他泽司他治疗上皮样肉瘤的作用机制？

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他泽司他是一种口服的、SAM-竞争性EZH2抑制剂，其阻断可防止组蛋白H3K27的甲基化，从而降低EZH2突变或过度表达的癌细胞的生长。
上皮样肉瘤(ES)是一种侵袭性极罕见的软组织肉瘤，以SMARCB1/INI1缺乏为特征。SMARCB1/INI1缺陷导致EZH2表达升高，ezh 2是多梳抑制复合物2的一种成分，通过催化H3K27me3介导基因沉默。
根据一项单臂II期篮子研究的阳性结果，他泽司他他已被批准用于治疗16岁及以上的转移性或晚期ES患者，这些患者不符合完全切除的条件。

参考资料： FDA说明书更新于2024年08月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723

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