依帕司他(Epalrestat)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

依帕司他由日本的阿尔弗雷萨制药公司(Alfresa Pharma Corporation)研发。

依帕司他(Epalrestat)适应症

依帕司他可改善糖尿病性外周神经病变伴随的自觉症状（麻木感、疼痛）、振动觉异常、心搏变异异常，适用于糖化血红蛋白显示高值的情况。

依帕司他(Epalrestat)用法用量

1、剂量

成人每次口服50mg依帕司他，每日3次，每餐前服用。

可根据年龄、症状适当增减。

2、用药注意事项

给药期间应充分观察病情变化，若连续给药12周仍未见效，应改用其他适当疗法。

应指导患者将PTP包装的药剂从PTPsheet中取出后服用。误吞PTPsheet可能导致其坚硬锐角部分刺入食管粘膜，甚至引起穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

依帕司他(Epalrestat)注意事项

1、应在进行糖尿病基本治疗（饮食疗法、运动疗法、口服降糖药、胰岛素等）后，糖化血红蛋白仍显示高值的患者中考虑使用依帕司他。

2、依帕司他给药对象的患者糖化血红蛋白，以HbA1c（NGSP值）7.0%以上（JDS值6.6%以上）为基准。

3、对于伴有不可逆器质性变化的糖尿病性外周神经病变患者，其效果尚未确立。

依帕司他(Epalrestat)特殊人群用药

1、孕妇

孕妇或可能怀孕的妇女，仅在判断治疗上的益处高于风险时才可给药。

2、哺乳期妇女

应综合考虑治疗上的益处和母乳喂养的益处，决定是否继续或停止哺乳。动物实验（大鼠）报告本品会转移至乳汁中。1)

3、儿童

未实施以儿童等为对象的临床试验。

依帕司他(Epalrestat)副作用

依帕司他可能出现下列副作用，因此应充分观察，发现异常时，应采取停止给药等适当措施。

1、严重副作用

(1)、血小板减少（频率不明）。

(2)、暴发性肝炎、肝功能障碍、黄疸、肝衰竭：可能出现暴发性肝炎（频率不明）、伴有显著AST・ALT升高的肝功能障碍（发生率低于0.1%）、黄疸（频率不明）、肝衰竭（频率不明）。

2、其他副作用

(1)、过敏症：发生率低于0.1%：皮疹、瘙痒、红斑、水疱等。

(2)、肝脏：发生率0.1～0.5%未满：AST・ALT・γ-GTP升高等。发生率低于0.1%：胆红素升高。

(3)、消化器官：发生率0.1～0.5%未满：腹痛、恶心。发生率低于0.1%：呕吐、腹泻、食欲不振、腹部胀满感、便秘。频率不明：胃灼热。

(4)、肾脏：发生率低于0.1%：BUN升高、肌酐升高。频率不明：尿量减少、尿频。

(5)、血液：发生率低于0.1%：贫血、白细胞减少。

(6)、其他：发生率低于0.1%：倦怠感、头晕、头痛、僵硬感、无力感、四肢疼痛、胸部不适感、心悸、浮肿、灼热感。频率不明：麻木、脱发、紫斑、CK升高、发热。

依帕司他(Epalrestat)药代动力学

1、血中浓度

对10名健康成人于餐前30分钟单次口服给药50mg，血浆中浓度于1小时后达到峰值，其浓度为3.9μg/mL。血浆中半衰期为1.8小时，给药4小时后血浆中浓度降至0.37μg/mL。2)

平均药代动力学参数（均值±标准差）：达峰时间(Tmax):1.05±0.16小时；峰浓度(Cmax):3896±1132ng/mL；药时曲线下面积(AUC0-∞):6435±1018ng･hr/mL；半衰期(T1/2):1.844±0.387小时。

2、分布

对人血清的蛋白结合率为90.1％（平衡透析法）。

3、排泄

尿中主要代谢物是苯环被羟基化的一羟基化体及二羟基化体的硫酸结合物。

依帕司他(Epalrestat)作用机制

依帕司他(Epalrestat)通过特异性抑制醛糖还原酶，抑制神经内山梨醇的蓄积，从而改善糖尿病性外周神经病变的自觉症状及神经功能异常。

依帕司他(Epalrestat)贮存方法

贮存条件：室温保存；有效期3年。