美替拉酮是一种特异性肾上腺类固醇生物合成抑制剂。其作用靶点聚焦于肾上腺皮质细胞内的11-β羟化酶，通过阻断皮质醇及皮质酮的最终合成步骤，解除内源性皮质醇对垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)的负反馈调控。
美替拉酮的作用机制可显著提升ACTH分泌水平，促使前体物质11-脱氧皮质醇在血液中积累。
参考资料： FDA说明书更新于2023年07月25日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=012911
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