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贝派地酸(Nilemdo)

全部名称

     贝派地酸、Nilemdo、贝派地酸片、Bempedoic Acid

适应人群

     适用于无法接受推荐他汀类药物治疗、且已确诊心血管疾病或无确诊心血管疾病但存在心血管疾病高风险的成人以及患有原发性高脂血症(含杂合子家族性高胆固醇血症)、需降低 LDL-C水平的成人。[ 详情 ]

  • 规格: 180mg*28片/盒
  • 厂家: 日本第一三共
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

贝派地酸的概述

贝派地酸(Nilemdo)是一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,自2020年在美国获批上市以来,便成为近二十年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物,为心血管疾病高危人群及原发性高脂血症患者提供了新的治疗选择。

贝派地酸(Nilemdo)通过抑制胆固醇合成途径中的关键酶,有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,其独特的降脂机制填补了临床治疗领域的空白。

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贝派地酸说明书概述

贝派地酸是一种新型的非他汀类降脂药,于2020年获得美国FDA批准上市,主要用于治疗高胆固醇血症及动脉粥样硬化性心血管疾病。

药品称呼

通用名称:贝派地酸、Bempedoic Acid

商品名称:Nilemdo

适应靶点

腺苷三磷酸-柠檬酸裂解酶(ACL)。

适应症和适应人群

心血管风险降低

用于无法接受推荐他汀类治疗(包括未使用他汀类药物)的成人患者:

确诊心血管疾病(CVD),或无确诊CVD但具有高心血管事件风险。

可降低心肌梗死和冠状动脉血运重建风险。

降脂治疗

作为饮食辅助,联合其他LDL-C降低疗法,或单独使用(当无法联用其他降脂药物时),用于成人原发性高脂血症(包括杂合子型家族性高胆固醇血症)。

规格与性状

规格

180mg*28片/盒。

性状

白色至近白色椭圆形片剂,一面刻有“180”,另一面刻有“ESP”。

用法用量

口服180mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。确切的剂量方案应遵循医生的处方和医疗指导。

具体您可以阅读贝派地酸完整用法用量信息,推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的用法用量

不良反应

常见不良反应

高脂血症试验:上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛、支气管炎、肢体疼痛、贫血、肝酶升高。

心血管结局试验:高尿酸血症、肾功能损害、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风、胆石症。

严重不良反应

高尿酸血症与痛风、肌腱断裂。

实验室异常

血尿酸升高、肌酐轻度上升、血红蛋白降低、血小板计数增加。

具体您可以阅读贝派地酸完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:贝派地酸(Nilemdo)的副作用

注意事项

高尿酸血症

用药后可能出现血清尿酸升高,多在前4周内发生,停药后可恢复。需定期监测尿酸水平,关注关节疼痛、红肿等症状,必要时进行降尿酸治疗,并告知患者出现相关症状及时就医。

肌腱断裂

使用贝派地酸可能增加肌腱断裂风险,常见于肩袖、跟腱等部位,高风险人群包括老年人、合用激素或抗生素者、肾功能不全及有肌腱病史者。应告知患者警惕突发疼痛、肿胀或“咔嗒”声,一旦出现肌腱损伤迹象应立即停药并就医,有相关病史者应慎用。

肝酶监测

用药期间可能出现肝转氨酶(AST、ALT)升高,多为暂时性。建议定期监测肝功能,尤其是有肝病基础的患者,以便及时发现并处理异常。

特殊人群用药

【孕妇】不建议对孕妇或疑似妊娠的女性使用利司扑兰干糖浆。若经临床评估确需用药,应充分告知患者药物可能对胎儿造成潜在风险,并在给药前通过可靠的妊娠试验确认未妊娠。

【哺乳期女性】使用利司扑兰期间需权衡药物治疗与母乳喂养的利弊,决定是否暂停哺乳或停药。该药物可能进入人乳,从而影响婴儿,因此在用药期间应密切观察婴儿是否出现异常反应,如腹泻、皮疹等。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生育能力的女性,应在用药前确认未妊娠,并在治疗期间及末次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施;若男性的伴侣有妊娠可能,应在治疗期间及末次给药后至少4个月内使用屏障避孕法,并在用药前充分了解其对生育能力的潜在影响。

【儿童使用】早产儿禁用该药,因代谢能力不足可能导致血药浓度升高。出生后不满2个月的患儿应按特定剂量每日给药一次,并密切监测肝肾功能及运动发育;2岁以上患儿则根据体重调整剂量,并定期评估运动功能以确保疗效与安全性。

【老年人使用】目前尚无针对65岁以上老年患者的药代动力学、有效性和安全性数据,说明书未提供明确用药指导,因此在老年患者中使用时需谨慎评估。

【肾功能损害】尚无肾功能不全患者的用药研究数据,暂未明确推荐剂量调整方案,但建议在用药期间定期监测肾功能。

【肝功能损害】重度肝损害患者使用本品时需谨慎,可能需要调整剂量并延长给药间隔,同时加强血药浓度监测;轻度至中度肝损害患者无需调整剂量,但仍应定期监测肝功能指标。

禁忌症

对贝派地酸或本品处方中任何辅料(如胶体二氧化硅、羟丙基纤维素等)有严重过敏反应史的患者禁用,严重过敏反应包括但不限于血管性水肿。

药物相互作用

辛伐他汀

贝派地酸与辛伐他汀合用时,会升高辛伐他汀的血药浓度,可能增加辛伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过20mg的辛伐他汀。

普伐他汀

贝派地酸与普伐他汀合用时,会升高普伐他汀的血药浓度,可能增加普伐他汀相关肌病的发生风险,临床应避免两者合用剂量超过40mg的普伐他汀。

药物过量

目前尚无贝派地酸过量用药的临床经验。若发生过量,应根据患者具体症状(如恶心、呕吐、腹痛等)开展对症支持治疗,密切监测患者生命体征及肝肾功能、电解质等指标,尚无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收:达峰时间约3.5小时,食物不影响生物利用度。

分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积18L。

代谢:主要经UGT2B7代谢为无活性产物。

排泄:70%经尿排出(主要为葡糖苷酸结合物),30%经粪便排出。

半衰期:约21小时。

生产厂家

日本第一三共(日本Daiichi-Sankyo)

参考资料: FDA说明书更新于2024年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211616

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