服用美替拉酮吸收快吗？

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赵药师

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服用美替拉酮吸收快。
当按处方口服给药时，美替拉酮（甲吡酮）吸收迅速且良好，血浆浓度峰值通常在给药后1小时达到。给药750mg后，平均峰值血浆浓度为3.7 ug/ml，给药4小时后降至0.5ug/ml。单剂量服用2000毫克后，美替拉酮（甲吡酮）在血浆中的平均峰值血浆浓度为7.3微克/毫升。
美替拉酮迅速从血浆中消除。平均SD终端消除(8.1%游离，91.9%为葡糖酸)从尿液中排出,半衰期为1.9土0.7小时。美替拉酮从血浆中消除的时间比较长。在给予4.5克美替拉酮(每4小时 750毫克)后，在第一次给药后72小时内，平均有5.3%的剂量以美替拉酮的形式(9.2%游离，90.8%为葡糖酸)和38.5%的剂量以美替拉酮的形式排出体外。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年07月25日的说明书：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911

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