美洛昔康(Meloxicam)是一种非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶(COX-1和COX-2)减少前列腺素合成,发挥镇痛、抗炎和解热作用。美洛昔康适用于多种炎症性和退行性关节疾病,需严格遵循最低有效剂量和最短疗程原则,以降低心血管、胃肠道及肾脏等严重不良反应风险。
药品称呼
通用名称:美洛昔康、Meloxicam
商品名称:莫比可、Mobic
适应靶点
环氧化酶-1(COX-1)与环氧化酶-2(COX-2)。
适应症和适应人群
适应症:骨关节炎(Osteoarthritis,OA)、类风湿关节炎(RheumatoidArthritis,RA)、幼年型类风湿关节炎(JuvenileRheumatoidArthritis,JRA)(寡关节型与多关节型)。
适应人群:成人OA及RA患者;体重≥60kg的JRA患儿(2至17岁)。
规格与性状
规格:15mg*20片/盒。
性状:15mg片剂为淡黄色、椭圆形、双凸、未包衣片,一面印有代码“15”,另一面印有字母“M”。
主要成分
活性成分:美洛昔康。
非活性成分:胶体二氧化硅、交聚维酮、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、枸橼酸钠二水合物。
用法用量
一般给药说明
使用前需仔细评估获益与风险。采用最低有效剂量,最短疗程,以实现个体化治疗目标。成人最大日剂量为15mg。血液透析患者最大日剂量为7.5mg。美洛昔康可不随餐服用。
骨关节炎
推荐起始与维持剂量为7.5mg每日一次。部分患者可增至15mg每日一次。
类风湿关节炎
推荐起始与维持剂量为7.5mg每日一次。部分患者可增至15mg每日一次。
幼年型类风湿关节炎
体重≥60kg的患儿推荐剂量为7.5mg每日一次。临床试验中未显示更高剂量有额外获益。体重<60kg的患儿禁用美洛昔康片剂。
肾功能损害
严重肾功能损害患者不推荐使用。血液透析患者最大剂量为7.5mg每日。
与其他美洛昔康制剂的不可互换性
美洛昔康片剂与其他口服美洛昔康制剂在系统暴露量上不等效,即使总剂量相同也不可互换。禁止以其他制剂替代美洛昔康。
具体您可以阅读美洛昔康完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:美洛昔康的用法用量。
不良反应
常见不良反应
腹泻、上呼吸道感染、消化不良、流感样症状。
其他不良反应
腹痛、恶心、头晕、头痛、皮疹、水肿、贫血等。
严重不良反应
心血管血栓事件、胃肠道出血/穿孔、肝毒性、肾衰竭、过敏反应、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、血液学异常等。
上市后报告
急性尿潴留、粒细胞缺乏症、间质性肾炎、肝衰竭等。
具体您可以阅读美洛昔康副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:美洛昔康的副作用。
注意事项
心血管血栓事件
NSAIDs可增加心肌梗死与卒中风险,甚至早期发生。禁用于CABG围术期。近期心梗患者避免使用,除非获益明确大于风险。
胃肠道事件
可发生出血、溃疡或穿孔,无预警症状。高龄、消化性溃疡史、合并抗凝/糖皮质激素等患者风险更高。需监测症状,出现疑似事件时立即停药。
肝毒性
约1%患者出现转氨酶升高(≥3倍正常值上限),罕见肝衰竭。告知患者肝毒性症状(如黄疸、右上腹痛),出现时立即停药并评估。
高血压
可引发或加重高血压,干扰降压药疗效。治疗期间定期监测血压。
心力衰竭与水肿
避免用于严重心衰患者,除非获益明确。监测心衰恶化体征。
肾毒性与高钾血症
长期使用可导致肾损伤。高危人群(如脱水、心衰、合用ACEI/ARB)需监测肾功能与血钾。
过敏反应
可能发生过敏性休克,需立即急救。
哮喘加重
阿司匹林敏感性哮喘患者禁用。非敏感性哮喘患者需监测病情变化。
严重皮肤反应
包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解等,首次出现皮疹即停药。
由于篇幅限制,完整注意事项请参见说明书。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠30周后禁用;20-30周间如需使用,采用最低剂量、最短疗程,监测羊水量。
【哺乳期女性】无人类数据,权衡母乳喂养获益与潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】NSAIDs可能引起可逆性排卵延迟,困难受孕者考虑停药。
【儿童使用】2-17岁JRA患者安全有效,剂量基于体重(≥60kg:7.5mg/日)。
【老年人使用】心血管、胃肠道及肾不良事件风险增高,起始低剂量,密切监测。
【肾功能损害】轻度至中度无需调整剂量;严重损害或透析患者最大剂量7.5mg/日。
【肝功能损害】轻度至中度无需调整剂量;严重损害患者慎用,未充分研究。
禁忌症
对美洛昔康或任何组分过敏者;服用阿司匹林或其他NSAIDs后出现哮喘、荨麻疹或其他过敏反应者;冠状动脉搭桥术(CABG)围术期。
药物相互作用
干扰止血的药物
与华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs合用增加出血风险,需密切监测。阿司匹林合用增加胃肠道出血风险,不推荐常规联用。
ACE抑制剂、ARBs或β-受体阻滞剂
NSAIDs可减弱降压效果,老年、容量不足或肾功能不全者可能发生急性肾损伤,监测血压与肾功能。
利尿剂
可能降低呋塞米和噻嗪类利尿剂的利钠作用,监测肾功能与利尿效果。
锂盐
NSAIDs升高血锂浓度,监测锂中毒征象。
甲氨蝶呤
合用可能增加甲氨蝶呤毒性(如骨髓抑制、肾损害),需监测。
环孢素
合用可能增强肾毒性,监测肾功能。
其他NSAIDs或水杨酸盐
合用增加胃肠道毒性,无额外疗效,不推荐。
培美曲塞
合用可能增加骨髓抑制、肾与胃肠道毒性,肾功能不全者(CrCl45-79mL/min)需密切监测。
药物过量
症状:嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛,偶见胃肠道出血、高血压、急性肾衰竭。
处理:对症支持治疗,可考虑催吐、活性炭或渗透性泻药。考来烯胺可能加速清除。无特效解毒剂。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约89%,达峰时间4-5小时,食物对吸收影响小。
分布:表观分布容积约10L,血浆蛋白结合率99.4%。滑液浓度约为血浆的40-50%。
代谢:主要在肝脏经CYP2C9代谢,产物无药理活性。
排泄:主要以代谢物形式经尿、粪等量排泄,消除半衰期15-20小时。
特殊人群:儿科、老年、肝肾功能损害者药代动力学参数有所变化,需个体化调整。
贮存方法
储存于20°C-25°C,允许短时置于15°C-30°C。保持干燥,置于密闭容器中。
研发公司
德国勃林格殷格翰制药