拉替拉韦钾片(ISENTRESS)是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)感染的新型药物。拉替拉韦钾片通过抑制HIV-1整合酶的活性，阻断HIV病毒遗传物质与人类细胞染色体的整合，抑制病毒的复制。
药品称呼
通用名称：拉替拉韦钾片、Raltegravir Potassium Tablets
商品名称：艾生特、Isentress
适应靶点
HIV-1整合酶。
适应症和适用人群
1.成人HIV-1感染患者。
2.体重至少2kg的儿科HIV-1感染患者；体重至少40kg的儿科HIV-1感染患者。
规格与性状
规格
400mg*60片/盒。
性状
本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
主要成分
活性成分：拉替拉韦。
适应症
1.成人和儿童(≥4周龄，体重≥3kg)
初治或经治HIV-1感染：与其他抗逆转录病毒药物联用。
暴露后预防(PEP)：仅限成人，用于高危HIV暴露后的预防(需联用其他抗病毒药)。
2.特殊人群
妊娠期：可用于妊娠期HIV治疗。
哺乳期：HIV感染者不应哺乳(避免病毒传播)。
用法用量
成人给药剂量
初治患者或初始接受ISENTRESS400mg每日两次方案且病毒学抑制的患者：可选择1200mg(2片600mg)薄膜衣片，每日一次口服；或400mg薄膜衣片，每日两次口服。
经治患者：400mg薄膜衣片，每日两次口服。
与利福平合用时(无论初治或经治)：800mg(2片400mg)，每日两次口服。
儿科给药剂量
体重至少40kg的儿科患者，若为初治或初始接受拉替拉韦钾片400mg每日两次方案且病毒学抑制：可选择1200mg(2片600mg)薄膜衣片，每日一次口服；或400mg薄膜衣片，每日两次口服；或300mg(3片100mg)咀嚼片，每日两次口服。
体重至少25kg的儿科患者：400mg薄膜衣片，每日两次口服；若无法吞咽片剂，可根据相关指导选择咀嚼片。
体重3kg至小于25kg的儿科患者：根据体重采用咀嚼片或口服混悬液给药，具体剂量需遵循体重分级指导。
新生儿(出生至4周/28天)：根据体重采用口服混悬液给药，具体剂量需遵循体重分级指导；早产儿使用本品的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。
关于拉替拉韦钾的具体用法用量内容，您可以阅读完整拉替拉韦钾用药指南信息。推荐文章：拉替拉韦钾片(Isentress)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥5%)
恶心、腹泻、呕吐、头痛、乏力、皮疹等。
严重不良反应
1、超敏反应(罕见但可能致命)
表现为Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
出现严重皮疹、黏膜损伤、发热时立即停药。
2、肌病和横纹肌溶解(罕见)
表现为肌痛、肌无力、CK升高。
3、免疫重建综合征(IRIS)
治疗初期可能出现炎症反应(如结核复发、CMV视网膜炎)。
具体您可以阅读拉替拉韦钾片完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：拉替拉韦钾片(Isentress)的不良反应。
注意事项
1.用药期间若需使用其他药物，应提前告知医生，避免药物相互作用。
2.需严格按照医嘱规律服药，避免漏服，以防病毒耐药性产生。
3.薄膜衣片需整片吞服，不可掰开、碾碎；不同剂型间不可随意替代，需在医生指导下选择。
特殊人群用药
【孕妇】使用拉替拉韦需权衡利弊，鼓励参与抗逆转录病毒妊娠登记。
【哺乳期女性】HIV-1感染母亲在使用本品期间禁止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在用药期间及停药后应采取有效避孕措施。
【儿童使用】拉替拉韦钾片适用于体重≥2kg的儿科患者，HD版本适用于≥40kg；需根据年龄、体重选择合适剂型和剂量。
【老年人使用】剂量选择需基于整体健康状况、合并用药及器官功能评估，密切监测。
【肾功能损害】轻至重度肾功能损害无需调整剂量，避免透析前给药。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害无需调整剂量，重度损害患者仅在获益大于风险时使用并需密切监测。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
其他药物对拉替拉韦药代动力学的影响
拉替拉韦主要通过UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化代谢，与影响UGT1A1的药物合用时可能改变其血浆浓度。
含铝和/或镁的抗酸剂：会降低拉替拉韦浓度，不推荐同时给药或间隔给药。
碳酸钙抗酸剂：与拉替拉韦钾片合用时无需调整剂量，与拉替拉韦钾片HD合用时不推荐同时给药。
利福平：强效UGT1A1诱导剂，会降低拉替拉韦浓度。与拉替拉韦钾片合用时，成人剂量需调整为800mg每日两次；与拉替拉韦钾片HD合用时不推荐合用；18岁以下患者与利福平合用的安全性数据尚未确立，需谨慎。
替拉那韦/利托那韦：与拉替拉韦钾片合用时无需调整剂量，与拉替拉韦钾片HD合用时不推荐合用。
依曲韦林：会降低拉替拉韦浓度，与拉替拉韦钾片合用时无需调整剂量，与拉替拉韦钾片HD合用时不推荐合用。
其他强效药物代谢酶诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英)：对拉替拉韦的影响尚不明确，不推荐合用。
与拉替拉韦无临床显著相互作用的药物
拉替拉韦钾片(400mg每日两次)与以下药物合用时，无临床意义的药代动力学影响，无需调整剂量：乙炔雌二醇/诺孕酯、美沙酮、咪达唑仑、拉米夫定、替诺福韦二吡呋酯、依曲韦林、达芦那韦/利托那韦、波普瑞韦、阿扎那韦、阿扎那韦/利托那韦、依法韦仑、奥美拉唑等。
拉替拉韦钾片HD(1200mg每日一次)与以下药物合用时，无需调整剂量：阿扎那韦、阿扎那韦/利托那韦、激素避孕药、美沙酮、拉米夫定、替诺福韦二吡呋酯、达芦那韦/利托那韦、波普瑞韦、依法韦仑、奥美拉唑等。
拉替拉韦与替诺福韦艾拉酚胺的药代动力学相互作用尚未明确，但无预期的显著相互作用。
药物过量
目前尚无明确的药物过量特效治疗方法。
发生药物过量时，应采取标准支持性措施。由于拉替拉韦的透析性未知，透析可能无法有效清除体内药物。
药代动力学
吸收：成人400mg每日两次给药时，空腹状态下达峰时间(Tmax)约3小时；1200mg每日一次给药时，空腹状态下中位Tmax为1.5-2小时。
分布：拉替拉韦与人血浆蛋白结合率约为83%(浓度范围2-10μM)。
代谢：主要代谢途径UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化。
排泄：表观终末半衰期约9小时，α相半衰期约1小时(占AUC的大部分)。
贮存方法
均需储存于20-25℃环境中，允许短期偏离至15-30℃。
生产厂家
美国默沙东
