帕博西尼(palbociclib)是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6的活性，阻断细胞周期从G1期向S期的过渡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
药品称呼
通用名称：帕博西尼、palbociclib
商品名称：爱博新、Ibrance
适应靶点
CDK4/6激酶
适应症和适应人群
联合芳香化酶抑制剂
用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后女性的初始内分泌治疗。
联合氟维司群
用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者，在内分泌治疗后疾病进展的情况。
联合inavolisib和氟维司群
用于内分泌耐药、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，且辅助内分泌治疗后12个月内复发或进展者。
规格与性状
规格
125mg*21粒/盒。
性状
125mg片剂：椭圆形，淡紫色薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“PBC125”。
主要成分
活性成分：帕博西尼。
用法用量
推荐剂量
125mg每日一次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天为一个完整周期。可与食物同服或空腹服用。
剂量调整
血液学毒性：根据中性粒细胞计数调整剂量(如出现3级或4级中性粒细胞减少需暂停或减量)。
非血液学毒性：若出现≥3级毒性且持续，需暂停给药直至恢复至≤1级或≤2级(无安全风险时)，随后降低剂量。
肝损伤：重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者剂量调整为75mg每日一次。
联合用药：需根据联合药物(如氟维司群、伊那利塞)的说明书调整剂量。
具体您可以阅读帕博西尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：帕博西尼(Palbociclib)的用法用量。
不良反应
联合来曲唑或氟维司群
常见不良反应及实验室异常包括：白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血肌酐升高、血红蛋白降低、血小板计数降低、感染、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、疲劳、恶心、口腔黏膜炎、腹泻、脱发。
联合伊维莫司与氟维司群
常见不良反应及实验室异常包括：中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、空腹血糖升高、血小板计数降低、淋巴细胞计数降低、口腔黏膜炎、腹泻、血钙降低、疲劳、血钾降低、血肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、恶心、血钠降低、血镁降低、皮疹、食欲下降、COVID-19感染、头痛。
具体您可以阅读帕博西尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：帕博西尼(Palbociclib)的副作用。
注意事项
中性粒细胞减少：治疗前及每个周期开始时需监测血常规，首次2个周期的第15天额外监测。
间质性肺病/肺炎：出现新发或加重的呼吸道症状时需立即停药并评估。
胚胎-胎儿毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施，治疗期间及停药后3周内避免妊娠。
药物相互作用：避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
特殊人群用药
【孕妇】帕博西尼在孕妇中可能造成胎儿伤害(基于动物研究显示胚胎发育毒性及胎儿体重降低)，但缺乏临床数据。有生殖潜力的女性治疗前必须进行妊娠测试，确诊妊娠后需立即就医评估风险，治疗期间避免妊娠。
【哺乳期女性】帕博西尼是否通过人乳汁分泌及对乳儿影响未知，但存在潜在风险，哺乳期女性治疗期间及停药后3周需暂停哺乳，以避免药物对乳儿的不良影响。
【有生殖潜力的人群】有生殖潜力的女性治疗期间及停药后3周需使用有效避孕措施(如屏障避孕联合激素避孕)；男性患者伴侣有妊娠风险，治疗期间及停药后3个月需使用有效避孕措施，以降低潜在遗传毒性风险。
【儿童】帕博西尼未在儿童(<18岁)中开展安全性及有效性研究，无法确定临床价值，不推荐用于儿童患者。
【老年患者】老年患者(≥65岁)使用帕博西尼的安全性和有效性与年轻患者无显著差异，无需进行剂量调整，但需密切监测不良反应。
【肾功能损害患者】轻度(CrCl60-<90mL/min)及中度(CrCl30-<60mL/min)肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害(CrCl<30mL/min)或需血液透析患者需结合肾功能及获益风险个体化评估用药方案。
【肝功能损害患者】轻度(Child-PughA级)及中度(Child-PughB级)肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害(Child-PughC级)患者需将剂量调整为75mg/天，连续服药21天后停药7天(28天周期)。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
可能升高帕博西尼血浆浓度的药物
帕博西尼主要经CYP3A代谢，强效CYP3A抑制剂可显著升高其血浆暴露：如伊曲康唑(强效CYP3A抑制剂)与帕博西尼合用，可使帕博西尼血浆暴露增加87%。葡萄柚及葡萄柚汁也可抑制CYP3A活性，治疗期间需禁止食用。若无法避免合用强效CYP3A抑制剂，需将帕博西尼剂量调整至75mg/天，停用抑制剂后待3-5个半衰期后恢复原剂量。
可能降低帕博西尼血浆浓度的药物
强效CYP3A诱导剂可加速帕博西尼代谢，降低其血浆暴露：如利福平(强效CYP3A诱导剂)与帕博西尼合用，可使帕博西尼血浆暴露降低85%。临床需避免合用强效CYP3A诱导剂(包括但不限于：苯妥英、利福平、卡马西平、恩扎卢胺、圣约翰草)。
帕博西尼可能影响血浆浓度的药物
帕博西尼为时间依赖性CYP3A抑制剂，与敏感CYP3A底物(治疗窗窄)合用时，可升高该类药物的血浆暴露：如咪达唑仑(敏感CYP3A底物)与帕博西尼合用，咪达唑仑血浆暴露增加61%。
临床需谨慎合用此类药物(包括但不限于：阿芬太尼、环孢素、二氢麦角胺、麦角胺、依维莫司、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司)，必要时降低敏感CYP3A底物的剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需密切监测并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后4-12小时达峰，绝对生物利用度46％。食物对吸收影响较小。
分布：血浆蛋白结合率约85％，表观分布容积2583L。
代谢：主要通过CYP3A和SULT2A1代谢。
排泄：粪便排泄为主(74％)，消除半衰期约29小时。
贮存方法
原包装保存于20℃-25℃(允许15℃-30℃短途运输)，避光防潮。
研发公司
美国辉瑞(Pfizer)
