，无吸湿性。larotrectinib在37℃下的水溶性具有 pH 依赖性（根据 USP 溶解度描述术语，在pH 1.0下易溶，在pH 6.8下易溶）。 VITRAKVI(larotrectinib) 胶囊和口服液供口服使用。每粒胶囊含25或100 mg larotrectinib（分别为30.7和 123 mg 硫酸larotrectinib）硬胶囊。胶囊由明胶、二氧化钛和食用油墨组成。 口服液含20 mg/mL larotrectinib（24.6 mg/mL硫酸larotrectinib）及以下非活性成分：纯化水、HPD、蔗糖、甘油、山梨醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠二水合物、丙二醇和矫味剂。用尼泊金甲酯和山梨酸钾保存。 剂型和规格 1、胶囊 a、25 mg：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体印有蓝色“BAYER”十字和“25 mg”字样。25 mg larotrectinib相当于30.7 mg硫酸larotrectinib。 b、100 mg：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体印有蓝色“BAYER”十字和“100 mg”字样。100 mg larotrectinib相当于 123 mg 硫酸larotrectinib。 2、口服溶液 20 mg/mL：澄清黄色至橙色溶液。20 mg/mL larotrectinib相当于24.6 mg/mL硫酸larotrectinib。 适应症 VITRAKVI 适用于治疗符合以下条件的成人和儿童实体瘤患者： 1、携带神经营养受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合且无已知的获得性耐药突变； 2、转移或手术切除可能导致严重疾病； 3、无满意的替代治疗或治疗后进展。 根据 FDA 批准的试验选择患者进行治疗 [参见用法用量]。 基于总缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。 用法用量 基于肿瘤标本中存在 NTRK 基因融合，选择接受 VITRAKVI 治疗的患者。FDA批准的检测信息可参见http://www.fda.gov/companiondiagnostics. 1、推荐剂量 a、体表面积至少为1.0米-平方 VITRAKVI 的推荐剂量为 100 mg 口服给药，每日两次，与或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 b、体表面积小于1.0米的儿童患者的推荐剂量-平方 VITRAKVI 的推荐剂量为100 mg/m 2，口服，每日两次，与或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、针对不良反应的剂量调整 对于3级或4级不良反应： a、停用VITRAKVI，直至不良反应消退或改善至基线或1级。如果在4周内消退，则在下一次剂量调整时恢复给药。 b、如果不良反应在4周内未消退，则永久停用VITRAKVI。 针对不良反应的 VITRAKVI 推荐剂量调整见表1。 3次剂量调整后无法耐受 VITRAKVI 的患者永久停用VITRAKVI。 3、与强效 CYP3A4 抑制剂联合给药时的剂量调整 避免强效 CYP3A4 抑制剂与 VITRAKVI 同时给药。如果无法避免同时给予强效 CYP3A4 抑制剂，则将 VITRAKVI 剂量降低50%。停用抑制剂3-5个消除半衰期后，重新开始服用 CYP3A4 抑制剂前服用的 VITRAKVI 剂量 [参见药物相互作用]。 4、与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药的剂量调整 避免强效 CYP3A4 诱导剂与 VITRAKVI 同时给药。如果无法避免与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药，则将 VITRAKVI 剂量加倍。诱导剂停用3-5个消除半衰期后，在开始 CYP3A4 诱导剂治疗前恢复 VITRAKVI 给药 [参见药物相互作用]。 5、肝损害患者的剂量调整 中度 (Child-Pugh B) 至重度 (Child-Pugh C) 肝损害患者将 VITRAKVI 的起始剂量降低50%[见特殊人群用药]。 6、给药 VITRAKVI 胶囊或口服液可互换使用。 请勿在下次计划给药后6小时内补服漏服的剂量。 如果服用一剂 VITRAKVI 后发生呕吐，请在计划时间服用下一剂。 胶囊 用水整粒吞服胶囊。请勿咀嚼或压碎胶囊。 口服溶液 a、将玻璃瓶装 VITRAKVI 口服液储存在冰箱中。首次开瓶90天后，丢弃任何未使用的 VITRAKVI 口服溶液。 b、在制备用于给药的口服剂量之前，请参阅使用说明书。 禁忌症 无 警告和注意事项 1、神经毒性 在接受 VITRAKVI 的176例患者中，53%的患者发生任何级别的神经系统不良反应，包括分别有6%和0.6%的患者发生的3级和4级神经系统不良反应 [参见不良反应 (6.1)]。大多数 (65%) 神经系统不良反应发生在治疗的前3个月内（范围：1天至2.2年）。3级神经系统不良反应包括谵妄 (2%)、构音障碍 (1%)、 头晕 (1%)、步态障碍 (1%) 和感觉异常 (1%)。1例患者发生了4级脑病 (0.6%)。导致剂量调整的神经系统不良反应包括头晕 (3%)、步态障碍 (1%)、谵妄 (1%)、记忆受损 (1%) 和震颤(1%) . 告知患者和看护人 VITRAKVI 的这些风险。建议患者如果出现神经系统不良反应，不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用VITRAKVI。如果暂停给药，则在恢复给药时调整 VITRAKVI 剂量 [参见用法用量]。 2、肝毒性 在接受 VITRAKVI 的176例患者中，45%发生了任何级别的转氨酶升高，包括6%的患者发生的3级 AST 或 ALT 升高 [参见不良反应]。1例患者 (0.6%) 发生4级 ALT 升高。至下列事件的中位时间AST 升高发生时间为2个月（范围：1个月至2.6年）。至发生 ALT 升高的中位时间为2个月（范围：1个月至1.1年）。分别有4%和6%的患者发生导致剂量调整的 AST 和 ALT 升高。AST或 ALT 升高导致2%的患者永久停药。 在治疗的第一个月，每2周监测一次肝脏检查（包括 ALT 和AST），此后每月监测一次，并根据临床指征进行监测。根据严重程度暂停或永久停用VITRAKVI。如果暂停给药，则在恢复给药时调整 VITRAKVI 剂量 [参见用法用量]。 3、胚胎-胎仔毒性 根据携带导致 TRK 信号传导变化的先天性突变人类受试者的文献报告、动物研究结果及其作用机制，孕妇使用 VITRAKVI 可能会对胎儿造成伤害。大鼠和兔接受 Larotrectinib 给药后的畸形发生率分别为临床剂量 100 mg 每日两次给药后的11和0.7倍。告知女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和 VITRAKVI 末次给药后1周内采取有效的避孕方法 [见特殊人群用药]。 不良反应 1、最常见的不良反应 (≥20%) 按发生频率降序排列为疲乏、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘和腹泻。 2、最常见的严重不良反应 (≥2%) 为发热、腹泻、脓毒症、腹痛、脱水、蜂窝织炎和呕吐。51%的患者发生3级或4级不良反应；37%的患者发生导致给药中断或减量的不良反应，13%的患者因不良反应永久停用VITRAKVI。 3、导致停用 VITRAKVI 的最常见不良反应（各1-2%）为脑水肿、肠穿孔、心包积液、胸腔积液、小肠梗阻、脱水、疲乏、ALT升高、AST升高、肠外瘘、淀粉酶升高、脂肪酶升高、肌无力、腹痛、乏力、食欲下降、呼吸困难、低钠血症、黄疸、晕厥、呕吐、急性髓性白血病和恶心。 4、导致剂量调整（中断或降低）的最常见不良反应 (≥3%) 为 ALT 升高 (6%)、AST升高 (6%) 和头晕 (3%)。大多数 (82%) 导致剂量调整的不良反应发生在暴露的前三个月。 5、≥10%的患者发生的 VITRAKVI 不良反应和≥5%的患者较基线恶化的实验室检查异常总结分别见表2和表3。 药物相互作用 1、其他药物对 VITRAKVI 的影响 a、强效 CYP3A4 抑制剂 VITRAKVI 与强效 CYP3A4 抑制剂联合给药可能增加 larotrectinib 血浆浓度，导致不良反应发生率升高。避免 VITRAKVI 与强效 CYP3A4 抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时给药。如果无法避免与强效 CYP3A4 抑制剂联合给药，则根据建议调整 VITRAKVI 剂量 [见用法用量]。 b、强效 CYP3A4 诱导剂 VITRAKVI 与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药可能降低 larotrectinib 的血浆浓度，从而降低 VITRAKVI 的疗效 [见临床药理学 (12.3)]。避免 VITRAKVI 与强效 CYP3A4 诱导剂（包括圣约翰草）联合给药。如果无法避免与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药，则根据建议调整 VITRAKVI 剂量 [见用法用量]。 2、VITRAKVI 对其他药物的影响 敏感的 CYP3A4 底物 VITRAKVI 与敏感的 CYP3A4 底物联合给药可能增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免 VITRAKVI 与敏感 CYP3A4 底物联合给药。如果无法避免同时给予这些敏感的 CYP3A4 底物，则监测患者是否出现这些药物的不良反应增加。 特殊人群用药 1、妊娠 风险总结 根据携带导致 TRK 信号传导变化的先天性突变人类受试者的文献报告、动物研究结果及其作用机制，孕妇使用 VITRAKVI 可能会对胚胎-胎儿造成伤害。尚无妊娠女性使用 VITRAKVI 的可用数据。 妊娠大鼠和家兔在器官形成期接受 larotrectinib 给药导致畸形的母体暴露量分别为 100 mg 每日两次临床剂量下的11和0.7倍（见数据）。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 在美国一般人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%-4%和15%-20%。 数据 人体数据 已发表的 TRK 通路蛋白先天性突变个体报告表明，TRK介导的信号转导降低与肥胖、发育迟缓、认知障碍、对疼痛不敏感和无汗相关。 动物数据 Larotrectinib 可穿过动物胎盘。在器官形成期间对妊娠大鼠给药的胚胎-胎仔发育研究中，Larotrectinib在母体毒性剂量 [高达临床剂量 100 mg 每日两次给药时人体暴露量的40倍（基于曲线下面积 [AUC]）下未导致胚胎死亡；但 Larotrectinib 在 40 mg/kg 每日两次给药的母鼠中引起胎仔全身水肿 [是临床剂量 100 mg 每日两次给药时人体暴露量 [AUC] 的11倍]。在妊娠家兔中，larotrectinib 15 mg/kg b.i.d.（100 mg b.i.d.临床剂量下人体暴露量的0.7倍）给药引起脐膨出。 2、哺乳期 风险总结 没有关于人类乳汁中存在 larotrectinib 或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，建议女性在 larotrectinib 治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。 3、有生育能力的女性和男性 妊娠试验 在开始 VITRAKVI 之前，验证有生育能力的女性的妊娠状态[参见特殊人群用药1]。 避孕 孕妇使用 VITRAKVI 可能会对胚胎-胎儿造成危害 [参见特殊人群用药1]。 雌性 建议有生育能力的女性患者在 VITRAKVI 治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。 雄性 建议有生育能力女性伴侣的男性在 VITRAKVI 治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。 不孕症 雌性 根据1个月重复给药研究中雌性大鼠生殖道的组织病理学结果，VITRAKVI可能会降低生育力。 4、儿童用药 VITRAKVI 在儿童患者中的安全性和有效性是基于3项多中心、开放性、单组临床试验的数据确定的，这些试验在28天及以上的成人或儿童患者中开展 [参见不良反应]。 在12例儿童患者中评价了 VITRAKVI 的疗效，并在临床研究章节进行了描述。VITRAKVI的安全性在44例接受 VITRAKVI 的儿科患者。在这44例患者中，27%为1个月至 < 2岁 (n = 12)，43%为2岁至 < 12岁 (n = 19)，30%为12岁至 < 18岁 (n = 13)；43%为转移性疾病，57%为局部晚期疾病；91%既往接受过癌症治疗，包括手术、放疗或全身治疗。最常见的癌症为婴儿纤维肉瘤 (32%)、软组织肉瘤 (25%)、原发性 CNS 肿瘤 (20%) 和甲状腺癌 (9%)。中位暴露持续时间为5.4个月（范围：9天至1.9年）。 由于儿童和成人患者数量较少、VITRAKVI临床研究的单臂设计以及儿童和成人患者之间感染易感性的差异等混杂因素，无法确定 VITRAKVI 不良反应发生率的差异是否与患者年龄或其他因素有关。更常发生的3级或4级不良反应和实验室检查异常与成人患者相比，儿童患者中（每例患者的发生率至少增加5%）为体重增加 (11%vs. 2%) 和中性粒细胞减少 (20%vs. 2%)。44例儿科患者中的1例因不良反应（3级 ALT 升高）而停用VITRAKVI。 VITRAKVI 在儿童人群中的药代动力学与在成人中观察到的相似。 幼龄动物毒性数据 在幼龄大鼠毒性研究中，Larotrectinib从出生后 (PND) 第7-27天以0.2、2和7.5 mg/kg b.i.d.给药，及以0.6、6和 PND 28-70 期间22.5 mg/kg。给药期相当于新生儿至成年期的儿科人群。2/6 mg/kg每日2次的剂量 [约 为 100 mg 每日两次临床剂量下人体暴露量 (AUC) 的0.7倍] 和7.5/22.5 mg/kg每日两次（约为 100 mg 每日两次临床剂量下人体暴露量的4倍）导致 PND 9-99 期间死亡；在大多数病例中未确定明确死因。 主要结果是一过性中枢神经系统相关体征，包括两种性别动物的甩头、震颤和转圈。在暴露量约为 100 mg 每日两次临床剂量下人体暴露量 (AUC) 的4倍时，雌性动物迷宫游泳试验中的错误数量增加。中剂量组和高剂量组出现生长减慢和性发育延迟。给药动物的交配正常，但在7.5/22.5 mg/kg每日两次的高剂量下（约为 100 mg 每日两次临床剂量下人体暴露量的4倍），妊娠率降低。 5、老年患者用药 在总体安全性人群中接受 VITRAKVI 的176例患者中，22%的患者≥65岁，5%的患者≥75岁。VITRAKVI的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上受试者，因此无法确定其反应是否与年轻受试者不同。 6、肝损害 轻度肝损害 (Child-Pugh A) 患者不建议调整剂量。中度 (Child-Pugh B) 至重度受试者中的 Larotrectinib 清除率降低(Child-Pugh C) 肝损伤。根据建议降低 VITRAKVI 剂量 [见用法用量]。 7、肾损害 不建议对任何严重程度的肾损害患者进行剂量调整。 储存和处理 1、VITRAKVI 胶囊在68℉-77℉ (20℃-25℃) 室温下储存。 2、VITRAKVI 口服液在36°F-46°F(2°C-8°C) 冰箱中储存。请勿冷冻。 3、首次开瓶90天后，丢弃（处置）任何剩余的未使用 VITRAKVI 口服溶液。 将 VITRAKVI 和所有药品放置在儿童接触不到的地方。 生产厂家 Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.（德国拜耳）

卡培他滨（Kapesitabin） 中文名称：卡培他滨 全部名称：卡培他滨，Kapesitabin，Kapeda KAPEDA 适用于治疗大肠癌、大肠末端（直肠）癌、胃癌或乳腺癌。此外，该药可用于手术完全切除肿瘤后以防止结肠癌复发。 剂量及剂型 活性成分：每片含有500mg Kapesitabin。 淡粉色长方形薄膜衣片 作用机制及适应症 KAPEDA 属于 “细胞抑制剂”，可阻止癌细胞的生长。 KAPEDA 含有 500 mg Kapesitabin，它本身不是细胞毒剂（会杀死细胞或停止其功能）。被人体吸收后，在肿瘤细胞内转化为细胞毒药物。 KAPEDA 适用于治疗大肠癌、大肠末端（直肠）癌、胃癌或乳腺癌。此外，该药可用于手术完全切除肿瘤后以防止结肠癌复发。 KAPEDA 可单独使用或与其他药物联合使用。 用法用量 KAPEDA的剂量根据体表面积调整，推荐剂量为 1250 mg/m2，每天两次（早晚），持续 2 周，然后停药1周，21天为一个周期。请在饭后 30 分钟内口服 KAPEDA。 副作用 常见副作用（影响少于1/10，但超过1/100）有： 1、白细胞或红细胞计数减少（在测试中观察到） 2、水分流失（脱水），体重减轻 3、失眠、抑郁 4、头痛、嗜睡、头晕、皮肤感觉异常（麻木或刺痛）、味觉改变 5、眼睛刺激、眼泪增多、眼睛发红（结膜炎） 6、静脉炎症（血栓性静脉炎） 7、呼吸急促、流鼻血、咳嗽、流鼻涕 8、疱疹或其他疱疹感染 9、肺部或呼吸系统感染（例如肺炎或支气管炎） 10、肠出血、便秘、上腹痛、消化不良、肠气过多、口干 11、皮疹、脱发（脱发）、皮肤干燥、瘙痒、皮肤变色、皮肤脱落、皮炎、指甲疾病 12、关节或身体四肢（手臂、腿）、胸部或背部疼痛 13、发烧，四肢肿胀，感觉不舒服 14、肝功能问题（见于血液检查）和血液胆红素水平升高（由肝脏排泄） 禁忌症 请勿在以下情况下使用 KAPEDA 1、对Kapesitabin或 KAPEDA 中的任何成分过敏 2、怀孕或哺乳期 3、患有血液疾病（例如白细胞和血小板减少） 4、有肝脏疾病或肾脏疾病 5、缺乏二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 6、正在服用或在过去 4 周内接受过溴夫定、索立夫定或其他类似药物治疗，这些药物通常用于治疗带状疱疹（水痘或带状疱疹） 在以下情况下谨慎使用 KAPEDA 在使用 KAPEDA 之前，如果您患有肝脏或肾脏疾病；患有或曾经患有其他疾病，例如心脏病或胸痛；患有脑部疾病（例如，已经扩散到脑部的癌症或神经损伤）；钙代谢失衡（在血液测试中检测到）；糖尿病；恶心和呕吐而脱水或缺乏营养；腹泻；检测到血液中的离子不平衡；曾有过眼部疾病，请谨慎使用KAPEDA。 特殊人群用药 1、孕妇 在使用该药之前，请咨询您的医生或药剂师。 如果您怀孕或可能怀孕，请勿使用 KAPEDA。 在开始治疗之前，请告知您的医生您是否怀孕、疑似怀孕或计划怀孕。 2、哺乳期妇女 在使用该药之前咨询您的医生或药剂师。 如果您是母乳喂养，则不应使用 KAPEDA。 3、儿童 KAPEDA 不应用于儿童和青少年。 4、老人 无需调整剂量。 5、驾驶员及机器操作人员 KAPEDA 会让您感到疲倦、头晕或恶心。因此，该药可能会影响您驾驶和使用机器。 药物相互作用 以下药物可能加强或削弱KAPEDA的作用： 治疗痛风的药物（别嘌醇）、血液稀释剂（香豆素，华法林）、一些抗病毒药物（索立夫定和布立夫定）、用于癫痫发作或震颤的药物（苯妥英）、干扰素 α、放射治疗和癌症治疗中使用的某些药物（亚叶酸、奥沙利铂、贝伐单抗、顺铂、伊立替康）。如果您目前正在使用或最近使用过任何处方药或非处方药，请告知您的医生或药剂师。 贮藏 应将 KAPEDA 放置于儿童看不到和拿不到的地方。在低于 25 ° C 的室温下储存。 生产厂家 土耳其KOCAK FARMA

尼莫司汀（Nimustine）简介 通用名：注射用盐酸尼莫司汀 商品名：宁得朗 全部名称：盐酸尼氮芥，注射用盐酸尼莫司汀，尼莫司汀，Nimustine，nidran 适应症： 脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌（胃癌、结肠/直肠癌、食管癌），恶性淋巴瘤和白血病等。 用法用量： 常用剂量：2-3mg/kg体重/次，用时以注射用水溶解（5mg/ml），静注。 其后根据周围血象停药4-6周，或2mg/kg体重/次，静脉给药，隔1周再给一次，2-3周后，其后根据周围血象停药4-6周。 本品配制成溶液后应立即使用。 不良反应： 可见白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症、食欲不振、恶心、乏力、发热、头痛、脱发和低蛋白血症等症状，偶尔轻微影响肝肾功能和出现间质性肺炎。 禁忌： 骨髓抑制患者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。 注意事项： 1.不得用于皮下或肌肉注射。 2.静脉用药时，若药液漏于血管外，则有时会引起注射部位硬结，坏死，故慎重注射以免药液漏于血管外。 3.本品遇光易分解，水溶液不稳定，溶解后应速使用。 4.与他剂混合，有时会引起变化，故注意。 一般注意： 1.有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用，给药后至少六周应每周进行临床检验（如血液检查、肝功能及肾功能检察），充分观察患者症状。若发现异常，应减少用量或停药等适切处置。另外，长期用药会加重副作用呈迁延性推移，因此慎重用药。 2.充分注意感染疾患，出血倾向的出现及恶化。 3.小儿用药应慎重，由应注意副作用的出现。 4.小儿及育龄患者用药，应注意对性腺的影响。 孕妇及哺乳期妇女禁用。小儿因代谢系统尚未成熟，易出现副作用，故慎重用药。 高龄者生理功能降低，应减量用药。 贮藏： 避光、凉暗处保存。 作用机制： 抗肿瘤作用: （1）对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。（2）对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，粒细胞白血病C-1498，浆细胞瘤X-5563（腹水型），欧利希氏腹水癌，硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。（3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。 作用机制：主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化，抑制DNA合成。 安全与疗效： 为观察早期应用尼莫司汀对小细胞肺癌脑转移的预防作用。选取小细胞肺癌患者60例随机分为A组和B组各30例。B组给予足叶乙甙联合卡铂化疗,每21 天为1个化疗周期，重复6个周期。A组在B组化疗方案基础上，于化疗第1,3,5个周期的第1天静脉滴注尼莫司汀2～3 mg/kg。比较2组脑转移发生率、客观缓解率、1 a生存率、无进展生存期和不良反应。结果：A组脑转移发生率低于B组(P＜0.05)。2组客观缓解率和1 a生存率比较差异无统计学意义(P均＞0.05)。A组无进展生存期高于B组(P＜0.01)，白细胞减少和恶心、呕吐发生率高于B组且程度较B组严重(P＜0.05)；2组血小板计数减少、贫血、周围神经炎和肾功能损害发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05)。结论：早期应用尼莫司汀可降低小细胞肺癌患者脑转移发生率。 完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/15471.html

吡柔比星（Pirarubicin）简介 通用名：注射用盐酸吡柔比星 商品名：盐酸毗柔比星－万乐 全部名称：吡柔比星，注射用盐酸吡柔比星，吡喃阿霉素，盐酸毗柔比星－万乐，Pirarubicin，Pirabucin，Tepirubicin，1609rb，Pirarubicin Hydrochloride，THEPRUBICIN， THP-adriamycin，Pinorubicin， Therarubicin， Therarubiein， THP-ADM 适应症： 用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌）等。 用法用量： 将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。 可静脉、动脉、膀胱内注射。 静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2; 动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次; 膀胱内给药:按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。 不良反应： 心血管系统：本药较阿霉素心脏毒性低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭，常与使用剂量有关。 造血系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降，最低值出现在用药12天后，3周常可恢复。血小板下降较轻。 消化系统：胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，亦可有肝功能损害。 泌尿系统：可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。 其他：乏力、发热，静脉用药可引起静脉炎，偶见皮疹和出血。 禁忌： 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。 注意事项： 以下情况时慎用：有心脏病者。 药物对老人的影响：老年患者应减少剂量并慎用。 药物对妊娠的影响：(尚不明确) 药物对哺乳的影响：(尚不明确) 用药前后及用药时应当检查或监测：血象、心电图、肝肾功能。 曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、表柔比星等，应酌情减少本药的单剂量及总累积量。 溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。 贮藏： 遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 作用机制： 本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 安全与疗效： 为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ，以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2～ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。结果：THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。结论：以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好，毒性低，值得临床广泛推广使用。 完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/4747.html

阿霉素（adriamycin）简介 通用名：注射用多柔比星 商品名：adriamycin 全部名称：阿霉素，14-羟基柔红霉素，阿得里亚霉素，多索柔比星，多柔比星，阿霉素-威力，adriamycin，Doxorubicin 适应症： 该品抗瘤谱较广，适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性和非小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 用法用量： 40mg～60mg/m2，3周1次。或每日20mg/m2连续3日，间隔3周再给药。 目前认为总量不宜超过450mg～550mg/m2，以免发生严重心脏毒性。 腔内注射：胸腔内注射每次30～40mg，膀胱内注射：每次30～40mg 不良反应： 骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。 心脏毒性，严重时可出现心力衰竭。 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。 禁忌： 该品能透过胎盘，有引致流产的可能，因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后，对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。 在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品。 下列情况应禁用：周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者，心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。 对该品过敏者禁用。 注意事项： 1.该品在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。该品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。 2.该品的肾排泄虽较少，但在用药后1～2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用该品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用该品，别嘌醇用量要相应增加。 3.老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。 4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。 5.用药期间需检查： ①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验；③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。 6.阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1～6个月，应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。 7.在用药期间应定期复查血象，避免造成骨髓抑制。 贮藏： 遮光、密闭,在阴凉处保存。 作用机制： 阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。 安全与疗效： 对于阿霉素治疗乳腺癌的效果，一份之前发布的，共有3871例早期乳腺癌患者的III期临床随机研究能够说明治疗及副作用的情况。试验由多柔比星（阿霉素）联合环磷酰胺与紫杉醇单药对比。（注：阿霉素联合环磷酰胺是乳腺癌治疗中的AC方案）。在此项试验中显示，阿霉素联合环磷酰胺治疗早期乳腺癌的五年无复发生存率为91%；紫杉醇单药组的方案的五年无复发生存率为88%。五年总体生存率是94%和93%，可以说无差别。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/090bc1b1-3dc2-408d-94e6-48d2a3d4426c/spl-doc?hl=adriamycin

表阿霉素（Epirubicin）简介 通用名：注射用盐酸表柔比星 商品名：表阿霉素 全部名称：表阿霉素，表比星，注射用盐酸表柔比星，表柔比星，法玛新，Epirubicin，4-Epidoxorubicin 适应症： 急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 用法用量： 静脉或动脉内注射，临用前加生理盐水溶解成2mg/ml浓度。静脉滴注，加100ml～250ml生理盐水点滴。 成人常用量为每疗程按体表面积60mg～90mg/m2，可1次给予，也可于第1日、8日等分给药，3周～4周后重复（腔内化疗可于2周～3周后重复）。 联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2，儿童用量约为成人量的1/3～1/2。 腹腔内化疗，60mg～80mg/次，联合应用顺铂和氟尿嘧啶或丝裂霉素，特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。 动脉内给药，60mg～80mg/次，也宜联合用药，特别是同用顺铂，1次/1月～3月。 胸腔内或膀恍内给药，50mg～60mg/次，前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加，大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松，以避免立时可能出现的恶心、呕吐。 不良反应： 与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性； 其他不良反应有：脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；黏膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。 禁忌： 既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人，已用过大剂量蒽环类药物治疗的病人，近期或既往有心脏病病史的病人。  注意事项： 胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女和对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。 关于心脏毒性：（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2：1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；（2）对既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加； （3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 关于肝肾功能影响：（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15%），药量应减少50%。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%）药量应减少75%；（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染； 关于骨髓抑制：可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 关于给药说明：（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；（4）不可肌肉注射和鞘内注射。 贮藏： 遮光、密闭保存 作用机制： 法玛新是一种新的蒽环类抗生素，具抗肿瘤活性，细胞培养研究表明，该药可迅速透入细胞，进入细胞核，抑制核酸的合成和有丝分裂，有广谱的抗实验性肿瘤作用，包括L1210和P388白血病，肉瘤SA180(团块性，腹水型)，黑色素瘤B16，乳腺癌，路易斯肺癌以及结肠癌38。对移植到无胸腺小鼠的人体肿瘤细胞也有抑制作用。动物毒性研究表明本药治疗指数高于阿霉素，而全身及心脏毒性反应较低。  安全与疗效： 为观察以表阿霉素为主对中晚期乳腺癌的化疗效果，选取56例均有病理诊断,为治疗后局部复发或远处转移的病例，至少1个月未接受抗癌药物或放射治疗。采用含表阿霉素(EPI)为主(60 mg/m2)的CAF方案，疗程2个周期以上；同时以ADM为主CAF方案治疗46例作为对照组。结果：EPI治疗组有效率(CR+PR)为51.8%，ADM对照组有效率(CR+PR)为50.0%，经χ2检验两组差异无显著性；而心脏毒性发生率EPI组为12.5%，ADM对照组为30.4%，两组差异显著(P<0.05)。结论：EPI与ADM疗效相近，但EPI对心脏毒性反应明显低于ADM。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0a03c798-a652-4895-b29c-3b521a89ba42/spl-doc?hl=Epirubicin

奥沙利铂（Oxaliplatin）简介 通用名：奥沙利铂 商品名：艾恒 全部名称：奥沙利铂，乐沙定，奥正南，艾恒，Oxaliplatin 适应症： 对大肠癌（结直肠癌）、卵巢癌有较好疗效，对胃癌、非霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤有一定疗效。对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对其他铂类耐药者仍有效。 用法用量： 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 不良反应： 神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 胃肠道反应：一般多为轻、中度，有恶心、呕吐和腹泻。而腹泻反应较常见，有的腹泻频繁，程度较重。 血液学毒性：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少 其他：局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹，无肾毒性和脱发。 禁忌： 对铂类药过敏者禁用。 妊娠及哺乳期间慎用。 注意事项： 与氯化钠和碱性溶液、碱性药物（特别是5-氟脲嘧啶）之间存在配伍禁忌，不要用生理盐水溶液溶解和稀释本药。 与氟尿嘧啶联用时，奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。 配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。 因使用本品时低温可致喉痉挛，故用药期间不得食用冰冷食物或用冰水漱口。 贮藏： 遮光、密闭，25℃以下保存。 作用机制： 本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1.2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。 安全与疗效： 一项随机开放标签的3期研究，向二线治疗药物亚叶酸和氟尿嘧啶中加入奥沙利铂将显著延长吉西他滨难以治疗的胰腺癌患者的总生存期及延缓其疾病进程。中位随访时间为54.1个月。研究中，被指定服用奥沙利铂的患者表现出显著延长的中位总生存期（5.9 vs 3.3个月），且显著延长了病程进展的中位时间（2.9 vs 2个月）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e51a62ba-d163-4c57-835c-8c86cf097e40/spl-doc?hl=Oxaliplatin

氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）简介 通用名：氟尿嘧啶 商品名：卓泰 全部名称：氟尿嘧啶，5-氟尿嘧啶，卓泰，2,4-二羟基-5-氟嘧啶，5-Fluorouracil，5-FU 适应症： 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。 用法用量： ①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。 ②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中点滴6～8小时，每10天为1疗程。 对造血功能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg，每日最大剂量为800mg。注射4天后，如未发现毒性，接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。 间歇4周再开始下一疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量。 静脉输注：每日15～30mg/kg，在6～8小时内缓慢滴注完毕，连用10天为一疗程。 口服，150～300mg/天，分次服用。总量10～15g为一疗程。 外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。 不良反应： 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。 偶见对肾及心肌功能的影响。 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。 神经系统，少数可有小脑变性、共济失调。 禁忌： 伴发水痘和带状疱疹时禁用。 过敏者禁用。 妊娠和哺乳期禁用。 注意事项： 用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有： （1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺入，增加5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。 （2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。 （3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。 （4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。 （5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。 （6）人参皂苷rh2：减轻药物毒副作用，人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，在细胞膜与磷蛋白结合，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。 贮藏： 密封避光保存 作用机制： 由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5-氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 安全与疗效： 为观察氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤的疗效，选取了338例应用氟尿嘧啶注射液治疗的恶性肿瘤患者进行观察。结果治疗有效率为83.7%。结论，氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤尤其是消化系统肿瘤效果显著。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/19735014-c6fb-0a05-c330-2e9389c71216/spl-doc?hl=Fluorouracil

多西他赛（Docetaxel）简介 通用名：多西他赛注射液 商品名：泰索帝 全部名称：多西他赛，多西他赛注射液，多西紫杉醇，多烯紫杉醇，泰索帝，艾素，多帕菲，多西紫杉，紫杉特尔，Docetaxel，Taxotere，TXT 适应症： 对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。 用法用量： 静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。 近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。 推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。 本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。 不良反应： 骨髓抑制：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少 过敏反应：瘙痒、潮红、皮疹、药物热、寒战、支气管痉挛、呼吸困难、低血压 体液潴留和水肿：毛细血管通透性增加及体重增加、下肢体液潴留、全身水肿、胸腹腔积液、心包积液 皮肤反应：手、足，亦可在臂部、脸部和胸部出现皮疹，可伴随瘙痒；指（趾）甲改变，色素沉着，甚至指（趾）甲脱落。 胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻 其他：脱发、乏力、黏膜炎、关节痛、肌肉痛、注射部位反应、神经毒性及心血管毒性 禁忌： 对本品过敏者禁用。 严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。 注意事项： 多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。 在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。 所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4~5天。 中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至>1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少(<500个/mm3并持续7天或7天以上)，在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。 在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。发果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良反应的病人不能再次应用多西他赛。 多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。 如已观察到的皮肤反应有肢端(手心或足底)局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。 肝功能有损害的病人：如果血清氨基转移酶(ALT和、或AST)超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。 贮藏： 2～8℃，密闭遮光。 作用机制： 多西他赛可加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长，这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。 安全与疗效： 目前的研究表明，多西他赛单药方案应用于乳腺癌新辅助化疗，可获得与传统化疗方案相媲美的效果。Amat等采用多西他赛 100 mg/m2，每3周用药1次，每3周为1周期，共6周期的治疗方案，然后进行手术和放疗。结果显示，临床总缓解率为68.4%，其中临床完全缓解率为19.0%，病理完全缓解率为19.8%。与每3周1次用药的方案相比，每周1次用药可提高疗效，并能降低副反应的发生，其推荐剂量为36~42 mg/m2。目前相关文献报道多数是多西他赛与其他药物联合方案治疗肿瘤。有报道阿霉素联合多西他赛方案治疗39例局部晚期乳腺癌的研究结果显示，临床缓解率为38.2%，进展率为5.9%，保乳率51%。随访32个月，无复发生存率88%。这些结果提示阿霉素联合多西他赛的剂量密度方案治疗局部晚期乳腺癌疗效较好，而且能提高保乳率。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ff7fb2c2-97a7-4716-a269-925ca30cf0f1/spl-doc?hl=Docetaxel

依托泊苷（Etoposide）简介 通用名：依托泊苷 商品名：泰尔定 全部名称：依托泊苷，泰尔定，依托泊甙，鬼臼乙叉甙，Etoposide，Vepeside，Etopl 适应症： 主要用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。 用法用量： 静脉滴注：每日60~100mg/㎡，加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。 口服：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。 胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。 过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。 皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。 神经毒性：手足麻木，头痛等。 其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。 禁忌： 有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。 对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。 骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者禁用。 孕妇禁用。 注意事项： ⑴不能作皮下或肌肉注射，以免引起局部坏死。 ⑵静脉注射或静脉滴注时不能外漏，应充分注意注射部位、注射方法。该品易引起低血压，注射速度尽可能要慢，至少30分钟。 ⑶不能作胸腹腔注射和鞘内注射。 ⑷不能与葡萄糖液混合使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。 ⑸用药前、用药中应观察药物是否透明，如果混浊沉淀，则不能使用。 ⑹口服胶囊应在空腹时服用。 ⑺该品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。 贮藏： 注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。 作用机制： 足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。 安全与疗效： 主要对小细胞肺癌，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。 对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。 选取白血病患者120例为研究对象,随机分为对照组和观察组,各60例。对照组采用阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上联合依托泊苷进行治疗。对比两组患者的临床疗效、生活质量、不良反应以及健康状况。结果，观察组的治疗效果明显高于对照组(P0.05)。治疗前,两组患者生活质量评分无明显差异(P0.05);治疗后,观察组生活质量评分显著高于对照组(P0.05),不良反应发生率显著低于对照组(P0.05),患者各项健康指标均明显优于对照组(P0.05)。结论：在白血病的治疗过程中,采用依托泊苷不仅可减少不良反应,还能有效提升患者的生活质量,值得临床推广。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/003ce7e0-f787-469d-8b44-3c2acdcae6d7/spl-doc?hl=Etoposide

替吉奥胶囊（Tegafur）简介 通用名：替吉奥胶囊 商品名：苏立 全部名称：替吉奥胶囊，苏立，维康达，爱斯万，Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 适应症： 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 用法用量： 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。 用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计) <1.25 每次40mg ≥1.25～<1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 不良反应： 食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显、白细胞减少、嗜中性粒细胞减少 、血红蛋白减少、血小板减少、全身倦怠感、色素沉着 禁忌： 对本品成份有严重过敏史的患者。 严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 严重的肾功能障碍患者。 严重的肝功能障碍患者。 正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 正在使用氟胞嘧啶的患者。 孕妇及育龄期妇女。 一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。 注意事项： 与用法用量有关的注意事项： （1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。 （2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查。 （3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。 （4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。 （5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。 以下患者应慎用： 骨髓抑制患者。肾功能障碍患者。肝功能障碍患者。合并感染的患者。糖耐量异常的患者。间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。心脏病患者或既往有心脏病史的患者。消化道溃疡或出血的患者。 重要注意事项： （1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。 （2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。 （3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。 （4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。 （5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。] 贮藏： 室温、密闭保存。 作用机制： 本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。 吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。 奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。 安全与疗效： 国内临床研究证实替吉奥胶囊对晚期胃癌具有显著的疗效，是一种安全、有效的口服抗癌药物，替吉奥胶囊的出现为国内晚期胃癌患者带来了新的希望。它突破传统，是全新的抗代谢类化疗药，是国内最新型高强效的治疗晚期胃癌的抗代谢类复方制剂，治疗晚期胃癌复方新药，独特的片剂剂型具有服用方便、疗效显著副作用小的特点。 替吉奥胶囊进入血液后能维持长时间较高血药浓度，提高抗癌活性，更大程度降低胃肠道毒性。治疗晚期胃癌单药有效率高，比单纯手术治疗胃癌患者降低死亡风险38%。 完整说明书详见：https://www.cde.org.cn/hymlj/detailPage/acb4813e9f7105d8dc58eec82094f6bf

注射用曲妥珠单抗（Trastuzumab）简介 通用名：注射用曲妥珠单抗 商品名：赫赛汀 全部名称：赫赛汀,注射用曲妥珠单抗,曲妥珠单抗，Herceptin，Trastuzumab 适应症： 转移性乳腺癌： 本品适用于HER2 过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受过1 个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。 乳腺癌辅助治疗： 本品单药适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗（如果适用）后的HER2 过度表达乳腺癌的辅助治疗。 转移性胃癌： 本品联合卡培他滨或5-氟尿嘧啶和顺铂适用于既往未接受过针对转移性疾病治疗的HER2过度表达的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌患者。 曲妥珠单抗只能用于HER2过度表达的转移性胃癌患者，HER2过度表达的定义为使用已验证的检测方法得到的IHC3+或IHC2+/FISH+结果。 用法用量： 本品应通过静脉输注给药。 转移性乳腺癌： 初次负荷剂量：建议本品的初次负荷量为4mg/kg。静脉输注90 分钟以上。应观察病人是否出现发热，寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状，待症状消失后可继续输注。 维持剂量：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病进展。 乳腺癌辅助治疗： 在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗的给药方案为：8 mg/kg 初始负荷量后接着每 3 周 6 mg/kg 维持量，静脉滴注约 90 分钟。共使用17剂（疗程52周）。 转移性胃癌： 建议采用每三周一次的给药方案，初始负荷剂量为8mg/kg,随后6mg/kg每三周给药一次。首次输注时间约为90分钟。如果患者在首次输注时耐受性良好，后续输注可改为30分钟。维持治疗直至疾病发展。 不良反应： 最常见的不良反应是：发热、恶心、呕吐、输注反应、腹泻、感染、咳嗽加重、头痛、乏力、呼吸困难、皮疹、中性粒细胞减少症、贫血和肌痛。 需要中断或停止曲妥珠单抗治疗的不良反应包括：充血性心衰、左心室功能明显下降、严重的输注反应和肺毒性。 用于胃癌治疗中，最常见的不良反应：中性粒细胞减少症、腹泻、乏力、贫血、口腔炎、体重减轻、 上呼吸道感染、发热、血小板减少症、粘膜炎症、鼻咽炎和味觉障碍。除了疾病进展外，最常见的导致停止治疗的不良反应是感染、腹泻和发热性中性粒细胞减少症。 禁忌： 禁用于已知对曲妥珠单抗过敏或者对任何本品其它组分过敏的患者。 本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。 注意事项： 心脏毒性：曲妥珠单抗可引起左心室功能不全、心律失常、高血压、症状性心力衰竭、心肌病、和心源性死亡，也可引起有症状的左心室射血分数(LVEF)降低。 输注反应：输注反应包括一系列症状，表现为发热、寒战，偶尔会有恶心、呕吐、疼痛（某些病例在肿瘤部位）、头疼、晕眩、呼吸困难、低血压、皮疹和衰弱。 胚胎毒性：孕期妇女使用曲妥珠单抗会对胎儿造成伤害。上市后报道中，孕期使用曲妥珠单抗会导致羊水过少及其造成肺发育不全、骨骼异常和新生儿死亡。应告知患者孕期使用曲妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害，并对育龄患者提供避孕咨询服务。 肺毒性：在上市后曲妥珠单抗的临床应用中有报道严重肺毒性事件，这些事件偶尔会导致死亡。此外，已报道病例有间质性肺疾病（包括肺浸润）、急性呼吸窘迫综合征、肺炎、非感染性肺炎、胸腔积液、呼吸窘迫、急性肺水肿和功能不全。这些不良事件可作为输注反应的一部分发生或者延迟发生。已有症状的肺部疾病或肿瘤累及肺部出现静息时呼吸困难的患者可能出现更严重的反应。 导致间质性肺病的风险因素包括之前或合并使用已知可引起间质性肺病的其他抗肿瘤治疗，如紫杉烷类、吉西他滨、长春瑞滨和放疗。这些事件可以是输注相关反应的一部分，或延缓发生。因晚期恶性肿瘤并发症和并存病而发生静止时呼吸困难的患者可能处于肺事件的高风险。因此，这些患者不应接受曲妥珠单抗治疗。 化疗诱导的中性粒细胞减少症加重：在曲妥珠单抗联合化疗治疗转移性乳腺癌的随机、对照临床试验中，联合骨髓抑制化疗药物治疗组中 NCI CTC 3～4 级中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症的发生率比单纯化疗组高。败血症死亡的发生率并没有显著提高。 HER2 检测：检测HER2 蛋白过度表达是筛选适合接受曲妥珠单抗治疗的患者所必须的，因为只有HER2过表达的患者被证明能从治疗中受益的。HER2 过度表达和 HER2 基因扩增的检测应该由被认证精通此项特殊技术的实验室完成。不正确的操作，包括使用未达最佳固定标准的组织、没有应用特定试剂、背离特定技术指南和没有包括合适的实验对照，可能会导致不可靠的结果。 贮藏： 2～8℃避光保存和运输。 本品用配套提供的稀释液溶解后在 2～8℃可稳定保存 28 天。配好的溶液中含防腐剂，因此可多次使用。28 天后剩余的溶液应弃去。 不得将配好的溶液冷冻。 作用机制： 曲妥珠单抗是一种重组DNA 衍生的人源化单克隆抗体，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体含人IgG1 框架，互补决定区源自鼠抗p185 HER2 抗体，能够与HER2 绑定。 曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC 被证明在HER2 过度表达的癌细胞中比HER2 非过度表达的癌细胞中更优先产生。 安全与疗效： H0648g 为一项随机、开放的多中心临床试验，在 469 位未接受化疗的转移性乳腺癌妇女中进行。肿瘤标本经 IHC 检测（临床研究检测，CTA），按 0、1+、2+、3+评分,3+表示最强阳性。只有2+或 3+阳性的肿瘤符合条件（大约占筛查者 33 ％）。患者随机接受单一化疗或联合曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗给予首剂负荷剂量 4mg/kg静脉输注，之后每周 2mg/kg维持剂量治疗。对于在辅助治疗中曾接受蒽环类药物治疗的患者，化疗采用紫杉醇（175mg/m[sup]2[/sup]，静脉输注至少3小时，21 天为1疗程，至少6个疗程）；其他患者化疗采用蒽环类药物加环磷酰胺（AC：多柔比星60 mg/m[sup]2[/sup]或表柔比星75mg/m[sup]2[/sup]＋环磷酰胺600 mg/m[sup]2[/sup]，21天为1疗程，6个疗程）。在此试验中，65 ％随机分组接受单一化疗的患者在疾病进展时接受曲妥珠单抗治疗，作为独立的扩展研究一部分。 根据独立审查委员会的结论，与仅接受化疗的患者相比，随机接受曲妥珠单抗和化疗的患者中位疾病进展时间显著延长，总缓解率（ORR）提高，中位缓解持续时间延长。随机接受曲妥珠单抗和化疗的患者中位生存期亦较长。这些治疗效果既见于接受曲妥珠单抗加紫杉醇患者，也见于接受曲妥珠单抗加 AC 患者，但是在联合紫杉醇组效果较好。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/492dbdb2-077e-4064-bff3-372d6af0a7a2/spl-doc?hl=herceptin

曲氟尿苷替匹嘧啶片（Trifluridine + Tipiracil ）简介 通用名：曲氟尿苷替匹嘧啶片 商品名：朗斯福 全部名称：曲氟尿苷替匹嘧啶片，朗斯福，Lonsurf，Trifluridine + Tipiracil，TAS-102，FTD/TPI，曲氟尿苷/替匹嘧啶 适应症： 用于治疗曾经接受氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗VEGF生物治疗和抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者的治疗。 用于治疗转移性胃癌(mGC，包括转移性胃食管交界腺癌[mGEJC])的成人患者。 用法用量： 推荐剂量和服用方法： 成人的推荐起始剂量约为 35 mg/m2/次，早晚餐后 1小时内口服，每日两次，于每一个疗程的第 1-5天和第 8-12天口服， 28天为一个疗程。应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 不良反应： 贫血、中性粒细胞减少症、虚弱/疲劳、恶心、血小板减少症、食欲下降、腹泻、呕吐、腹痛、发热 禁忌： 对本品成份有超敏反应的患者禁用。 注意事项： 骨髓抑制：本品治疗导致骨髓抑制的发生率增加，包括贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症和血小板减少症。为了监测毒性反应必须在开始本品治疗之前以及根据需要检测全血细胞计数，至少在每一个疗程开始之前检测。如果中性粒细胞绝对计数＜1.5 × 109/L、或血小板计数＜75 × 109/L、或有既往治疗未消退的3或4级非血液学临床相关毒性，则不应开始本品治疗。接受本品治疗的患者中有严重感染的报告。鉴于大多数为与骨髓抑制相关的报告，应密切监测患者的病情，并应按临床指征采取适当处理措施，如采取给予抗菌药物或粒细胞集落刺激因子（G-CSF）的治疗。在 RECOURSE研究中，本品组中的 9.4％患者接受了G-CSF的治疗。 胃肠道毒性：本品导致恶心、呕吐和腹泻等胃肠道毒性的发生率增加。应密切监测具有恶心、呕吐、腹泻和其他胃肠道毒性症状的患者，并且应按临床指征采取止吐、止泻和其他措施（例如补充液体和电解质）。根据需要应调整剂量，例如延迟给药和/或减量。 肾功能异常：不建议重度肾功能异常或终末期肾病患者（肌酐清除率 [CLcr] ＜30 mL/min或需要透析）使用本品，因为尚无这些患者使用本品的数据。与肾功能正常（ CLcr ≥90 mL/min）或轻度肾功能异常（ CLcr 6089 mL/min）的患者相比，中度肾功能异常（ CLcr 30-59 mL/min）患者中发生≥ 3级不良事件（ AE）、严重不良事件、延迟给药和减量的发生率更高（差异至少为 5％）。此外，与肾功能正常或轻度肾功能异常的患者相比，中度肾功能异常患者中的曲氟尿苷和盐酸替匹嘧啶的暴露量较高。应增加对中度肾功能异常患者的血液学毒性的监测频率。 肝功能异常：尽管基于非常有限的数据，因为基线中度肝功能异常患者中的 3级或4级高胆红素血症的发生率较高，对于基线中度或重度肝功能异常（美国国家癌症研究所 [NCI]标准C和D组，总胆红素＞ 1.5×ULN）的患者不建议使用本品。 蛋白尿：开始本品治疗之前和治疗期间建议采用试纸尿液分析监测蛋白尿。乳糖不耐受本品含乳糖。伴有罕见的半乳糖不耐受性遗传性疾病、 Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得使用本品。 对驾驶车辆和操作机器能力的影响：本品对驾驶和操作机器能力的影响很小。 本品治疗期间可能会出现疲乏、头晕或不适。 贮藏： 储存在20-25°C（68-77°F）的受控室温下; 允许在15-30°C（59-86°F）的温度下偏移。 如果存放在原瓶外，30天后丢弃。 作用机制： 朗斯福由基于胸苷的核苷类似物曲氟尿苷以及胸苷磷酸化酶抑制剂替匹嘧啶按照摩尔比1:0.5（重量比1:0.471）组成。替匹嘧啶通过胸苷磷酸化酶抑制曲氟尿苷的代谢从而增加其暴露。药物进入肿瘤细胞后，曲氟尿苷整合到 DNA中干扰DNA合成并抑制细胞增殖。在 KRAS野生型和突变型人结直肠癌小鼠异种移植模型中，可见曲氟尿苷 /替匹嘧啶的抗肿瘤活性。 安全与疗效： 全球Ⅲ期临床试验结果（RECOURSE） RECOURSE研究是在有既往治疗史的转移性结直肠癌（mCRC）患者中进行的一项国际、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期研究，评估了本品的临床有效性及安全性。共有800名患者按2:1的比例随机分组接受本品（ N=534）加最佳支持治疗（ BSC）或安慰剂（ N=266）加BSC的治疗。按照KRAS状态（野生型对比突变型），自首次确诊转移的时间（＜ 18个月对比≥ 18个月）以及地区（日本对比美国，欧洲和澳大利亚）进行随机化分层。关键的入组标准为对转移性结直肠癌之前至少进行过2线标准化疗的治疗， ECOG评分（ PS）为0-1，无脑转移，在过去的 4周内没有发生需要引流的腹水。起始剂量为 35 mg/m2/次，每日早晚餐后口服两次，于每一疗程的第 1-5天和第8-12天口服， 28天为一疗程。持续用药直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。主要有效性终点指标为总生存期（OS），关键次要有效性终点指标为无进展生存期（ PFS）。患者的中位年龄为63岁，61％为男性，白种人和亚洲人分别占 58％和35％，所有患者的基线ECOG评分（ PS）均为0或1。疾病的原发部位为结肠（ 62％）或直肠（ 38％），KRAS基因型为野生型（49％）或突变型（ 51％）。所有患者之前均接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康的化疗。除1例患者外所有患者都接受过贝伐单抗治疗，且除 2例KRAS野生型肿瘤患者外均接受过帕尼单抗或西妥昔单抗治疗。与安慰剂加最佳支持治疗相比，曲氟尿苷替匹嘧啶片加最佳支持治疗的总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）显著延长。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f5beed22-d71d-4c0d-8dca-2c7317d65d85/spl-doc?hl=Lonsurf

波奇替尼（Poziotinib）简介 通用名：Poziotinib 商品名：poziotiso 全部名称：波奇替尼，波齐替尼，Poziotinib，poziotiso 适应症： Poziotinib (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC（非小细胞肺癌）、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。 用法用量： Poziotinib （波奇替尼）的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。 标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib （波奇替尼）盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。 如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib （波奇替尼）盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。 不良反应： 腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。 禁忌： 尚不明确 注意事项： Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。 贮藏： 置于室温（不超过30℃） 作用机制： Poziotinib （波奇替尼）特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib （波奇替尼）也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib （波奇替尼）与化疗剂发挥出协同作用。 在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib （波奇替尼） 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib （波奇替尼）显示出优良的抗肿瘤活性。 安全与疗效： 德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签，单臂临床II期试验，25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用Poziotinib（波齐替尼）治疗。 在第二阶段临床试验中，在11名（73％）非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30％，由此得出，Poziotinib的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。

雷莫芦单抗（Ramucirumab）简介 通用名：雷莫芦单抗 商品名称：Cyramza 全部名称：雷莫芦单抗，Ramucirumab，Cyramza 适应症： （1）作为单药或联合紫杉醇（paclitaxel）用于接受含氟尿嘧啶或含铂化疗期间或化疗后病情进展的晚期或转移性胃或胃食管交界腺癌（GEJA）患者；（2）联合多西他赛用于含铂化疗期间或化疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；（3）联合FOLFIRI方案用于既往接受贝伐单抗、奥沙利铂和氟尿嘧啶期间或之后病情进展的转移性结直肠癌（mCRC）患者；（4）作为一种单药疗法，用于治疗甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ mL的肝细胞癌（HCC）。 用法用量： 非小细胞肺癌 与多西紫杉醇联合用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）与铂类化疗期间或之后的疾病进展，患有EGFR或ALK基因组肿瘤突变的患者，在接受雷莫芦单抗 （Ramucirumab）治疗前，应该进行基因检测，检测是否发生了EGFR或ALK基因突变。 在多西紫杉醇（75 mg /m²）静脉输注之前约1小时输注10 mg / kg静脉注射，在21天周期的第1天静脉输注 继续直至疾病进展或不可接受的毒性 胃癌 作为单一药物或与紫杉醇组合，用于治疗晚期胃癌或胃食管连接腺癌，在先前氟嘧啶或含铂化学疗法之前或之后疾病进展 单剂或与紫杉醇联合使用：每两周静脉注射8 mg / kg ; 注入超过1小时 紫杉醇剂量（如果组合给予）：每周一次80mg / m 2，每28天循环3周 当联合给药时，在给予紫杉醇之前给予雷莫芦单抗 （Ramucirumab） 继续直至疾病进展或不可接受的毒性 结直肠癌 经研究表明可与FOLFIRI联合用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）患者，该患者的疾病已在一线贝伐单抗，奥沙利铂和含氟嘧啶的方案中取得进展 每两周静脉注射8 mg / kg ; 在FOLFIRI给药前60分钟通过静脉内输注给药 继续直至疾病进展或不可接受的毒性 肝细胞癌 经研究表明曾用索拉非尼治疗甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ mL的肝细胞癌（HCC）单药治疗 每两周静脉注射8 mg / kg 继续直至疾病进展或不可接受的毒性 不良反应： > 10％ 所有等级除非另有说明 胃肠癌（加上紫杉醇） 疲劳/虚弱（57％） 中性粒细胞减少症（54％） 腹泻（32％） 鼻出血（31％） 周围水肿（25％） 口腔炎（20％） 蛋白尿（17％） 高血压（25％） 输液相关反应（16％） 高血压3-4级（15％） 血小板减少症（13％） 低蛋白血症（11％） NSCLC（加上多西紫杉醇） 中性粒细胞减少症（55％） 疲劳/虚弱（55％） 口腔炎/粘膜炎症（37％） 鼻出血（19％） 发热性中性粒细胞减少症（16％） 周围水肿（16％） 血小板减少症（13％） 泪液增加（13％） 高血压（11％） HCC 血小板减少症（46％） 疲劳（36％） 低蛋白血症（33％） 低钠血症（32％） 周围水肿，高血压，腹痛（25％） 中性粒细胞减少症（24％） 食欲下降（23％） 蛋白尿（20％） 恶心（19％） 腹水（18％） 低钙血症（16％） 头痛（14％） 鼻出血（14％） 失眠（11％） 1-10％ 胃肠道出血事件，胃癌（10％） <1％ 胃肠穿孔（单剂）（0.7％） 可逆性后部白质脑病综合征（<0.1％） 上市后报告 血栓性微血管病 禁忌： 没有 注意事项： 出血和胃肠道出血的风险增加，包括严重的，有时甚至是致命的出血事件; 在经历严重出血的患者中永久停药 临床试验中报告的严重，有时是致命的动脉血栓栓塞事件，包括心肌梗塞，心脏骤停，脑血管意外和脑缺血 报告发生严重高血压的发病率增加; 在开始治疗前控制高血压并按照指示监测血压q2周或更频繁; 暂时停止治疗严重高血压 观察到输注相关反应包括严重/震颤，背痛/痉挛，胸痛和/或紧绷，发冷，潮红，呼吸困难，喘息，缺氧和感觉异常; 在严重的情况下，症状包括支气管痉挛，室上性心动过速和低血压 雷莫芦单抗（Ramucirumab）是一种抗血管生成疗法，可增加胃肠穿孔的风险并影响伤口愈合; 手术前扣留; 在经历胃肠穿孔的患者中永久停用雷莫芦单抗（Ramucirumab）。 用于抑制VEGF途径的抗体可以发生伤口愈合受损; 选择性手术前停药28天; 在主要外科手术后至少28天内给药，直到完全愈合; 如果患者出现需要医疗干预的伤口愈合并发症，则停止 Child-Pugh B或C肝硬化患者报告临床恶化，表现为新发或恶化的脑病，腹水或肝肾综合征; 只有当收益大于风险时才使用 报道了可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）（罕见）; 停止雷莫芦单抗（Ramucirumab） 报道了严重的蛋白尿，包括肾病综合征，特别是当与FOLFIRI一起服用时 可能引起甲状腺功能减退症; 在治疗期间监测甲状腺功能 基于其作用机制，雷莫芦单抗（Ramucirumab）在给予孕妇时会引起胎儿伤害 贮藏： 未开封的小瓶 冷藏温度为2-8°C（36-46°F） 将样品瓶放在外纸箱中以防光照 稀释输液 稀释后24小时内给药 在2-8°C（36-46°F）冷藏或在室温下冷藏4小时（即低于25°C [77°F]） 不要冻结 丢弃部分使用的小瓶 作用机制： 雷莫芦单抗是一种人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)抑制剂，他可以特异性结合VEGF受体2，并阻断VEGF配体 ，VEGF-A，VEGF-C和VEGF-D的配位。由此，雷莫芦单抗可以抑制由配体激发的VEGF受体2的激活，从而抑制配体诱导的增殖以及人类内皮细胞的迁移。 疗效和安全： FDA药品评价与研究中心血液与肿瘤药品办公室主任RichardPazdur博士在声明中指出，已证实ramucirumab可延长患者生命，减缓肿瘤生长，是一种新的治疗选择。 该批准令是基于一项纳入355例不能切除或转移的胃癌或胃食管结合部癌症患者的研究结果。Ramucirumab治疗组患者中位总生存期为5.2个月，而安慰剂组为3.8个月，风险比（HR）为0.78（P=0.047）。Ramucirumab治疗组无进展生存期也优于安慰剂组，分别为2.1个月和1.3个月，具有统计学显著意义（HR，0.48）。在另外一项比较ramucirumab联合紫杉醇和紫杉醇单药治疗的研究中，联合用药组患者总生存期也具优势。 Cyramza已经获得FDA批准作为2线疗法治疗胃癌、NSCLC，结直肠癌，和肝细胞癌（HCC）。 449名携带EGFR基因突变（外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变）的转移性NSCLC患者参与了3期试验RELAY，他们被随机分组，分别接受Cyramza与厄洛替尼的组合疗法，或安慰剂与厄洛替尼。与厄洛替尼组12.4月的PFS相比，组合疗法组的PFS为19.4个月，达到了显着延长PFS这一试验的主要终点。在缓解持续时间，第二次进展或死亡时间（PFS2），和需要靶向治疗的时间（time on targeted therapy）等次要或探索性终点方面，组合疗法组皆有改善。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c6080942-dee6-423e-b688-1272c2ae90d4/spl-doc?hl=Ramucirumab