Nuzolvence为新型螺嘧啶三酮类口服抗菌药物，2025年获美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准，是首个获批的该类别抗菌药。其作用机制为选择性抑制细菌II型拓扑异构酶(DNA旋转酶、拓扑异构酶IV)，阻断细菌DNA复制与转录，对淋病奈瑟菌具有强效杀菌活性，且与青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类等传统抗菌药无交叉耐药性。采用单剂量口服给药方案，临床用于治疗单纯性泌尿生殖道淋病，为耐药淋病感染提供全新治疗选择，具有给药便捷、抗菌谱针对性强的特点。
药品称呼
通用名称：唑氟达辛、Zoliflodacin
商品名称：Nuzolvence
适应靶点
细菌II型拓扑异构酶(DNA旋转酶与拓扑异构酶IV)，核心作用靶点为淋病奈瑟菌的DNA旋转酶B亚基。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗由淋病奈瑟菌引发的单纯性泌尿生殖道淋病。
适应人群
成人及12岁及以上、体重≥35kg的青少年。排除确诊或疑似复杂性淋病、播散性淋病患者。
规格与性状
规格：3g/包/盒。
性状：白色至类白色颗粒，加水振摇后形成均匀、浑浊的混悬液。
主要成分
活性成分
唑利氟达星(Zoliflodacin)。
辅料成分
胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、滑石粉、黄原胶。
用法用量
生育潜力女性的妊娠检测
育龄期女性患者启动Nuzolvence治疗前，必须先行妊娠检测，排除妊娠状态后方可给药。
重要给药说明
Nuzolvence为口服混悬剂，必须加水配制后服用，禁止干服颗粒、与其他液体混合或撒于食物上服用。
混悬液配制完成后，需在15分钟内服用全部剂量。若超过15分钟未服用，需重新配制新剂量，不可服用久置混悬液。
成人及12岁以上体重≥35kg青少年推荐剂量
推荐剂量为单剂量口服3g(1袋)，给药时机需根据体重调整：
体重35kg至＜50kg：空腹服用，餐前1小时或餐后2小时给药。
体重≥50kg：随餐服用，与食物同服可优化药物暴露量。
具体您可以阅读Nuzolvence完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Nuzolvence的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥2%)
血液系统：中性粒细胞减少、白细胞减少。
神经系统：头痛、头晕。
消化系统：恶心、腹泻。
少见不良反应(发生率＜2%)
血液淋巴系统：血小板减少、单核细胞计数降低、血红蛋白降低。
心血管系统：心悸。
消化系统：呕吐、腹痛、便秘、腹胀、胃肠胀气。
全身症状：乏力、疲劳、不适、发热、寒战、潮热、盗汗。
肝胆系统：丙氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高。
感染：皮肤癣菌感染、念珠菌感染。
具体您可以阅读Nuzolvence副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Nuzolvence的副作用。
注意事项
胚胎-胎儿毒性(孕妇风险)
动物实验显示，Nuzolvence临床相关剂量可致胎儿畸形(如小鼠无脑畸形)、胚胎-胎儿流失增加及胎儿体重降低。孕妇禁用Nuzolvence，育龄期女性用药前需排查妊娠，孕期暴露需监测胎儿风险。
胚胎-胎儿毒性(男性伴侣为生育潜力女性风险)
动物研究证实，男性用药后，其育龄期女性伴侣早期妊娠流失风险升高。男性患者用药后，需对育龄期女性伴侣采取有效避孕措施，持续至少3个月。
睾丸毒性与男性生育风险
Nuzolvence可致动物睾丸毒性、精子生成减少及生育能力受损，睾丸组织损伤可逆性差，停药后2-3个月仅部分恢复。人类精子生成影响尚未明确，需告知男性患者潜在生育风险。
完整注意事项详情参见说明书。
特殊人群用药
【孕妇】禁用。动物实验证实Nuzolvence可致胎儿畸形、胚胎流失，无人类妊娠用药安全性数据。孕期暴露需及时上报，纳入妊娠安全监测研究。
【哺乳期女性】说明书中尚未明确Nuzolvence是否经乳汁分泌，也无其对母乳喂养婴儿影响的相关数据。哺乳期女性慎用，用药期间需权衡母乳喂养获益与婴儿潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前必须行妊娠检测，排除妊娠。男性用药后对育龄期女性伴侣避孕3个月，警惕早期妊娠流失风险。男性存在睾丸毒性、生育能力受损风险，需提前告知。
【儿童使用】12岁及以上、体重≥35kg青少年可用，剂量与成人一致。12岁以下或体重＜35kg儿童禁用，安全性与有效性尚未明确。
【老年人使用】临床试验纳入老年患者数量不足，无法确定其用药反应与年轻患者的差异，老年患者用药无需调整剂量，需密切监测不良反应。
【肾功能损害】说明书中尚未明确肾功能损害患者的用药调整方案。
【肝功能损害】说明书中尚未明确肝功能损害患者的用药调整方案。
禁忌症
对唑利氟达星或Nuzolvence任一辅料过敏者。
正在使用中度或强CYP3A4诱导剂者，此类药物会降低Nuzolvence血药浓度，削弱抗菌疗效。
药物相互作用
其他药物对Nuzolvence的影响
Nuzolvence为CYP3A4底物，代谢主要依赖CYP3A4/5酶，少量经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C8、CYP2C19代谢。
中度/强CYP3A4诱导剂：如利福平、依非韦伦，可显著降低Nuzolvence血药浓度(AUC分别降低56%、41%)，禁止合用。
强CYP3A4抑制剂：如伊曲康唑，可使Nuzolvence系统暴露量(AUC)升高约1.4倍，无显著峰值浓度变化，合用无临床显著安全风险，无需调整剂量。
体外研究显示，Nuzolvence抑制P-糖蛋白、BCRP、OAT1、OAT3、OATP1B1/3转运体，临床用药需警惕相关转运体底物药物的暴露量变化。
药物过量
说明书中尚未明确Nuzolvence药物过量的症状、处理措施及解毒方案。
药代动力学
吸收
单剂量给药后，空腹状态达峰时间(Tmax)中位值2.5小时，随餐4.0小时。高脂饮食可使峰浓度(Cmax)升高约1.5倍、曲线下面积(AUC)升高1.5-2倍，中等脂肪饮食影响幅度略低。
分布
血浆蛋白结合率83%，血液/血浆浓度比0.69。空腹表观分布容积(Vz/F)177L，随餐98.7L。
代谢
主要经CYP介导(以CYP3A4为主)与非CYP介导途径代谢，非CYP代谢酶尚未明确。
消除
消除半衰期(T1/2)空腹6.4小时、随餐5.5小时。表观清除率(CL/F)空腹19.1L/h、随餐12.5L/h。
排泄
79.6%经粪便排泄(原形占1.5%)，18.2%经肾脏排泄(原形占2.5%)。
特殊人群
体重：体重与药物暴露量呈负相关，据此制定空腹/随餐给药方案。
年龄、性别、种族：对药代动力学无临床显著影响。
儿童：12岁以上、体重≥35kg青少年药代动力学与成人相当。
贮存方法
原装包装密封保存，室温20-25℃，短期温度波动可耐受15-30℃。禁止冷冻。置于儿童无法触及处，避免误服。
研发公司
美国Entasis
