洛美他派(Juxtapid)常作为低脂饮食和其他降脂措施(如LDL单采术和他汀类药物)的辅助治疗，对控制极高胆固醇水平、降低心血管风险具有重要意义。
药品称呼
通用名称：洛美他派、Lomitapide Mesylate
商品名称：Juxtapid
适应靶点
微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)。
适应症和适应人群
适应症
作为低脂饮食和其他降脂治疗(包括LDL分离术)的辅助手段，用于降低纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白B(apo B)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平。
适应人群
经临床或实验室诊断为HoFH的成人患者。诊断标准包括以下至少一项：
两个LDL受体等位基因或影响LDL受体功能的等位基因存在功能性突变；
皮肤成纤维细胞LDL受体活性<20%正常值；
未经治疗的总胆固醇>500mg/dL且甘油三酯<300mg/dL，且双亲均有未经治疗的总胆固醇>250mg/dL的病史。
规格与性状
规格：20mg*28粒/盒；
性状：白色/白色硬明胶胶囊，印有黑色墨水“A733”和“20mg”。
用法用量
治疗开始前应检测ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素，并在具有生育能力的女性中确认阴性的妊娠检测。开始低脂饮食，脂肪摄入<20%。推荐起始剂量为每天一次5mg，根据安全性与耐受性逐步递增：2周后增加至10mg，每4周逐步增加至20mg、40mg、最高60mg。
具体您可以阅读洛美他派完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：洛美他派(Juxtapid)的用法用量。
不良反应
1.临床试验经验
常见不良反应(发生率≥28%)：腹泻、恶心、呕吐、消化不良、腹痛。
其他常见不良反应：体重减轻、腹部不适、腹胀、便秘、胀气、ALT 升高、胸痛、流感、鼻咽炎、疲劳。
严重不良反应：严重腹泻(可导致脱水住院)、严重呕吐、严重腹痛、转氨酶显著升高。
2.上市后经验
肌肉骨骼系统疾病：肌痛；
皮肤反应：脱发。
副作用表现具有个体差异性，建议您阅读洛美他派完整副作用。推荐文章：洛美他派(Juxtapid)的副作用。
注意事项
1.肝毒性风险
治疗前及过程中定期监测ALT、AST；若伴胆红素升高或症状性肝损害应停药。
2.营养素吸收减少
可能影响脂溶性维生素和脂肪酸吸收，建议每日补充特定营养素。
3.胃肠道反应
严重腹泻、呕吐需停药或调整剂量。
4.与他药合用风险
合用华法林、他汀类药物需监测INR或肌毒性。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究结果，洛美他派可导致胎儿伤害，禁用于妊娠。如果检测到妊娠，应停用洛美他派。有一个妊娠暴露登记处，用于监测在妊娠期间接触洛美他派的妇女的妊娠结局，医疗服务提供者应鼓励怀孕患者登记。
【哺乳期女性】目前没有关于洛美他派在人乳或动物乳中存在的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的数据。由于可能存在包括肝毒性在内的严重不良反应，建议患者在治疗期间不要进行母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在开始使用洛美他派前应进行妊娠试验，结果为阴性。基于动物研究，洛美他派可能对胎儿造成伤害，有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后2周需使用有效的避孕措施。如果使用口服避孕药的患者出现呕吐或腹泻，可能会降低口服避孕药的疗效，应在症状缓解后7天内使用有效的替代避孕方法。
【儿童使用】尚未确定洛美他派在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】洛美他派的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们与年轻患者的反应是否不同。其他已报告的临床经验也未发现老年人和年轻患者在反应上存在差异。一般而言，给老年患者给药时应谨慎，考虑到肝、肾或心脏功能下降的频率更高，以及伴随疾病或其他药物治疗的情况更多。
【肾功能损害】终末期肾病透析患者的洛美他派暴露量比健康志愿者增加约50%，此类患者的剂量不应超过每日40mg。
禁忌症
1.妊娠。
2.与中、强CYP3A4抑制剂合用。
3.中、重度肝功能损害或活动性肝病。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂：强/中等抑制剂禁用；弱抑制剂需减量。
华法林：暴露浓度升高，应监测INR。
他汀类：与辛伐他汀合用需减半剂量，最大不超过20mg；与洛伐他汀合用建议减量。
P-gp受体底物：如地高辛等，吸收增加，需考虑减量。
胆汁酸螯合剂：服药间隔≥4小时。
药物过量
尚无特异性解毒剂。如发生过量，应进行对症治疗和支持治疗。监测肝功能相关指标。由于洛美他派蛋白结合率高，血液透析可能无效。
药代动力学
吸收：单次口服60mg后，健康志愿者中tmax约6小时；
分布：稳态分布容积985-1292升；血浆蛋白结合率99.8%。
代谢：主要在肝脏通过氧化、氧化N-脱烷基化、葡萄糖醛酸结合和哌啶环开环代谢；CYP3A4是主要代谢酶，生成主要代谢物M1和M3。
排泄：平均59.5%经尿排泄(主要为M1)，33.4%经粪便排泄(主要为原形药物)；平均终末半衰期39.7小时。
生产厂家
美国Aegerion(美国艾格尔)
