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美洛昔康(Meloxicam)

全部名称

     美洛昔康、Meloxicam、莫比可、Mobic

适应人群

     用于治疗成人骨关节炎、类风湿关节炎及体重≥60kg、2至17岁患有幼年型类风湿关节炎的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 15mg*20片/盒
  • 厂家: 德国勃林格殷格翰
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

美洛昔康的概述

美洛昔康(Meloxicam)由德国勃林格殷格翰制药生产。该药于2000年6月在美国获得FDA批准用于治疗骨关节炎(OA),并于2005年4月获得批准用于治疗类风湿关节炎(RA) 。

在国际市场上,美洛昔康已获得多个国家和地区的批准,成为治疗OA和RA的常用药物。近年来推出了包括口服片剂、口服分散片、胶囊和注射剂等多种剂型,满足不同患者的需求。目前该药也已在国内上市,纳入医保报销。

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美洛昔康说明书概述

美洛昔康(Meloxicam)是一种非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶(COX-1和COX-2)减少前列腺素合成,发挥镇痛、抗炎和解热作用。美洛昔康适用于多种炎症性和退行性关节疾病,需严格遵循最低有效剂量和最短疗程原则,以降低心血管、胃肠道及肾脏等严重不良反应风险。

药品称呼

通用名称:美洛昔康、Meloxicam

商品名称:莫比可、Mobic

适应靶点

环氧化酶-1(COX-1)与环氧化酶-2(COX-2)。

适应症和适应人群

适应症:骨关节炎(Osteoarthritis,OA)、类风湿关节炎(RheumatoidArthritis,RA)、幼年型类风湿关节炎(JuvenileRheumatoidArthritis,JRA)(寡关节型与多关节型)。

适应人群:成人OA及RA患者;体重≥60kg的JRA患儿(2至17岁)。

规格与性状

规格:15mg*20片/盒。

性状:15mg片剂为淡黄色、椭圆形、双凸、未包衣片,一面印有代码“15”,另一面印有字母“M”。

主要成分

活性成分:美洛昔康。

非活性成分:胶体二氧化硅、交聚维酮、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、枸橼酸钠二水合物。

用法用量

一般给药说明

使用前需仔细评估获益与风险。采用最低有效剂量,最短疗程,以实现个体化治疗目标。成人最大日剂量为15mg。血液透析患者最大日剂量为7.5mg。美洛昔康可不随餐服用。

骨关节炎

推荐起始与维持剂量为7.5mg每日一次。部分患者可增至15mg每日一次。

类风湿关节炎

推荐起始与维持剂量为7.5mg每日一次。部分患者可增至15mg每日一次。

幼年型类风湿关节炎

体重≥60kg的患儿推荐剂量为7.5mg每日一次。临床试验中未显示更高剂量有额外获益。体重<60kg的患儿禁用美洛昔康片剂。

肾功能损害

严重肾功能损害患者不推荐使用。血液透析患者最大剂量为7.5mg每日。

与其他美洛昔康制剂的不可互换性

美洛昔康片剂与其他口服美洛昔康制剂在系统暴露量上不等效,即使总剂量相同也不可互换。禁止以其他制剂替代美洛昔康。

具体您可以阅读美洛昔康完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:美洛昔康的用法用量。

不良反应

常见不良反应

腹泻、上呼吸道感染、消化不良、流感样症状。

其他不良反应

腹痛、恶心、头晕、头痛、皮疹、水肿、贫血等。

严重不良反应

心血管血栓事件、胃肠道出血/穿孔、肝毒性、肾衰竭、过敏反应、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、血液学异常等。

上市后报告

急性尿潴留、粒细胞缺乏症、间质性肾炎、肝衰竭等。

具体您可以阅读美洛昔康副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:美洛昔康的副作用。

注意事项

心血管血栓事件

NSAIDs可增加心肌梗死与卒中风险,甚至早期发生。禁用于CABG围术期。近期心梗患者避免使用,除非获益明确大于风险。

胃肠道事件

可发生出血、溃疡或穿孔,无预警症状。高龄、消化性溃疡史、合并抗凝/糖皮质激素等患者风险更高。需监测症状,出现疑似事件时立即停药。

肝毒性

约1%患者出现转氨酶升高(≥3倍正常值上限),罕见肝衰竭。告知患者肝毒性症状(如黄疸、右上腹痛),出现时立即停药并评估。

高血压

可引发或加重高血压,干扰降压药疗效。治疗期间定期监测血压。

心力衰竭与水肿

避免用于严重心衰患者,除非获益明确。监测心衰恶化体征。

肾毒性与高钾血症

长期使用可导致肾损伤。高危人群(如脱水、心衰、合用ACEI/ARB)需监测肾功能与血钾。

过敏反应

可能发生过敏性休克,需立即急救。

哮喘加重

阿司匹林敏感性哮喘患者禁用。非敏感性哮喘患者需监测病情变化。

严重皮肤反应

包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解等,首次出现皮疹即停药。

由于篇幅限制,完整注意事项请参见说明书。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠30周后禁用;20-30周间如需使用,采用最低剂量、最短疗程,监测羊水量。

【哺乳期女性】无人类数据,权衡母乳喂养获益与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】NSAIDs可能引起可逆性排卵延迟,困难受孕者考虑停药。

【儿童使用】2-17岁JRA患者安全有效,剂量基于体重(≥60kg:7.5mg/日)。

【老年人使用】心血管、胃肠道及肾不良事件风险增高,起始低剂量,密切监测。

【肾功能损害】轻度至中度无需调整剂量;严重损害或透析患者最大剂量7.5mg/日。

【肝功能损害】轻度至中度无需调整剂量;严重损害患者慎用,未充分研究。

禁忌症

对美洛昔康或任何组分过敏者;服用阿司匹林或其他NSAIDs后出现哮喘、荨麻疹或其他过敏反应者;冠状动脉搭桥术(CABG)围术期。

药物相互作用

干扰止血的药物

与华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs合用增加出血风险,需密切监测。阿司匹林合用增加胃肠道出血风险,不推荐常规联用。

ACE抑制剂、ARBs或β-受体阻滞剂

NSAIDs可减弱降压效果,老年、容量不足或肾功能不全者可能发生急性肾损伤,监测血压与肾功能。

利尿剂

可能降低呋塞米和噻嗪类利尿剂的利钠作用,监测肾功能与利尿效果。

锂盐

NSAIDs升高血锂浓度,监测锂中毒征象。

甲氨蝶呤

合用可能增加甲氨蝶呤毒性(如骨髓抑制、肾损害),需监测。

环孢素

合用可能增强肾毒性,监测肾功能。

其他NSAIDs或水杨酸盐

合用增加胃肠道毒性,无额外疗效,不推荐。

培美曲塞

合用可能增加骨髓抑制、肾与胃肠道毒性,肾功能不全者(CrCl45-79mL/min)需密切监测。

药物过量

症状:嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛,偶见胃肠道出血、高血压、急性肾衰竭。

处理:对症支持治疗,可考虑催吐、活性炭或渗透性泻药。考来烯胺可能加速清除。无特效解毒剂。

药代动力学

吸收:口服生物利用度约89%,达峰时间4-5小时,食物对吸收影响小。

分布:表观分布容积约10L,血浆蛋白结合率99.4%。滑液浓度约为血浆的40-50%。

代谢:主要在肝脏经CYP2C9代谢,产物无药理活性。

排泄:主要以代谢物形式经尿、粪等量排泄,消除半衰期15-20小时。

特殊人群:儿科、老年、肝肾功能损害者药代动力学参数有所变化,需个体化调整。

贮存方法

储存于20°C-25°C,允许短时置于15°C-30°C。保持干燥,置于密闭容器中。

研发公司

德国勃林格殷格翰制药

参考资料: FDA说明书更新于2024年11月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020938

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