依拉环素是新一代全合成氟环素类抗菌药物，属于四环素大类,对革兰阴性和革兰阳性需氧菌、兼性厌氧菌和专性厌氧菌及其耐药菌株都有高度的抗菌活性;在动物感染模型中表现出良好的治疗效果。关于依拉环素2024年3月16日，国家药品监督管理局批准云顶新耀1类新药依拉环素（Xerava）上市，适应症为成人复杂性腹腔内感染。此前，依拉环素已在美国、欧盟、英国和新加坡获批上市。同时，云顶新耀正在开发依拉环素用于治疗社区获得性细菌性肺炎。依拉环素的作用功效Xerava通过与细菌的30S核糖体亚基结合，防止氨基酸残基掺入肽链,抑制细菌多肽链延伸,阻碍了细菌蛋白质的合成，从而杀灭细菌。在与抗菌药厄他培南( ertapenem)进行对照的临床试验中,服用Xerava患者的治愈率为86.8% ,服用ertapenem患者的治愈率为87.6%;在与美罗培南( meropenem)进行对照的临床试验中,服用Xerava患者的治愈率为90.8% ,服用meropenem患者的治愈率为91.2%。在两项临床试验中,Xerava在CIAI患者中表现出良好的耐受性和较高的临床治愈率。依拉环素用法用量及副作用1、用法用量XERAVA的推荐剂量方案为每12小时1 mg/kg。每12小时静脉注射XERAVA约60分钟。XERAVA治疗cIAI的推荐持续时间为4至14天。治疗的持续时间应由感染的严重程度和部位以及患者的临床反应来决定。2、副作用XERAVA最常见的副作用(³发生率为3%)是输注部位反应、恶心和呕吐。患者在使用依拉环素期间，生活健康方面的调整尤为重要。首先，建议保持规律的作息时间，确保充足的睡眠，这有助于身体更好地恢复和药物吸收。其次，饮食上应选择清淡、易消化的食物，避免辛辣、油腻及刺激性食物，以免加重肠胃负担。同时，多喝水，促进药物代谢和体内废物排出。此外，适当的运动有助于增强体质，提高免疫力，但应注意避免剧烈运动和过度劳累，以免对身体造成负担。在用药期间，患者应保持良好的心态，避免过度焦虑或压力过大，这有助于身体更好地应对疾病。相关热文推荐：阿地白介素价格多少？

依拉环素(XERAVA)的推荐剂量方案为每12小时1 mg/kg,在用药时需注意过敏反应、牙齿变色和釉质发育不全、抑制骨骼生长、艰难梭菌相关性腹泻、四环素类不良反应、微生物过度生长的可能性以及耐药细菌的发展等事项。关于依拉环素依拉环素是 Tetraphase制药公司开发，拥有良好的抗菌活性的全合成四环素。依拉环素是全球第一个全合成的氟环素类抗菌药物，对革兰阳性和革兰阴性需氧菌、厌氧菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA )、VRE、产ESBL和CRE与多重耐药鲍曼不动杆菌( MDRAB)等具有良好的体外活性。2018年在欧美批准用于治疗18岁及以上患者中由下列敏感细菌引起的cIAl :大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌、产气荚膜梭菌、类杆菌属和狄氏副拟杆菌。依拉环素的正确用法用量XERAVA用于治疗复杂腹腔感染（cIAI）的推荐剂量是每12小时1 mg/kg。每次剂量的给药时间约为60分钟，通过静脉注射进行。关于治疗的持续时间，推荐的范围是4至14天。具体的治疗持续时间应根据感染的严重程度、感染部位和患者的临床反应来决定。这意味着治疗期间可能需要进行一系列的评估，以确定是否需要延长或缩短治疗时间。依拉环素的药品制备管理XERAVA仅用于静脉输注。每个小瓶仅用于单剂量。XERAVA以单剂量小瓶的无菌黄色至橙色干粉形式提供，在静脉输注前必须重新配制并进一步稀释，如下所述。XERAVA不含防腐剂。必须采用无菌技术进行复溶和稀释，如下所示:1、根据患者体重计算XERAVA的剂量；1毫克/千克实际体重。通过重新配置所需的适当数量的小瓶，准备静脉输注所需的剂量。用5毫升无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶XERAVA。当XERAVA小瓶内容物用5 mL无菌注射用水复溶时，USP it将提供50 mg (10 mg/mL)的eravacycline(游离碱当量)。2、轻轻旋转小瓶，直到粉末完全溶解。避免摇晃或快速移动，因为这可能会导致起泡。复溶的XERAVA溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊，请勿使用该溶液。复溶溶液不能直接注射。3、在静脉输注之前，在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中，将重建的XERAVA溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3 mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液，从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物，并将其添加到输液袋中，以生成目标浓度为0.3 mg/mL的输液溶液(范围为0.2至0.6毫克/毫升)。不要摇晃袋子。4、如果储存在室温下(不超过25°C/77°F ),则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液，如果储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏条件下，则必须在24小时内输注。复溶的XERAVA溶液和稀释的XERAVA输注溶液不应冷冻。5、给药前，目视检查稀释的XERAVA溶液是否有颗粒物质和变色(用于给药的XERAVA输注溶液是透明的，颜色范围从淡黄色到橙色)。丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。依拉环素的注意事项1、过敏反应:包括XERAVA在内的四环素类抗菌药物出现过危及生命的过敏反应。避免用于已知对四环素过敏的患者。2、牙齿变色和牙釉质发育不全:在牙齿发育期间(妊娠末期、婴儿期和8岁以下的儿童期)使用XERAVA可能会导致牙齿永久性变色(黄-灰-棕色)和牙釉质发育不全。3、抑制骨生长:在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下儿童期使用XERAVA可能会导致可逆的骨生长抑制。4、艰难梭菌相关性腹泻:评估是否发生腹泻。相关热文推荐：新型四环素类抗菌药物依拉环素的作用功效与副作用及价格？

依拉环素(eravacycline)作为人工合成构建四环结构的新四环素,已有多项初步研究表明其能够表现出更优越的抑菌性，其常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。据了解，港版的依拉环素Xerava规格为50mg，参考价格约为4050元左右。关于依拉环素依拉环素是新一代全合成氟环素类抗菌药物，属于四环素大类,对革兰阴性和革兰阳性需氧菌、兼性厌氧菌和专性厌氧菌及其耐药菌株都有高度的抗菌活性;在动物感染模型中表现出良好的治疗效果。依拉环素于2018年分别在美国和欧洲批准上市用于治疗复杂性腹腔感染(cIAI)，并于2020年4月获得新加坡批准用于治疗cIAI。2020年美国感染病学会( IDSA）发布的治疗耐药革兰阴性菌感染指南推荐依拉环素作为治疗包括碳青霉烯类耐药肠杆菌目细菌感染的药物选择。依拉环素的作用与其他四环素类似,eravacycline通过与细菌的30S核糖体亚基(特异性16S rRNA)结合,阻断氨酰基tRNA 与mRNA-核糖体复合物中受体(A)位点的连接,抑制肽链的延长。这种作用机制可防止氨基酸残基掺入肽链,从而抑制蛋白质合成,发挥抑菌功能。四环素特异性抵抗性的机制有4种,分别是Efflux泵、核糖体保护蛋白(RPP)、药物降解和 rRNA 突变,其中前两者是迄今为止最普遍的。eravacycline在这2种抵抗性机制的存在下仍能保留活性，有效地发挥了抑菌作用。依拉环素的功效一项Ⅲ期、随机、双盲、双模拟、多中心研究(NCTO2784704),比较了eravacycline与美罗培南治疗cIAI的疗效、安全性和药动学。该研究招募了500例成年患者,其主要终点是在初始给药后25 ~31 d内的临床反应，主要的疗效分析采用在微生物学意向治疗(mi-cro-ITT)人群中,界值为12.5%的非劣效性分析。2017年7月25日, Tetraphase制药公司发布的数据显示,在微生物学意向治疗人群中，接受eravacy-cline(n = 195)和美罗培南(n = 205)的临床治愈率分别为90.8%和91.2%。在修正意向治疗(mlTT)人群中，临床治愈率分别为92.4% (n = 250）和91.6% (n = 249)。在临床可评价患者(CE)中，临床治愈率分别为96.9% (n =225）和96.1% (n =231)。根据FDA和EMA的指导方针,eravacycline对cIAI的临床治愈率与美罗培南相当,达到了主要临床终点。总的来说,在治疗cIAI 中eravacycline和厄他培南、美罗培南比较的临床数据令人信服,证明eravacycline的单一疗法是目前治疗多重耐药菌感染的又一选择。依拉环素的副作用依拉环素常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。可以采取以下处理措施：1、输液部位反应（1）如果出现输液部位疼痛、红肿或发热等症状，可以尝试使用冷敷或热敷来缓解不适感。（2）如果症状较为严重或持续加重，建议立即告知医生或护士，以便他们评估情况并采取相应措施。2、恶心和呕吐（1）如果出现轻度的恶心和呕吐，可以尝试通过调整饮食习惯来缓解，例如少量多餐、避免油腻和刺激性食物等。（2）保持充足的水分摄入，以避免脱水。（3）如果症状较为严重或持续时间较长，建议咨询医生或药剂师，他们可以评估情况并推荐适当的抗恶心和呕吐药物。依拉环素的价格2023年7月27日，生物制药公司云顶新耀宣布，创新型强效抗菌药物依拉环素（商品名：依嘉）在中国商业化上市，并在复旦大学附属华山医院开出首张处方，但目前该药并没有进入医保，更多人选择求助海外医疗服务机构来帮助自己购买依拉环素。据了解，港版的依拉环素Xerava规格为50mg，参考价格约为4050元左右。热文推荐：香港能购买到瑞玛奈珠单抗(ajovy)吗？

剂型和规格注射用：50mg盐酸依拉环素(相当于63.5mg依拉环素)冻干粉，单剂量小瓶，用于复溶和进一步稀释。依拉环素依拉环素(eravacycline)是一种新开发的全合成四环素衍生物，具有广谱抗菌活性，包括产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科和不动杆菌。依拉环素对许多革兰氏阳性菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌(VRE)、革兰氏阴性菌如大肠杆菌和厌氧微生物如类杆菌具有活性。适应症依拉环素(eravacycline)适用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染。功效与作用依拉环素是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药，可与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成，从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。依拉环素对革兰氏阳性细菌，如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌具有抑菌作用。此外，依拉环素针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。用法用量一、用量1、成人患者剂量：推荐剂量为每12小时1mg/kg，每12小时静脉注射依拉环素大约60分钟，持续治疗时间为4-14天。2、肝功能损害患者剂量：严重肝功能损害的患者在第1天每12小时静脉注射依拉环素1mg/kg，然后从第2天开始每24小时静脉注射依拉环素1mg/kg，轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。二、用法1、稀释(1)根据患者体重计算依拉环素的剂量，用5ml无菌注射用水(美国药典)复溶每瓶依拉环素，当依拉环素小瓶内容物用5mL无菌注射用水复溶时，USPit将提供50mg(10mg/mL)的依拉环素。(2)轻轻旋转小瓶，直到粉末完全溶解，避免摇晃或快速移动以免导致起泡。复溶的依拉环素溶液应为澄清的浅黄色至橙色溶液。如果发现任何颗粒或溶液浑浊，则不可使用该溶液。(3)在静脉输注之前，在0.9%氯化钠注射液USP输注袋中，将重建的依拉环素溶液进一步稀释用于静脉输注至0.3mg/mL的目标浓度。要稀释复溶溶液，从每个药瓶中取出全部或部分复溶药瓶内容物，并将其添加到输液袋中，以生成目标浓度为0.3mg/mL的输液溶液。(4)如果储存在室温下(不超过25°C/77°F)，则必须在6小时内输注重新配制和稀释的溶液，如果储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的冷藏条件下，则必须在24小时内输注。(5)给药前检查稀释的依拉环素溶液是否有颗粒物质和变色，丢弃复原和稀释溶液中未使用的部分。2、静脉输液给药稀释的依拉环素溶液在大约60分钟内作为静脉输注给药，依拉环素可通过专用管道或Y型管道进行静脉注射。如果同一条静脉管线用于多种药物的连续输注，则应在依拉环素输注前后用0.9%氯化钠注射液(美国药典)冲洗该管线。临床疗效数据研究背景依拉环素是一种新型全合成氟环类抗生素，用于治疗成人复杂的腹腔内感染。然而，与目前临床上常用的抗生素相比，依拉环素的有效性和安全性仍然未知。研究目的本研究的目的是比较国内临床常用抗生素(替加环素、美罗培南、厄他培南、头孢他啶/阿维巴坦+甲硝唑、哌拉西林/他唑巴坦、亚胺培南/西司他丁、头孢曲松+甲硝唑)与依拉环素对成人复杂性腹腔内感染的疗效和安全性。研究方法收集从开始到2021年6月1日比较不同抗生素治疗cIAIs患者的临床随机对照研究(RCT)。研究结果共检索到4050篇文献，筛选后纳入25篇RCT，涉及8种治疗方法，9372例患者。网络荟萃分析的结果显示，在意向性治疗(ITT)人群、临床可评价(CE)人群和微生物学可评价(ME)人群中，依拉伐环素的临床缓解率与其他7种治疗无显著差异。在微生物学反应率方面，依拉环素明显优于替加环素，其他6种方案与替加环素无显著差异。在安全性方面，与其他7种治疗方法相比，依拉伐环素的严重不良事件发生率、停药率和全因死亡率没有显著差异。研究结论就微生物学反应率而言，依拉环素明显优于替加环素，新型抗菌药物依拉环素可能是治疗成人复杂性腹腔内感染的首选方案之一。副作用一、常见副作用主要包括输注部位反应、恶心、呕吐、腹泻、低血压、伤口裂开。二、不常见的副作用1、心脏疾病：心悸。2、胃肠疾病：急性胰腺炎、胰腺坏死。3、全身疾病和给药部位疾病：胸痛。4、免疫系统疾病：超敏反应。5、实验室检查异常：淀粉酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、肌酐肾清除率降低、γ-谷氨酰转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞减少症。6、代谢和营养障碍疾病：低钙血症。7、神经系统疾病：头晕、味觉障碍。8、精神障碍疾病：焦虑、失眠、抑郁。9、呼吸、胸腔和纵隔系统疾病：胸腔积液、呼吸困难。10、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗。常见副作用的处理措施1、输注部位反应：依拉环素输注时应减慢输注速度，或者是停止输注，并给予局部冷敷或涂抹抗炎药膏等。2、恶心：需要调整饮食，避免进食油腻、辛辣刺激性的食物，以清淡、易消化的食物为主。3、呕吐：应保持平卧位，避免头部剧烈晃动，以免加重症，遵医嘱使用止吐药物，避免进食生冷、油腻、辛辣的食物。4、腹泻：保持充足的水分摄入，避免脱水，遵医嘱使用止泻药物，比较常用的是蒙脱石散，避免进食生冷的食物，如冷饮、雪糕等。5、低血压：注意休息，避免突然改变体位，遵医嘱使用升压药物。6、伤口裂开：保持伤口清洁、干燥，避免感染，遵医嘱使用促进伤口愈合的药物。注意事项1、过敏反应：应避免用于已知对四环素类抗菌药物过敏的患者，如果出现过敏反应，停止使用依拉环素。2、牙齿变色和釉质发育不全：四环素类药物也会导致牙釉质发育不全，告知患者在妊娠中期或晚期使用依拉环素对胎儿的潜在风险。3、抑制骨骼生长：在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以下的儿童期使用依拉环，可能会导致可逆的骨生长抑制，应告知患者对胎儿或儿童的潜在风险。4、艰难梭菌相关性腹泻：如果用药期间怀疑或确诊艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止使用非针对艰难梭菌的抗菌药物。根据临床指征，应进行适当的液体和电解质管理、蛋白质补充、艰难梭菌的抗菌药物治疗。价格港版的依拉环素50mg规格的参考价格是4050元左右一盒。储存条件复溶前依拉环素应储存在2°C-8°C(36°F-46°F)的环境中，使用前将小瓶保存在纸盒中。参考文献：MengR,GuanX,SunL,FeiZ,LiY,LuoM,MaA,LiH.Theefficacyandsafetyoferavacyclinecomparedwithcurrentclinicallycommonantibioticsinthetreatmentofadultswithcomplicatedintra-abdominalinfections:ABayesiannetworkmeta-analysis.FrontMed(Lausanne).2022Sep16;9:935343.doi:10.3389/fmed.2022.935343.PMID:36186801;PMCID:PMC9524542.相关热文推荐：波生坦片可以治疗雷诺综合征吗？

依拉环素(eravacycline)对大多数革兰阴性和阳性菌都有较强的抗菌活性,可作为复杂性腹腔内感染的新治疗选择,并且在血流感染中也具有治疗优势。依拉环素每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的XERAVA注射剂，总计4到14天，最常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。 关于依拉环素 由Tetraphase Pharmaceuticals 公司研发的抗菌药依拉环素(eravacy cline)于2018年8月27日经美国FDA批准上市，商品名为Xerava" "。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI) ,其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和兼性细菌、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均表现出较强的体外抗菌活性。 依拉环素的作用 依拉环素(Eravacycline)是一种与替加环素类似的四环素类抗生素，可通过与30S核糖体亚基结合，阻止氨基酰 tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成，从而阻止肽链合并氨基酸残基而延长作用时间。 依拉环素的用法用量 1、依拉环素推荐成人剂量:本品推荐剂量为每12小时给药1 mg · kg-1。推荐治疗疗程为4~14 d，治疗的持续时间应根据感染的严重程度、感染的部位和病人的临床反应而定。 2、对于严重肝损伤的患者，第1天每12小时给药1mg· kg-1，随后从第2天起到4~14 d的治疗期间，每24小时给药1 mg · kg-1。轻中度肝损患者无需进行剂量调整。对于肾损伤的患者无需调整用药剂量。 依拉环素的功效 二项IGNITE 1( NCTO1844856)、IGNITE4(NCTO2784704)多中心、随机、双盲、双模拟的前瞻性Ⅲ期临床试验，比较了eravacyeline与美罗培南、厄他培南治疗cIAIs的疗效和安全性。试验共纳入了1041例需要干预的cIAIs成人住院患者，并排除其中伴有感染性休克和急性肾损伤等更严重的cIAIs患者。 对于微生物意向性分析人群,美罗培南组TOC随访临床治愈率为91.2 %，试验组的临床治愈率为90.8%，eravacyeline与美罗培南相比的TOC随访的临床治愈率差异为-0.50%;厄他培南组的TOC随访临床治愈率为87.6%，试验组的临床治愈率为86.8%，,eravacycline 与厄他培南相比的TOC随访的临床治愈率的差异是–0.80%。Eravacycline 与美罗培南及厄他培南相比，在临床治愈率方面具有统计学非劣效性。 依拉环素的副作用 Eravacycline的不良反应包括超敏反应、牙齿变色及牙釉质发育不全、骨生长抑制、难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻及其他四环素类不良反应(包括光敏性、假性脑瘤、导致血尿氮增加的抗同化作用、氮质血症、酸中毒、高磷酸盐血症、胰腺炎和肝功异常等)，当出现或怀疑这些不良反应时，应停止用药，并且应当避免这些不良反应的发生。 总结 Eravacycline是第一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素，FDA批准其用于治疗cIAIs。在药敏试验中，cravacycline与替加环素相比，鲍曼不动杆菌对eravacycline更敏感;而耐万古霉素的肠球菌属细菌，对eravacycline和替加环素的敏感性没有差异。 Solomkin 等的临床研究证实eravacycline相对于厄他培南与美罗培南，在治疗cIAIs具有统计学非劣效性，并且 eravacycline在患者中有良好的耐受性。此外，eravacycline还可以对抗特异性的四环素耐药机制，具有广谱的、强效的抗革兰阳性菌和革兰阴性菌活性，包括它们的MDR细菌。 相关热文推荐：卡麦角林是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/121523.html

在临床试验中，依拉环素(Xerava)在治疗复杂性腹腔内感染的效果较好，能够尽快控制感染，促进病情恢复。两个试验显示依拉环素(Xerava)组的临床治愈率分别达到87.5%和90.8%。 关于依拉环素(Xerava) 依拉环素(Xerava)是一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。在研究用依拉环素(Xerava)1和IGNITE4治疗的革兰氏阴性感染的III期试验后，美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年8月批准依拉环素(Xerava)用于治疗成人复杂的腹腔内感染(cIAIs)。在这两项双盲、多中心临床试验中，依拉环素(Xerava)被证明在临床反应方面分别不劣于厄他培南和美洛培南。 依拉环素(Xerava)仅用于静脉输注，治疗严重细菌性感染，包括由多重耐药菌导致的感染。最常见的不良反应是输注部位反应、恶心、呕吐。 依拉环素(Xerava)临床治愈率 依拉环素在临床上对复杂的腹腔感染有较好的治疗作用，可以迅速控制感染，加快患者的康复，并且有较高的临床治愈率。具体来说，在一个临床试验中，接受依拉环素治疗的患者临床治愈率为87.5%，而在另一个临床试验中，该药治疗患者的临床治愈率为90.8%。这些数据显示依拉环素在治疗复杂性腹腔内感染方面具有良好的疗效和较高的治愈率。 此外，IGNITE4是一项前瞻性、随机、双盲试验。cIAI住院患者接受每12小时1 mg/kg的依拉环素(Xerava)或每8小时1g的美罗培南静脉注射，持续4-14天。主要目的是使用12.5%的临床治愈率(NI)裕度，在微生物意向性治疗人群的治疗试验访视(从治疗开始后25-31天)中证明临床治愈率的统计非劣效性(NI)。还评估了微生物学结果和安全性。 结果：在主要终点中，依拉环素(Xerava)不劣于美罗培南，次要终点包括修正的ITT人群的临床治愈率和临床可评估人群。在产ESBL肠杆菌科患者中，在依拉环素(Xerava)组和美罗培南组，临床治愈率分别为87.5% (14/16)和84.6% (11/13)。 依拉环素(Xerava)治疗优点 依拉环素(Xerava)对复杂尿路(皮肤)和腹腔内感染(cIAIs)的病原体具有广谱活性，包括超广谱β-内酰胺酶和耐碳青霉烯类肠杆菌科、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌。 在cIAIs的一项II期临床试验中，对依拉环素(Xerava)的疗效和耐受性进行了研究，比较了两种剂量的依拉环素(Xerava)和厄他培南，结果显示三组之间的疗效相当，且不良反应发生率较低。 临床试验显示依拉环素(Xerava)耐受性良好，对cIAI患者有较高的临床治愈率，与厄他培南和美罗培南等效。依拉环素(Xerava)具有良好的安全性，肾功能不全患者无需调整剂量，这对于cIAI患者非常有益。 参考文献 Solomkin JS, Gardovskis J, Lawrence K, Montravers P, Sway A, Evans D, Tsai L. IGNITE4: Results of a Phase 3, Randomized, Multicenter, Prospective Trial of Eravacycline vs Meropenem in the Treatment of Complicated Intraabdominal Infections. Clin Infect Dis. 2019 Aug 30;69(6):921-929. doi: 10.1093/cid/ciy1029. PMID: 30561562; PMCID: PMC6735687.

依拉环素与奥马环素是有区别的，两款药物的适应症、用法用量、副作用、效果和价格方面都是有区别的，并不是一种药。但患者具体要用哪一款药物应在医生的指导下用药，对症治疗。 依拉环素与奥马环素的作用功效区别 依拉环素适用于治疗18岁以上患者的复杂性腹腔内感染，是一种新型、全合成、广谱、含氟四环素类、静脉注射抗菌药物，用于革兰阴性菌、革兰阳性菌感染在内的多重耐药菌感染的一线经验性单药治疗。依拉环素仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 奥马环素可用于社区获得性细菌性肺炎（CABP）、急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI），奥马环素应该仅用于治疗或预防被过度怀疑是由易感细菌引起的感染。奥马环素能够阻断细菌蛋白质的合成，从而起到抑制细菌的作用，常用于治疗细菌感染引起的疾病，比如细菌性肺炎、皮肤感染等，是一种新型四环素类的抗生素药物。 依拉环素与奥马环素的用法用量区别 依拉环素每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的依拉环素注射剂，总计4到14天。 社区获得性细菌性肺炎用奥马环素，第1天：负荷剂量：静脉滴注60分钟200毫克或100毫克静脉滴注30分钟两次。维持剂量：每天30分钟静脉输注100毫克，或每日300毫克。 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染用奥马环素，第1天：负荷剂量：在60分钟内静脉输注200mg或100mg静脉滴注30分钟两次，维持剂量：静脉内注射100毫克，每天30分钟或300毫克每天口服一次。 依拉环素与奥马环素的副作用区别 依拉环素的副作用常见的包括输液部位反应、恶心和呕吐，通常都是比较耐受的。奥马环素的副作用常见的包括恶心、呕吐、输液部位反应、高血压、头痛、腹泻、失眠、便秘、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、γ-谷氨酰转移酶增加等。患者体质和病情不同，用药后的副作用也是不一样的。 依拉环素的抗菌效果 依拉环素是一种新型的氟环素，被批准用于治疗复杂的腹腔感染，对耐药革兰氏阴性菌具有广谱活性。对两个III期试验的汇总分析如下。 临床疗效：在意向治疗（micro-ITT）人群中，依拉环素对艾他培南的临床治愈率分别为86.8%和87.6%，以及90.8%对艾他培南的91.2%，在改良意向治疗（MITT）人群，依拉环素对艾他培南的临床痊愈率分别为87.0%和88.8%，以及92.4%对91.6%。 结论：依拉环素是治疗复杂性腹腔内感染的有效新选择，尤其适用于治疗广谱β-内酰胺酶耐药和碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌。 相关热文推荐：依拉环素的抗菌效果怎么样 参考文献 Solomkin JS, Sway A, Lawrence K, Olesky M, Izmailyan S, Tsai L. Eravacycline: a new treatment option for complicated intra-abdominal infections in the age of multidrug resistance. Future Microbiol. 2019 Oct;14:1293-1308. doi: 10.2217/fmb-2019-0135. Epub 2019 Oct 1. PMID: 31570004.

依拉环素的抗菌效果较好，具有抗菌谱广、抗菌活性强、组织浓度高且协同无拮抗、临床疗效确切、安全性好等特点。体外研究显示，依拉环素对不同类型的细菌病原体几乎“通杀”，可以覆盖革兰阴性菌（铜绿假单胞菌除外）、革兰阳性菌、厌氧菌和非典型病原体。依拉环素抗菌谱广，可覆盖CRE、CRAB等耐药菌株，且抗菌活性强，具有更快退热的潜在优势，同时还提高了组织分布尤其在血流和肺部的浓度，并减少了不良反应。 依拉环素抗菌的试验效果 评价依拉环素与艾他培南治疗成人并发腹腔内感染住院患者的疗效和安全性。 一项III期、随机、双盲、多中心研究（NCT01844856），评估了与艾他培南相比，在需要手术或经皮介入治疗的cAI患者中，依拉环素的疗效和安全性。治愈评估测试在第一剂研究药物后25至31天进行，随访在第一剂试验药物后38至50天进行。 本研究招募的所有患者均住院治疗。本研究招募了541名患者；270名患者被随机分配接受依拉环素治疗，271名患者被随机化接受厄他培南治疗。患者必须满足以下所有标准：因cAI住院需要干预；18岁或以上；全身炎症反应的证据；cAI引起的疼痛；能够提供知情同意书；以及用声谱图或放射线成像或视觉确认来诊断cAI。 患者接受每12小时1.0毫克/公斤的依拉环素或每24小时1.0克的艾他培南，至少四个24小时给药周期。 主要结果和衡量标准：在治疗结束、治愈测试和随访时进行临床结果评估，分为临床治愈、临床失败或不确定/缺失。 结果：总共有541名患者被随机分配到治疗组：270名患者接受治疗，271名患者接受艾他培南治疗。平均年龄分别为54.9岁和55.4岁。大多数患者是白人（在270名患者中有263名[97.4%]，在271名患者中，有260名[95.9%]，在艾他培南组）。 就微生物学意向治疗人群而言，在治疗访视测试中，依拉环素组的临床治愈率为86.8%，艾他培南组为87.6%。两组之间的临床治愈率差异为-0.80%（95%CI，-7.1%-5.5%），符合预先指定的非劣效性界限，并允许在本研究中宣布依拉环素对艾他培南的统计非劣效。两种研究药物耐受性良好。 试验结论：总的来说，在治疗cAI患者方面，依拉环素表现出非劣效性。 依拉环素的副作用 依拉环素的副作用主要是输液部位反应，恶心和呕吐，总体上安全性是比较耐受的，建议用药期间饮食清淡，避免油腻，若是出现不耐受反应，及时联系医生，对症治疗。 相关热文推荐：索格列净（Inpefa）治疗2型糖尿病的优点是什么 参考文献 Solomkin J, Evans D, Slepavicius A, Lee P, Marsh A, Tsai L, Sutcliffe JA, Horn P. Assessing the Efficacy and Safety of Eravacycline vs Ertapenem in Complicated Intra-abdominal Infections in the Investigating Gram-Negative Infections Treated With Eravacycline (IGNITE 1) Trial: A Randomized Clinical Trial. JAMA Surg. 2017 Mar 1;152(3):224-232. doi: 10.1001/jamasurg.2016.4237. PMID: 27851857.

在临床上，依拉环素治疗复杂性腹腔内感染的效果比较好，能够尽快控制感染，促进病情恢复，而且用药后的临床治愈率比较高。 为了减少耐药菌的产生并保持依拉环素和其他抗菌药物的抗菌活性和有效性，依拉环素仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染，不适用于治疗复杂的尿路感染，用药前需要进行细菌培养。 依拉环素 依拉环素(eravacycline)是一种新的四环素类抗生素，具有广谱的活性，是一种非肠道给药的四环素类抗生素，对多重耐药菌具有体外活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等，主要用于治疗由敏感微生物引起的中度至重度腹腔内感染。 美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年8月批准依拉环素(eravacycline)用于治疗成人复杂的腹腔内感染(cIAIs)。 依拉环素治疗复杂性腹腔内感染的效果 在两项3期随机、双盲、活性对照、多国、多中心试验中，比较了依拉环素与厄他培南或美罗培南的疗效，复杂的腹腔内感染包括阑尾炎、胆囊炎、憩室炎、十二指肠穿孔、腹腔内脓肿、肠穿孔和腹膜炎等，微生物意向性治疗的患者中至少有一种基线腹内病原体的所有患者，两项试验中一共纳入846名患者。 临床治愈定义为在随机分组后25-31天进行的治愈试验(TOC)随访时，指标感染的体征或症状完全消退或显著改善。 在试验1中，依拉环素组的临床治愈率为86.8%，在试验2中，依拉环素组的临床治愈率为90.8%。依拉环素被证明在临床反应方面分别不劣于厄他培南和美洛培南。伊拉环素耐受性良好，恶心、呕吐和输注部位反应是最常见的不良反应。 综上所述，依拉环素(eravacycline)是一种有较好的临床用途的静脉和口服氟环素，可能为严重感染患者提供一种替代治疗选择，特别是由多重耐药革兰氏阴性病原体引起的感染。 参考文献： Alosaimy S, Abdul-Mutakabbir JC, Kebriaei R, Jorgensen SCJ, Rybak MJ. Evaluation of Eravacycline: A Novel Fluorocycline. Pharmacotherapy. 2020 Mar;40(3):221-238. doi: 10.1002/phar.2366. Epub 2020 Feb 21. PMID: 31944332. 相关热文推荐：怀孕后还能使用艾瑞芬净治疗外阴阴道念珠菌病吗？

依拉环素是一种肠外给药的四环素样抗生素，用于治疗由易感菌引起的中重度腹腔内感染。对于成人复杂性腹腔感染患者，包括耐药菌引起的感染，依拉环素的疗效不劣于美罗培南。 依拉环素作用 依拉环素 (Eravacycline)是一种全新的全合成氟环素，由在四环D环上独特修饰的四环核心支架组成。因此，它在体外对表达某些常见四环素特异性获得性耐药机制的革兰阳性和阴性细菌菌株表现出强大的活性。在体外，eravacycline对多种临床相关的革兰阳性和阴性需氧和厌氧菌表现出强效活性。几个国家已批准静脉给予eravacycline用于治疗成人患者的复杂性腹腔感染(ciai)。 依拉环素原理 Eravacycline (ERV)，以前称为TP-434，是一种新型四环素(TET)抗生素，在体外对各种革兰氏阳性、革兰氏阴性好氧和厌氧病原体具有活性，包括那些表现出革兰氏特异性获得性耐药机制的病原体。 Eravacycline其结构与替加环素相似，但其四环素核心的d环有两处修饰:C-7位置的二甲胺部分由氟原子取代，C-9位置的2-三丁基甘氨基由吡咯烷乙酰胺基团取代。与其他四环素一样，eravacycline通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Eravacycline对除铜绿假单胞菌外的革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。Eravacycline对革兰阳性球菌的效力是替加环素对革兰阴性杆菌的2-4倍，是替加环素对革兰阴性杆菌的2-8倍。 eravacycline药代动力学 静脉注射eravacycline证明了用四室模型描述的线性药代动力学。依拉环素的口服生物利用度为28%，单次口服200 mg时最大血药浓度(C max)为0.23±0.04 mg/L, AUC0-∞为3.34±1.11 mg·h/L。一项群体药代动力学研究表明静脉注射(IV)依拉环素的平均稳态分布容积(V ss)为320 L或4.2 L/kg，平均终末消除半衰期(t1/2)为48 h，平均总清除率(CL)为13.5 L/h。