依帕司他(Epalrestat)50mg是一种醛糖还原酶抑制剂，用于改善糖尿病性外周神经病变相关的自觉症状(如麻木感、疼痛)、振动觉异常和心率变异性异常。依帕司他需在严格控制血糖的基础上使用，适用于糖化血红蛋白(HbA1c)持续较高的患者。
药品称呼
通用名称：依帕司他、Epalrestat
商品名称：キネダック錠、Kinedak Tablets
其他名称：エバルレスタット錠、Epalrestat Tablets JP
适应靶点
靶点：醛糖还原酶(AldoseReductase)。
作用机制：通过特异性抑制醛糖还原酶，减少神经组织内山梨醇的积累，改善糖尿病性神经病变的症状和神经功能异常。
适应症和适应人群
适应症：糖尿病性外周神经病变相关的自觉症状(麻木感、疼痛)、振动觉异常、心率变异性异常。
适应人群：成人糖尿病患者，且在饮食控制、运动疗法、口服降糖药或胰岛素治疗后，糖化血红蛋白(HbA1c)仍≥7.0%(NGSP值)或≥6.6%(JDS值)。
不适用人群：伴有不可逆器质性病变的糖尿病神经病变患者。
规格与性状
规格：50mg*100片/盒；
性状：白色薄膜包衣片，直径6.7mm，厚度3.9mm，质量约120mg；识别代码为NF611。
主要成分
活性成分：依帕司他(Epalrestat)。
辅料：D-甘露醇、羟丙基纤维素、卡姆洛斯卡尔钙、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚氧乙烯(105)-聚氧丙烯(5)二醇。
用法用量
成人推荐剂量：每次50mg，每日3次，餐前口服。
调整原则：根据年龄和症状适当增减。
疗程评估：连续服药12周后若无效，应转换为其他治疗方案。
具体您可以阅读依帕司他完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依帕司他的用法用量。
不良反应
严重不良反应：血小板减少(频率不明)、暴发性肝炎、肝功能异常、黄疸、肝衰竭(频率不明或<0.1%)。
其他不良反应：
过敏反应：皮疹、瘙痒、红斑、水疱(<0.1%)。
肝脏：AST、ALT、γ-GTP升高(0.1–0.5%)；胆红素升高(<0.1%)。
消化系统：腹痛、恶心(0.1–0.5%)；呕吐、腹泻、食欲不振、腹胀、便秘(<0.1%)；胃灼热(频率不明)。
肾脏：BUN、肌酐升高(<0.1%)；尿量减少、尿频(频率不明)。
血液系统：贫血、白细胞减少(<0.1%)。
其他：疲劳、头晕、头痛、僵硬、无力、四肢疼痛、胸部不适、心悸、水肿、潮热(<0.1%)；麻木、脱发、紫癜、CK升高、发热(频率不明)。
具体您可以阅读依帕司他副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：依帕司他的副作用。
注意事项
患者指导：PTP包装需取出药片服用，避免误吞PTPsheet导致食管穿孔或纵隔炎。
尿液变色：服药后尿液可能呈黄褐色或红色，影响尿胆红素和酮体定性检测。
疗效监测：治疗12周无效时应更换方案。
肝功能监测：定期检查AST、ALT、胆红素等指标。
特殊人群用药
【孕妇】仅当治疗获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】权衡治疗获益与哺乳必要性。大鼠实验中药物可进入乳汁。
【儿童】未进行临床研究，安全性未确立。
【老年人】需根据生理功能调整剂量(说明书中未明确具体建议)。
【肾功能损害】说明书中尚未明确。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
对依帕司他成分过敏者禁用。
说明书中尚未提及其他明确禁忌症。
药物相互作用
说明书中尚未明确。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收：健康成人单次口服50mg后，1小时达峰浓度(Cmax=3.9μg/mL)，半衰期1.8小时。
分布：血清蛋白结合率90.1%。
代谢：主要代谢物为苯环羟基化及二羟基化硫酸结合物。
排泄：主要通过尿液排泄。
贮存方法
贮存条件：室温保存；有效期3年。
研发公司
日本Alfressa(日本阿弗瑞萨)
