托莫西汀(Atomoxetine)是一种神经系统药物,主要用于治疗儿童和青少年的注意缺陷或多动障碍(ADHD)。托莫西汀(Atomoxetine)通过阻断去甲肾上腺素转运蛋白,增加去甲肾上腺素在突触间隙的浓度,增强大脑前额叶的功能,改善患者的注意力、冲动控制和活动水平。
药品称呼
通用名称:托莫西汀、Atomoxetine
商品名称:择思达、Strattera
作用靶点
突触前膜的去甲肾上腺素转运体(NET)。
适应症和适应人群
适用于6岁及以上确诊为注意力缺陷多动障碍(ADHD)的儿童、青少年及成人。
用法用量
(一)急性治疗
体重≤70kg的儿童和青少年:初始每日剂量约为0.5mg/kg,至少3天后可调整至目标每日剂量1.2mg/kg,可单次晨起服用或分早晚两次服用。每日最大剂量不超过1.4mg/kg或100mg,以较低者为准。
体重>70kg的儿童、青少年及成人:初始每日剂量为40mg,至少3天后可调整至目标每日剂量80mg,给药方式同前。用药2-4周后若疗效不佳,可增至最大每日剂量100mg,无证据表明更高剂量能提升疗效。
(二)维持/长期治疗
ADHD的药物治疗可能需要长期进行。对于6-15岁儿童和青少年,在1.2-1.8mg/kg/day剂量范围内获得疗效后,继续维持该剂量可有效预防症状复发。医师应定期评估患者长期用药的有效性,个体化调整治疗方案。
具体您可以阅读托莫西汀完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:托莫西汀(Atomoxetine)的用法用量。
不良反应
(一)儿童和青少年常见副作用(发生率≥5%且至少为安慰剂组的2倍)
恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、腹痛、嗜睡。此外,还可能出现头痛、头晕、易怒、体重下降、皮疹等。
(二)成人常见副作用(发生率≥5%且至少为安慰剂组的2倍)
便秘、口干、恶心、食欲减退、头晕、勃起功能障碍、排尿犹豫。此外,还可能出现疲劳、失眠、心悸、多汗、感觉异常等。
具体您可以阅读托莫西汀完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:托莫西汀(Atomoxetine)的副作用。
注意事项
自杀意念监测:儿童和青少年用药初期及剂量调整阶段,需密切监测自杀意念、病情恶化及行为异常变化,家属及照护者应每日观察并及时与医师沟通。
严重肝损伤:用药期间若出现瘙痒、尿色加深、黄疸、右上腹疼痛或不明原因流感样症状,需立即停药并检查肝功能,不可再次使用。
心血管风险评估:用药前需详细询问心血管疾病史及家族史,进行体格检查,必要时行心电图和超声心动图;用药期间定期监测血压和心率,若出现胸痛、晕厥等症状需立即进行心脏评估。
精神病性或躁狂症状:用药期间若出现新发幻觉、妄想、躁狂等症状,应考虑停药。
特殊人群用药
【孕妇】因缺乏足够数据且动物实验显示胎儿风险,除非获益大于风险,否则不建议使用,并应登记入妊娠用药监测系统。
【哺乳期女性】托莫西汀可能进入乳汁且影响未知,不建议使用;若必须用药,应暂停哺乳。
【具有生殖潜力者】男性未见生育力影响但有性功能副作用,女性若计划或意外怀孕需及时告知医生评估风险。
【儿童】仅适用于6岁及以上,存在自杀意念、生长迟缓等风险,需筛查精神与心血管状况并定期监测。
【老年人】缺乏安全性及有效性数据,一般不推荐使用,除非个体化评估确认显著获益。
【肾功能损害】终末期肾病患者无需调整剂量,因校正后暴露量无差异。
【肝功能损害】中度肝损者剂量减半,重度者减至25%,并需密切监测不良反应。
禁忌症
对托莫西汀或药物成分中任何一种存在过敏者。
停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或其他影响脑单胺浓度的药物后不足2周者。
患有窄角型青光眼者。
患有嗜铬细胞瘤或有嗜铬细胞瘤病史者。
存在严重心血管疾病,且可能因心率或血压的临床显著升高而加重病情者。
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):托莫西汀与MAOI合用或用药间隔不足2周,可能引发严重甚至致命反应(如高热、肌强直、自主神经功能紊乱、意识障碍等),严禁联合使用。
CYP2D6抑制剂(如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁):此类药物可升高托莫西汀的稳态血药浓度,对于CYP2D6快代谢者(EMs),托莫西汀的AUC可能增加6-8倍,Cmax增加3-4倍,需根据患者情况调整托莫西汀剂量。
抗高血压药和升压药:托莫西汀可能影响血压,与抗高血压药或升压药(如多巴胺、多巴酚丁胺)合用时需谨慎,密切监测血压变化。
沙丁胺醇(或其他β2受体激动剂):全身给药的沙丁胺醇与托莫西汀合用可能增强心血管系统作用,导致心率和血压升高,需谨慎联合使用,尤其是静脉给药的沙丁胺醇。
其他药物:托莫西汀对CYP450酶(包括CYP1A2、CYP3A、CYP2D6、CYP2C9)无显著抑制或诱导作用,与经这些酶代谢的药物(如咪达唑仑、地昔帕明)合用时,无需调整剂量;与高血浆蛋白结合率药物(如华法林、阿司匹林、苯妥英、地西泮)合用时,无明显药物置换作用;升高胃pH的药物(如氢氧化镁/氢氧化铝、奥美拉唑)不影响托莫西汀的生物利用度;酒精与托莫西汀合用不增强酒精的致醉作用;与哌甲酯合用不增加额外心血管风险。
药物过量
(一)症状
急性或慢性过量的常见症状包括胃肠道症状(恶心、呕吐)、嗜睡、头晕、震颤、行为异常、多动、烦躁,以及交感神经系统激活症状(心动过速、血压升高、瞳孔散大、口干);严重过量可能出现癫痫发作、QT间期延长、意识模糊、幻觉等。
(二)处理
过量后需立即联系中毒控制中心或就医;由于托莫西汀血浆蛋白结合率高,透析治疗可能无效,需采取支持性治疗,对症处理相关症状。
药代动力学
吸收:口服后吸收迅速,绝对生物利用度在快代谢者(EMs)中约为63%,慢代谢者(PMs)中约为94%。达峰时间(Tmax)为1-2小时;食物不影响吸收总量,但可能降低吸收速率(Cmax降低37%,Tmax延迟3小时)。
分布:稳态分布容积为0.85L/kg,主要分布于全身水分中;治疗浓度下98%的托莫西汀与血浆蛋白结合,主要结合蛋白为白蛋白。
代谢:主要通过CYP2D6酶代谢,生成活性代谢产物4-羟基托莫西汀(药效与托莫西汀相当,但血浆浓度低);CYP2D6慢代谢者(约占高加索人7%、非洲裔美国人2%)代谢显著减慢,血药浓度显著升高(AUC升高10倍,Cmax升高5倍)。
排泄:主要以4-羟基托莫西汀-O-葡萄糖醛酸苷形式经尿液排泄(占剂量的80%以上),粪便排泄不足17%,原形药物排泄不足3%;快代谢者消除半衰期约为5小时,慢代谢者约为24小时。
贮藏
密封储存于25℃环境中,允许短期暴露在15-30℃范围内,需置于儿童无法接触的安全位置。
生产厂家
美国礼来








