奥美沙坦酯是一种前体药物(prodrug)，口服后在体内迅速水解为活性代谢物奥美沙坦。奥美沙坦为高亲和性、选择性的血管紧张素II1型受体拮抗剂，通过竞争性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，抑制血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌作用，从而产生降压效应。奥美沙坦酯制剂为口腔内崩解片，可在舌上经唾液迅速崩解，无需水送服亦可吞咽，提高了用药便利性。
药品称呼
通用名称：奥美沙坦酯、Olmesartan Medoxomil
商品名称：傲坦、Olmetec®ODTablets、オルメテック
适应靶点
血管紧张素II的1型受体。
适应症和适应人群
适应症：高血压症。
适应人群：适用于需药物治疗的成人高血压患者。在开始治疗前，应排除继发性高血压。
规格与性状
规格：20mg*100片/盒。
性状：20mg片剂为白色至微黄白色素片，带刻痕，直径约7.6mm，厚度约3.8mm，重量约160mg。所有规格无臭或略有特异气味。
主要成分
活性成分：奥美沙坦酯。
辅料：包括微晶纤维素、β-环糊精、交联羧甲纤维素钠、三氯蔗糖、乙酰磺胺酸钾、硬脂酸镁、香料、dl-α-生育酚等。5mg片剂另含黄色氧化铁。
用法用量
用法：口服，一日一次。
用量：
成人常规剂量：通常以奥美沙坦酯计，每日10-20mg。
剂量调整：治疗可从每日5-10mg开始，根据患者的年龄和血压反应进行个体化调整。
最大剂量：每日最大剂量不得超过40mg。
服药方法：奥美沙坦酯为口腔内崩解片，可置于舌上，依靠唾液润湿崩解后吞咽，无需用水送服。亦可用水送服。注意禁止在平卧状态下无水送服奥美沙坦酯。
具体您可以阅读奥美沙坦酯完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥美沙坦酯的用法用量。
不良反应
使用奥美沙坦酯可能出现以下不良反应，需密切监测，出现异常时应停药并给予适当处理。
严重不良反应(频率未知)
血管性水肿：可能出现面部、嘴唇、咽喉、舌头肿胀。也可能出现伴有腹痛、恶心、呕吐、腹泻的肠道血管性水肿。
肾功能衰竭、高钾血症、血小板减少症。
休克、晕厥、意识丧失：如出现发冷、呕吐、意识丧失等症状，需立即处理。
肝功能障碍、黄疸：可能出现AST、ALT、γ-GTP升高等。
低血糖：糖尿病患者更易发生，表现为乏力、饥饿感、出冷汗、手抖、注意力下降、痉挛、意识障碍等。
横纹肌溶解症：表现为肌肉痛、乏力、CK升高、血/尿肌红蛋白升高。
过敏反应(包括过敏性休克)：可能出现瘙痒、全身潮红、血压降低、呼吸困难等。
严重腹泻：长期服用可能出现伴有体重减轻的严重腹泻，有报告显示与肠道绒毛萎缩有关。
间质性肺炎：可能出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光异常。
其他不良反应
发生率1%~5%以下：皮疹、头晕、起立性眩晕、摇摆感、ALT/AST/γ-GTP/LDH升高、BUN升高、CK/CRP/甘油三酯/血钾/尿酸升高。
发生率低于1%：瘙痒、红细胞/血红蛋白/血细胞比容减少、头痛、头重感、嗜睡、白细胞增多、血小板减少、软便、心房颤动、心悸、潮热、胸痛、ALP升高、血清肌酐升高、尿蛋白阳性、尿沉渣阳性、全身倦怠感、咳嗽。
具体您可以阅读奥美沙坦酯副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥美沙坦酯的副作用。
注意事项
肝功能监测：有报告显示服用包括奥美沙坦酯在内的血管紧张素II受体拮抗剂可能出现严重肝功能障碍，应充分观察，定期进行肝功能检查。
术前用药：建议手术前24小时停止给药。因奥美沙坦酯抑制肾素-血管紧张素系统，患者在麻醉和手术期间可能出现严重的低血压。
体位性低血压症状：因降压作用可能导致头晕、步态不稳，应提醒患者在从事高空作业、驾驶汽车或操作危险机械时注意。
合并用药注意：避免与盐酸二甲双胍制剂或甲磺酸卡莫司他制剂等共同分包存放于高温高湿环境下，可能导致后者变色。
给药指导：
PTP包装：必须指导患者从PTP铝塑板中取出药片后再服用，以免误吞铝板导致食管黏膜损伤、穿孔，甚至引发纵隔炎等严重并发症。
服用方法：重申可在舌上含服崩解后吞咽，也可用水送服，但禁止平卧时无水送服。
特殊人群用药
【孕妇】禁忌使用。孕妇或可能怀孕的妇女禁用。妊娠中晚期使用血管紧张素II受体拮抗剂，有报告显示可能导致羊水过少、胎儿及新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能衰竭、高钾血症、颅骨发育不全，以及推测由羊水过少引起的四肢挛缩、颅面畸形、肺发育不全等。用药期间若发现妊娠，必须立即停药。
【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物实验显示药物可经乳汁排泄。在较高剂量下，观察到动物子代出现死亡(伴肾盂扩张)、体重减轻、体重增长抑制及发育延迟。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性在开始治疗前，必须确认未怀孕，治疗期间也需定期确认。治疗前应与患者充分沟通，告知妊娠期用药对胎儿的风险，以及一旦发现或怀疑怀孕应立即咨询医生，计划怀孕前也应咨询医生。男性说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未建立。未在儿童群体中进行临床试验，安全性及有效性均不明确。
【老年人使用】谨慎用药。应遵守起始剂量，从低剂量开始慎重给药。过度降压可能导致脑梗死等不良事件。
【肾功能损害】重度损害(血清肌酐≥3.0mg/dL)缺乏相关临床试验数据，可能使肾功能恶化，使用需谨慎。血液透析患者应从低剂量开始，如需增量应缓慢进行，以防一过性急剧血压下降。双侧或单侧功能性肾动脉狭窄患者除非迫不得已，应避免使用，因可能因肾血流量减少导致肾功能急剧恶化。
【肝功能损害】轻至中度损害(Child-Pugh评分5-9)有报告显示患者体内奥美沙坦血药浓度升高，需谨慎使用。
禁忌症
1.对奥美沙坦酯任何成分有过敏史的患者。
2.孕妇或可能怀孕的妇女。
3.正在服用阿利吉仑的糖尿病患者(除非其他降压治疗仍无法控制的高血压患者)。
药物相互作用
禁止合用
阿利吉仑：用于糖尿病患者时禁止合用(难以控制的高血压患者除外)，因可能过度抑制肾素-血管紧张素系统。
需谨慎合用(可能相互作用)
保钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶呤等)及钾补充剂：奥美沙坦酯抑制醛固酮分泌，可能增强钾潴留作用，导致高钾血症，肾功能不全者风险更高。
利尿降压药(呋塞米、三氯甲噻嗪等)：接受利尿剂治疗的患者常伴有肾素活性升高，可能对奥美沙坦酯更为敏感，易导致血压过度下降。
锂制剂：奥美沙坦酯促进钠排泄，可能引起锂排泄减少，导致血锂浓度升高及锂中毒。
其他肾素-血管紧张素系统抑制剂(ACEI等)：与阿利吉仑或ACEI合用，可能增强系统抑制效应，增加低血压、高钾血症及肾功能损害风险。
非甾体抗炎药：可能通过抑制前列腺素合成，减弱奥美沙坦酯的降压作用，并可能增加肾功能损害风险。
药物过量
说明书中尚未明确。基于其药理作用，过量可能导致症状性低血压和心动过速。应立即停用奥美沙坦酯，并采取对症和支持治疗，如平卧、补充血容量。血液透析可能无法有效清除奥美沙坦。
药代动力学
吸收：口服后奥美沙坦酯在胃肠道快速水解为活性产物奥美沙坦。口服生物利用度约为26%。食物不影响其吸收。口腔内崩解片与普通片剂具有生物等效性。
分布：奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%，主要与白蛋白结合。
代谢：不通过肝脏细胞色素P450系统进行显著代谢。奥美沙坦酯经酯酶水解为奥美沙坦后，不再进一步代谢。
排泄：主要以原形经粪便和尿液排泄。终末消除半衰期约为10-15小时。每日一次给药，血药浓度在数日内达到稳态，无显著蓄积。
特殊人群：
肾功能损害：随着肾功能损害程度加重，奥美沙坦的暴露量增加。
肝功能损害：轻中度肝功能损害患者，奥美沙坦暴露量增加。
老年人：高龄高血压患者(≥75岁)的暴露量可能高于非老年患者，但蓄积性无显著差异。
贮存方法
室温保存。置于铝塑包装或塑料瓶内，开封后注意防潮。避免与特定药物(如二甲双胍、卡莫司他)共同分包存放于高温高湿环境。
研发公司
第一三共株式会社(Daiichi Sankyo Company, Limited)
