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艾司奥美拉唑(Esomeprazole)

全部名称

     艾司奥美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑、耐信、Esomeprazole、NEXIUM

适应人群

     治疗与胃酸分泌过多相关的疾病患者。[ 详情 ]

  • 规格: 20mg*14粒/盒
  • 厂家: 英国阿斯利康
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

艾司奥美拉唑的概述

英国阿斯利康公司研发生产的艾司奥美拉唑(NEXIUM)是一种处方药物,2000年首次在英国上市,2001年在美国上市。2003年,艾司奥美拉唑(埃索美拉唑、耐信)在中国上市,并且纳入了医保报销范围。

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艾司奥美拉唑说明书概述

艾司奥美拉唑(NEXIUM)是一种质子泵抑制剂(PPI),通过特异性抑制胃壁细胞分泌表面的H+/K+ATP酶系统,不可逆地阻断胃酸分泌的最后步骤。其活性成分为艾司奥美拉唑镁三水合物,是奥美拉唑的S-异构体,具有更高的生物利用度和更持久的抑酸效果。

药品称呼

通用名:艾司奥美拉唑镁

商品名:NEXIUM(耐信)

英文名:Esomeprazole Magnesium

适应靶点

胃壁细胞H+/K+ATP酶(质子泵)

适应症和适应人群

1、成人

糜烂性食管炎(EE):短期治疗(4-8周)及维持愈合(最长6个月)。

GERD相关症状:如烧心,短期治疗(4-8周)。

NSAIDs相关胃溃疡风险降低:适用于60岁以上或有胃溃疡病史者(最长6个月)。

幽门螺杆菌根除:联合阿莫西林和克拉霉素治疗十二指肠溃疡。

病理性胃酸分泌过多:如卓-艾综合征(需个体化剂量)。

2、儿童

12-17岁:EE愈合(4-8周)及GERD症状治疗(4周)。

1-11岁:EE愈合(8周)及GERD症状治疗(最长8周)。

1月龄至<1岁:酸介导GERD相关EE治疗(最长6周)。

规格与性状

规格

片剂:20mg*14粒/盒;40mg*14粒/盒;

性状

20mg:紫色不透明胶囊,帽部黄色双径向条,体部标“NEXIUM20mg”。

40mg:紫色不透明胶囊,帽部黄色三径向条,体部标“NEXIUM40mg”。

主要成分

活性成分:艾司奥美拉唑镁三水合物。

用法用量

1、成人

EE愈合:20mg或40mg每日1次,4-8周;未愈者可延长4-8周。

维持治疗:20mg每日1次(最长6个月)。

GERD症状:20mg每日1次,4周;未缓解可延长4周。

NSAIDs相关溃疡预防:20mg或40mg每日1次(最长6个月)。

幽门螺杆菌根除:艾司奥美拉唑40mg+阿莫西林1000mg+克拉霉素500mg,每日2次,疗程10天。

2、儿童

1月龄至<1岁:根据体重(3-12kg)给予2.5-10mg每日1次。

1-11岁:10mg或20mg每日1次(EE疗程8周,GERD最长8周)。

3、给药说明

餐前1小时服用,整粒吞服;可打开胶囊与苹果酱混合(勿咀嚼颗粒)。

不良反应

常见不良反应(≥1%)

成人:头痛、腹泻、恶心、腹胀、腹痛、便秘、口干。

儿童:头痛、腹痛、嗜睡(1-17岁);易激惹、呕吐(1月龄至<1岁)。

严重不良反应

急性肾小管间质性肾炎、艰难梭菌感染、骨折(长期使用)、低镁血症、维生素B12缺乏、红斑狼疮样反应。

注意事项

胃恶性肿瘤:症状缓解不排除胃癌可能,需进一步评估。

肾功能监测:如出现排尿减少或血尿,立即停药。

骨代谢:长期使用需监测钙、镁、维生素D水平。

药物相互作用:避免与氯吡格雷、利匹韦林、圣约翰草合用。

过敏反应:如出现皮疹、面部肿胀,立即就医。

特殊人群用药

孕妇:权衡利弊,尚无充分数据。

哺乳期:谨慎使用。

肝功能不全:严重者(Child-Pugh C级)剂量减半。

老年人:无需调整剂量。

禁忌症

对苯并咪唑类过敏者。

与利匹韦林合用。

药物相互作用

氯吡格雷:艾司奥美拉唑可降低其活性代谢物浓度,增加血栓风险。

甲氨蝶呤:可能升高其血药浓度,需监测毒性。

CYP2C19/CYP3A4诱导剂(如利福平):降低艾司奥美拉唑疗效。

药物过量

意识模糊、嗜睡、视力模糊。处理:对症支持,无特效解毒剂。

药代动力学

吸收:口服后1.5小时达峰,生物利用度90%(稳态)。

代谢:经CYP2C19和CYP3A4代谢。

排泄:80%经尿排出(主要为无活性代谢物)。

贮存方法

25°C(77°F)以下保存,避光防潮。

研发公司

英国阿斯利康制药

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153

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