瑞布替尼(Remibrutinib)是一种口服、高选择性、共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它通过不可逆地抑制BTK，阻断下游信号通路，从而抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞等免疫细胞的活化和脱颗粒，减少组胺等炎症介质的释放。该药于2025年首次在美国获批，专门用于治疗经H1抗组胺药治疗后仍有症状的慢性自发性荨麻疹(CSU)成人患者，为这类患者提供了一种新型的靶向治疗选择。
药品称呼
通用名称：瑞布替尼、Remibrutinib
商品名称：Rhapsido
适应靶点
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。BTK是表达于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、B细胞、巨噬细胞和血小板等细胞内的一种关键信号分子，参与FcεRI(高亲和力IgE受体)、FcγR(Fcγ受体)和BCR(B细胞受体)介导的细胞内信号传导。瑞布替尼通过抑制BTK及其相关激酶TEC和BMX，抑制由致病性IgE或IgG驱动的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒。
适应症和适应人群
适应症：用于治疗经H1抗组胺药治疗后仍有症状的慢性自发性荨麻疹(CSU)成人患者。
适应人群：符合上述适应症的18岁及以上成人患者。
使用限制：不适用于其他类型的荨麻疹(如物理性荨麻疹、诱导性荨麻疹等)。
规格与性状
规格：25mg*60片/盒。
性状：浅黄色、圆形、微凸、无刻痕的薄膜衣片。一面压印有“LV”字样，另一面压印有诺华公司标识。片剂直径约为7毫米。
主要成分
活性成分：瑞布替尼。
片芯非活性成分：共聚维酮、交联羧甲纤维素钠、甘露醇、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酰富马酸钠。
包衣非活性成分：聚乙二醇4000、聚乙烯醇、氧化铁红(E172)、滑石粉、二氧化钛(E171)、氧化铁黄(E172)。
用法用量
推荐剂量：瑞布替尼的推荐剂量为25mg，每日口服两次，可与食物同服或空腹服用。
给药方法：应用水整片吞服瑞布替尼片剂。不得掰开、压碎或咀嚼。
漏服剂量：如果漏服一次或多次剂量，应跳过漏服的剂量，并在下一个常规计划时间服用下一次剂量。不得服用额外剂量以弥补漏服的剂量。
手术期间临时停药：根据手术类型和出血风险，应在择期手术前和后中断瑞布替尼治疗3至7天。
具体您可以阅读瑞布替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞布替尼的用法用量。
不良反应
在为期24周的对照临床试验中，瑞布替尼最常见(发生率≥3%且高于安慰剂组)的不良反应包括：
鼻咽炎：包括急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎、鼻咽炎、咽炎、链球菌性咽炎、鼻炎、过敏性鼻炎和上呼吸道感染。
出血：包括结膜出血、挫伤、瘀斑、鼻出血、牙龈出血、血肿、血尿、出血性卵巢囊肿、经间期出血、瘀点、紫癜和尿潜血。瘀点(4%)和挫伤(2%)最为常见，未发生严重出血事件。
头痛：包括头痛和偏头痛。
恶心。
腹痛：包括腹部不适、腹胀、腹痛和上腹痛。
具体您可以阅读瑞布替尼副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞布替尼的副作用。
注意事项
出血风险
使用瑞布替尼可能引起出血，尤其是皮肤黏膜出血。用药期间应监测出血的体征和症状。如发生出血，应中断治疗，待评估获益大于风险后方可考虑重新用药。手术或侵入性操作前后需停药3-7天。与抗血栓药物(如抗凝药、抗血小板药)联用可能进一步增加出血风险，联用时应仔细权衡获益与风险。
减毒活疫苗
目前尚无关于瑞布替尼对减毒活疫苗接种效果影响的数据。应避免在接受瑞布替尼治疗的患者中使用减毒活疫苗。
特殊人群用药
【孕妇】现有数据不足以评估瑞布替尼在孕妇中使用相关的重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险。建议孕妇用药期间参与妊娠暴露登记，监测妊娠结局。
【哺乳期女性】尚无关于瑞布替尼是否随人乳或动物乳汁分泌、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时综合考虑母亲对瑞布替尼的临床需求以及瑞布替尼或潜在母体疾病对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确对人类生育力的具体指导意见。
【儿童使用】瑞布替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在CSU临床试验中，接受瑞布替尼治疗的65至85岁患者占8.7%。与较年轻的成年患者相比，未观察到安全性和有效性存在差异。
【肾功能损害】轻度、中度或重度肾功能损害(eGFR15-89mL/min/1.73m²)对瑞布替尼的药代动力学无临床显著影响。说明书中未给出针对肾功能损害患者的剂量调整建议。
【肝功能损害】轻度、中度或重度肝功能损害(Child-PughA、B、C级)患者的瑞布替尼暴露量(AUC)分别增加2.33倍、2.3倍和3.49倍。应避免在轻度、中度或重度肝功能损害患者中使用瑞布替尼。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对瑞布替尼的影响
强效或中效CYP3A4抑制剂：瑞布替尼是CYP3A4底物。合用强效(如利托那韦)或中效(如红霉素)CYP3A4抑制剂会显著增加瑞布替尼的暴露量，从而可能增加其不良反应风险。应避免联用。
强效或中效CYP3A4诱导剂：合用强效(如卡马西平)或中效(如依非韦伦)CYP3A4诱导剂会显著降低瑞布替尼的暴露量，从而可能降低其疗效。应避免联用。
瑞布替尼对其他药物的影响
P-糖蛋白(P-gp)底物：瑞布替尼是P-gp抑制剂。与瑞布替尼合用时，会提高P-gp底物(如地高辛)的暴露量，即使微小的浓度变化也可能导致严重不良反应。合用时应更频繁地监测P-gp底物的不良反应。
抗血栓药物：瑞布替尼与抗血栓药物(抗凝药、抗血小板药)合用可能增加出血风险。合用时应仔细权衡获益与风险。临床研究中允许联用小剂量阿司匹林(≤100mg/日)或氯吡格雷(≤75mg/日)，但禁止联用抗凝药。
药物过量
如发生过量，建议联系毒物控制中心或医学毒理学家以获得处理建议。说明书中未提供具体的过量症状或解毒剂信息。
药代动力学
吸收：口服后中位达峰时间(Tmax)为1小时(范围0-4小时)。高脂饮食对吸收无临床显著影响。
分布：血浆蛋白结合率高(95.4%)，血液与血浆比为0.813。表观分布容积约为1238L。
代谢：主要通过CYP3A4酶代谢。
消除：平均终末半衰期为1-2小时，表观口服清除率为160L/小时。口服放射性标记药物后，约70%的放射性通过粪便排出(原形药为0%)，30%通过尿液排出(原形药约占2.9%)。
贮存方法
储存于20°C至25°C的室温下；允许短途运输时在15°C至30°C之间波动。为防潮，应始终在原包装容器中储存和发药。
研发公司
瑞士诺华
