盐酸普罗帕酮是一种属于Ic类的抗心律失常药物，具有局部麻醉作用和心肌膜稳定特性。它通过抑制钠离子内流、延长心肌有效不应期及降低自律性，发挥抗心律失常效果。该药适用于特定类型的心律失常管理，但因其潜在的致心律失常风险，需在严格评估患者心脏结构及功能后使用。
药品称呼
通用名称：盐酸普罗帕酮、Propafenone Hydrochloride
商品名称：悦复隆、Rythmol
适应靶点
盐酸普罗帕酮(Rythmol)主要通过抑制心肌细胞快钠通道(INa)降低动作电位0相上升速率，延长有效不应期。同时具有轻至中度的β-肾上腺素能受体阻滞作用，以及对钙通道和多种钾通道(如瞬时外向电流、延迟整流电流)的抑制作用，共同贡献其抗心律失常效应。
适应症和适应人群
适应症：延长无结构性心脏病患者症状性心房颤动(阵发性或持续性)的复发时间；延长无结构性心脏病患者阵发性室上性心动过速伴致残症状的复发时间；治疗经证实的危及生命的室性心律失常(如持续性室性心动过速)。
适应人群：成人患者，尤其适用于无结构性心脏病、且心律失常症状影响生活质量的个体。不适用于永久性心房颤动、心房扑动或单纯心室率控制。
规格与性状
规格：150mg*100片/盒。
性状：白色、双凸、刻痕、圆形薄膜衣片。150mg片刻有“GS”和“TF5”；225mg片刻有“GS”和“F1X”。
主要成分
活性成分：盐酸普罗帕酮。
非活性成分：玉米淀粉、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚山梨酯、聚维酮、丙二醇、淀粉羟乙酸钠、二氧化钛。
用法用量
初始剂量：推荐起始剂量为150mg，每8小时口服一次(每日总剂量450mg)。
剂量调整：根据临床反应和耐受性，可在3至4天后将剂量增加至225mg至300mg，每8小时一次(每日总剂量675mg至900mg)。每日剂量超过900mg的安全性与有效性尚未确立。
特殊患者调整：
1.肝功能不全患者应考虑减量。
2.若出现QRS波显著增宽或二度/三度房室传导阻滞，需降低剂量或停药。
3.老年或既往心肌损害显著的患者，初始剂量应更缓慢递增。
4.药物相互作用管理：避免同时使用CYP2D6与CYP3A4抑制剂，以防普罗帕酮血药浓度显著升高。
具体您可以阅读盐酸普罗帕酮完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸普罗帕酮的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率＞5%)包括：异常味觉、恶心和/或呕吐、头晕、便秘、头痛、疲劳、一度房室传导阻滞、心室内传导延迟。
其他重要不良反应包括：心力衰竭加重、心动过缓、视力模糊、乏力、呼吸困难、震颤、厌食、腹泻、共济失调等。
严重但罕见的不良反应包括：粒细胞缺乏症、肝功能异常、狼疮样综合征、及致心律失常事件。
具体您可以阅读盐酸普罗帕酮副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸普罗帕酮的副作用。
注意事项
致心律失常作用：可能引发新发或加重现有心律失常，包括心室颤动、尖端扭转型室速等。治疗前及期间需定期进行心电图监测。
Brugada综合征的显露：用药后可能诱发Brugada样心电图表现，一旦发现需立即停药。
QT间期延长药物联用：避免与延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、大环内酯类抗生素)同时使用。
CYP450酶抑制剂同时使用：禁止同时合用CYP2D6与CYP3A4抑制剂，以防血药浓度升高导致毒性。
心力衰竭风险：具有负性肌力作用，可能诱发或加重心力衰竭，尤其在有基础心脏病的患者中。
传导障碍：可引起PR间期延长、QRS波增宽及房室传导阻滞，仅适用于已安装起搏器的传导异常患者。
起搏器功能影响：可能改变起搏及感知阈值，需监测并重新程控设备。
粒细胞缺乏症：治疗初3个月内如出现发热、咽痛、寒战等感染征象，应立即检查血细胞计数。
重症肌无力加重：可能加重肌无力症状，需密切观察。
肝功能不全：生物利用度增加，需监测药物过量征象。
ANA滴度升高：少数患者可出现抗核抗体阳性，偶伴药物性狼疮，需评估并考虑停药。
特殊人群用药
【孕妇】无孕妇对照研究数据。动物实验显示胚胎-胎儿毒性仅在母体中毒剂量下出现。妊娠期使用需权衡利弊，并监测胎儿心律失常。
【哺乳期女性】普罗帕酮及其活性代谢物可分泌至乳汁，但浓度较低。建议综合考虑母乳喂养益处与药物潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】男性患者可能出现一过性精子数量减少，停药后可恢复。对生育能力的长期影响尚未明确。
【儿童使用】安全性与有效性尚未确立。
【老年人使用】剂量需谨慎，通常从剂量范围低限开始，因肝、肾、心功能下降及合并用药可能性较高。
【肾功能损害】约50%代谢物经肾排泄，肾功能不全者需监测过量体征。
【肝功能损害】生物利用度显著增加，半衰期延长，需减量并密切监测药理效应。
禁忌症
心力衰竭；心源性休克；无起搏器保护的窦房结、房室结或心室内冲动生成或传导障碍(如病态窦房结综合征、房室传导阻滞)；已知Brugada综合征；心动过缓；显著低血压；支气管痉挛性疾病或严重阻塞性肺病；显著电解质失衡。
药物相互作用
CYP2D6与CYP3A4抑制剂：如地昔帕明、帕罗西汀、利托那韦、舍曲林(CYP2D6)；酮康唑、红霉素、沙奎那韦、葡萄柚汁(CYP3A4)可升高普罗帕酮血药浓度，增加不良反应风险。避免同时使用两类抑制剂。
胺碘酮：影响传导与复极，不推荐联用。
西咪替丁：使普罗帕酮稳态血药浓度升高20%。
氟西汀：在快代谢型患者中增加S-型和R-型普罗帕酮的Cmax与AUC。
奎尼丁：完全抑制CYP2D6代谢途径，使普罗帕酮清除率下降，血药浓度倍增，避免合用。
利福平：降低普罗帕酮血药浓度，需调整剂量。
地高辛：普罗帕酮使地高辛AUC增加60%-270%，清除率下降，需监测血药浓度并调整剂量。
华法林：延长凝血酶原时间，需监测INR并调整华法林剂量。
奥利司他：可能降低普罗帕酮吸收，突然停用奥利司他可导致惊厥、房室传导阻滞等严重事件。
β-受体阻滞剂：如普萘洛尔、美托洛尔血药浓度可能升高，但普罗帕酮药代动力学不受影响。
利多卡因：可能增加中枢神经系统副作用风险。
药物过量
过量症状包括低血压、嗜睡、心动过缓、心房内及心室内传导障碍，偶见惊厥和高级别室性心律失常。处理措施包括除颤、多巴胺及异丙肾上腺素输注控制心律与血压；地西泮静脉注射控制惊厥；必要时机械通气及心脏按压。血液透析因药物高蛋白结合率及大分布容积而效果有限。
药代动力学
吸收/生物利用度：口服吸收近乎完全，但首过效应显著，绝对生物利用度剂量依赖性(3.4%-21.4%)。
分布：蛋白结合率＞95%，分布容积约252升。
代谢：经CYP2D6、CYP3A4、CYP1A2代谢，生成5-羟基普罗帕酮和去丙基普罗帕酮等活性代谢物。代谢分快代谢型与慢代谢型，后者血药浓度较高。
消除：快代谢型半衰期2-10小时，慢代谢型10-32小时。
贮存方法
储存于25°C，允许在15°C至30°C之间波动。置于密闭、避光容器中。
生产厂家
葛兰素史克(GlaxoSmithKline)
