多替拉韦钠片(dolutegravir)，是一种强效的HIV-1整合酶抑制剂。它通过精准地抑制HIV病毒的整合酶活性，有效阻断病毒将其基因组整合到宿主细胞的DNA中，从而阻止了病毒的复制和传播。
药品称呼
通用名：dolutegravir(多替拉韦钠片)
商品名：Tivicay(成人片剂)、TIVICAY PD®(儿童口服混悬片)
适应靶点
HIV-1整合酶
适应症和适应人群
成人
联合其他抗逆转录病毒药物治疗初治或经治的HIV-1感染。
与利匹韦林联用作为完整方案，替代现有抗逆转录病毒治疗(需满足：病毒抑制稳定≥6个月、无治疗失败史、无对多替拉韦或利匹韦林耐药的已知突变)。
儿童
年龄≥4周且体重≥3kg的初治或经治(但未接受过INSTI治疗)的HIV-1感染者。
规格与性状
规格
TIVICAY片剂：50mg*30片/盒；50mg*30片/盒；50mg*30片/盒；
TIVICAYPD口服混悬片：5mg*30片/盒。
性状
TIVICAY片剂
10mg：白色圆形薄膜衣片，刻有“SV572”和“10”。
25mg：淡黄色圆形薄膜衣片，刻有“SV572”和“25”。
50mg：黄色圆形薄膜衣片，刻有“SV572”和“50”。
TIVICAYPD口服混悬片
5mg：白色草莓奶油味圆形薄膜衣片，刻有“SVH7S”和“5”。
主要成分
活性成分：多替拉韦钠(等效于多替拉韦游离酸)。
辅料：甘露醇、微晶纤维素、聚维酮等(具体因剂型而异)。
用法用量
成人
常规剂量：50mg每日1次(初治或INSTI经治但无耐药者)。
需调整剂量的情况：
与UGT1A或CYP3A诱导剂联用：50mg每日2次。
INSTI经治且存在特定耐药突变：50mg每日2次。
儿童(基于体重调整)
3kg至<6kg：5mg每日1次(混悬片)。
6kg至<20kg：15-25mg每日1次(混悬片)或40mg每日1次(片剂)。
≥20kg：30mg每日1次(混悬片)或50mg每日1次(片剂)。
注意：片剂与混悬片不可按毫克直接替换，需按推荐剂量调整。
不良反应
常见(≥2%)
失眠、疲劳、头痛。
严重不良反应
超敏反应(皮疹、器官功能障碍等)。
肝毒性(尤其合并乙肝/丙肝者)。
免疫重建综合征(机会性感染或自身免疫症状)。
注意事项
超敏反应：出现皮疹伴发热等症状需立即停药。
肝监测：尤其对乙肝/丙肝感染者。
药物相互作用：避免与含多价阳离子药物(如抗酸剂)同服，需间隔2小时。
剂型差异：片剂与混悬片生物不等效，不可互换。
特殊人群用药
妊娠
妊娠暴露登记显示神经管缺陷风险无显著增加，但需权衡利弊。
哺乳期
HIV可通过母乳传播，不建议哺乳。
肝/肾功能不全
轻中度肝损无需调整；重度肝损不推荐使用。
肾损患者中，INSTI经治伴严重肾损需谨慎(可能降低疗效)。
禁忌症
对多替拉韦过敏者。
与多非利特联用(因QT间期延长风险)。
药物相互作用
降低多替拉韦浓度：依曲韦林、卡马西平、利福平(需调整剂量)。
多替拉韦影响其他药物：增加二甲双胍、多非利特血药浓度(需监测)。
药物过量
尚无特效解毒剂，需对症支持治疗。因蛋白结合率高，透析效果有限。
药代动力学
吸收：达峰时间1-3小时，食物可增加吸收。
代谢：经UGT1A1和CYP3A代谢。
排泄：半衰期约14小时，粪便排泄为主(53%原形)。
贮存方法
片剂：25°C以下保存，10mg片剂需保留干燥剂。
混悬片：30°C以下保存，保持瓶盖紧闭。
生产厂家
ViiVhealthcare(维益健康)
