艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)说明书_作用功效_用法用量

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)的说明

英国阿斯利康公司研发生产的艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)是一种处方药物，2000年首次在英国上市，2001年在美国上市。

2003年，艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)在中国上市，并且纳入了医保报销范围。

药品别称

艾司奥美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑、耐信、Esomeprazole、NEXIUM

适应人群

治疗与胃酸分泌过多相关的疾病患者。

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)是一种质子泵抑制剂（PPI）药物，它主要用于治疗与胃酸过多相关的各种疾病。艾司奥美拉唑通过特异性地抑制胃壁细胞中的质子泵，减少胃酸的分泌，能够有效地控制胃酸水平，缓解胃酸过多引起的各种症状。

药品称呼

通用名称：Esomeprazole

商品名称：NEXIUM、耐信

英文名称：Esomeprazole

中文名称：艾司奥美拉唑镁肠溶片

全部名称：艾司奥美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑、耐信、Esomeprazole、NEXIUM

剂型和规格

1、艾司奥美拉唑缓释胶囊

1)20毫克：装在不透明、硬明胶、紫水晶色胶囊中，胶囊冒上有两条黄色放射状条纹，胶囊体上有黄色"NEXIUM 20mg"字样。

2)40毫克：装在不透明、硬明胶、紫水晶色胶囊中，胶囊冒上有三条黄色放射状条纹，胶囊体上有黄色"NEXIUM 20mg"字样。

2、艾司奥美拉唑缓释口服混悬液

2.5 毫克、5 毫克、10 毫克、20 毫克或 40 毫克艾司奥美拉唑单位剂量包装，内含黄色细粉末，由白色至淡褐色埃索美拉唑颗粒和淡黄色非活性颗粒组成。

特殊人群用药

1、妊娠期

目前还没有关于艾司奥美拉唑对孕妇进行的充分和良好的对照研究。艾司奥美拉唑是奥美拉唑的s-异构体。现有的流行病学数据未能证明在妊娠早期使用奥美拉唑会增加重大先天性畸形或其他不良妊娠结局的风险。在动物身上进行的生殖研究表明，奥美拉唑的剂量约为人口服40毫克的3.4-34倍(基于60公斤人的体表面积)。

在动物生殖研究中，对动物口服艾司奥美拉唑分别为68倍和42倍，口服剂量为40毫克(基于人60公斤的体表面积)，未观察到致畸性。在妊娠和哺乳的大部分时间里，剂量等于或大于40毫克约34倍口服剂量的动物后代观察到骨骼形态的变化。当母亲的用药仅限于妊娠时，对任何年龄的后代的骨骨骺形态都没有影响。

2、哺乳期

艾司奥美拉唑是奥美拉唑的s-异构体，有限的数据表明奥美拉唑可能存在于人乳中。目前尚无艾司奥美拉唑对母乳喂养婴儿或产奶量影响的临床数据。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对艾司奥美拉唑的临床需求以及艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一并考虑。

3、儿童用药

1)EE治愈

a.1岁至17岁的儿童患者

艾司奥美拉唑缓释胶囊和艾司奥美拉唑缓释口服混悬液的安全性和有效性已在12至17岁儿童患者中得到证实，这些儿童患者接受短期治疗(4至8周)以促进EE愈合。艾司奥美拉唑缓释口服混悬液的安全性和有效性已在1至11年的小儿患者中得到证实，用于EE愈合的短期治疗(最长8周)。在成人中进行的充分且对照良好的研究证据支持将艾司奥美拉唑用于此适应症，并在1岁至17岁的儿童患者中提供了额外的安全性和药代动力学数据。1岁至17岁儿童患者的安全性概况与成人相似。

b.1个月至1岁以下的儿童患者

对于因酸介导的GERD效应而接受EE短期治疗(最长6周)的1个月至1岁以下儿童患者，已确定了艾司奥美拉唑缓释口服混悬液的安全性和有效性。在成人中进行的充分且对照良好的研究证据支持将艾司奥美拉唑用于此适应症，并在1个月至1岁以下的儿童患者中提供了额外的安全性、药代动力学和药效学数据。1个月至1岁以下儿童患者的安全性特征与成人相似。

艾司奥美拉唑治疗1个月以下儿童酸介导GERD所致EE的安全性和有效性尚未确定。

2)症状性GERD

a.1岁至17岁的儿童患者

艾司奥美拉唑缓释胶囊和艾司奥美拉唑缓释口服混悬液的安全性和有效性已在12至17岁的儿童患者中得到证实，用于胃灼热和其他与GERD相关症状的短期治疗(4周)。已在1岁至11岁的儿童患者中确定了艾司奥美拉唑缓释口服混悬液的安全性和有效性，用于胃灼热和与GERD病相关的其他症状的短期治疗(最长8周)。在成人中进行的充分且对照良好的研究证据支持将艾司奥美拉唑用于此适应症，并在1岁至17岁的儿童患者中提供了额外的安全性和药代动力学数据。1岁至17岁儿童患者的安全性概况与成人相似。

艾司奥美拉唑治疗1岁以下儿童症状性GERD的安全性和有效性尚未确定。

b.1个月至1岁以下的婴儿

一项对98名1个月至11个月大的婴儿进行的多中心、随机、双盲、对照、治疗-停药研究中，发现艾司奥美拉唑对症状性GERD的治疗无效。如果患者的临床诊断为疑似GERD病、症状性GERD病或内窥镜检查证实为GERD病，则将其纳入研究。纳入的98名患者中有20名接受了内镜检查，6名患者在基线时经内镜检查发现EE。在为期两周的非盲研究阶段，所有患者均接受艾司奥美拉唑口服缓释混悬剂，每日一次。

有80名患者达到了预先规定的症状改善水平，并进入了双盲期，在此期间，他们按相等的比例被随机分配，在接下来的四周内接受艾司奥美拉唑或安慰剂治疗。通过观察在四周治疗-停药期期间，由于症状恶化而从随机分配到研究中止的时间，评估疗效。艾司奥美拉唑和安慰剂之间因症状恶化而停药的比率没有具有统计学意义的差异；因此，这些结果不支持使用艾司奥美拉唑治疗1个月至1岁以下婴儿的症状性GERD。

3)其他条件

艾司奥美拉唑用于降低NSAID相关性胃溃疡风险、根除幽门螺杆菌以降低十二指肠溃疡复发风险以及治疗病理性高分泌疾病的安全性和有效性尚未在儿童患者中得到证实。

4)幼年动物毒性研究

在一项幼年动物毒性研究中，艾司奥美拉唑与镁盐和锶盐一起口服给药，口服剂量约为人体日剂量的34至68倍，按体表面积计，为40毫克。高剂量时观察到死亡增加，在所有艾司奥美拉唑剂量下，体重、体重增加量、股骨重量和股骨长度均减少，总体生长量减少。

4、老年用药

在临床试验中接受艾司奥美拉唑治疗的患者总数中，1459名患者年龄在65至74岁之间，354名患者年龄在75岁及以上。

未观察到老年患者与青年患者之间在安全性和疗效方面的总体差异，其他已报告的临床经验也未发现老年患者与青年患者之间的应答差异，但不能排除某些老年患者更高的敏感性。

5、肝功能损害

在严重肝功能损害(Child-Pugh C类)患者中，与健康受试者相比，艾司奥美拉唑的暴露量显著增加。对于有严重肝功能损害的患者，建议调整艾司奥美拉唑的剂量，以促进EE愈合，降低NSAID相关性胃溃疡的风险，根除幽门螺杆菌以降低十二指肠溃疡复发的风险，并治疗病理性高分泌疾病，包括佐林格-埃利森综合征。

对于轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A类和B类)的患者，无需调整剂量。

禁忌症

1、已知对替代苯并咪唑类药物或制剂中任何成分过敏的患者禁用艾司奥美拉唑。过敏反应可能包括过敏性休克、过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、急性肾小管间质性肾炎和荨麻疹。

2、有关阿莫西林和克拉霉素的禁忌症信息，请参阅相关处方信息中的禁忌症部分，阿莫西林和克拉霉素与艾司奥美拉唑联合用于根除幽门螺杆菌以降低十二指肠溃疡复发风险。

3、包括艾司奥美拉唑在内的质子泵抑制剂(ppi)禁忌用于接受含利匹韦林产品的患者。

药物相互作用

下表包括与艾司奥美拉唑联合用药时具有临床重要药物相互作用和与诊断学相互作用的药物，以及预防或管理这些药物的说明。

表:影响与艾司奥美拉唑联合用药的临床相关相互作用以及与诊断的相互作用

表:与其他药物联合用药时影响艾司奥美拉唑的临床相关相互作用

药物过量

在剂量高达2400毫克(通常推荐临床剂量的120倍)的奥美拉唑(外消旋混合物)暴露患者中，表现包括意识模糊、嗜睡、视力模糊、心动过速、恶心、发汗、潮红、头痛、口干以及其他类似于推荐剂量的不良反应。完整的安全性信息参见奥美拉唑的完整处方信息。艾司奥美拉唑目前尚无特效解毒剂。由于艾司奥美拉唑与蛋白质有广泛结合，因此预计不会通过透析将其去除。如果用药过量，治疗应是对症和支持性的。