阿托伐他汀是一种他汀类降脂药物，是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，能够抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成，从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇的水平。
药品称呼
通用名称：阿托伐他汀、Atorvastatin
商品名称：立普妥、Lipitor
适应靶点
HMG-CoA还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶)。
适应症和适应人群
成人：存在心血管风险因素(如多重心血管风险、2型糖尿病伴风险因素)、临床明确冠心病、原发性高脂血症、原发性异常β脂蛋白血症、高甘油三酯血症、杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)、纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人患者。
儿科患者：10岁及以上确诊为杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)、纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的儿科患者(用于辅助饮食或其他疗法降低LDL-C)；10岁以下HeFH、HoFH及其他类型高脂血症儿科患者的安全性和有效性尚未确立。
规格与性状
规格
20mg*30片/盒。
性状
20mg：白色椭圆形薄膜衣片，一侧刻有“20”，另一侧刻有“VLE156”。
主要成分
活性成分：阿托伐他汀。
辅料：碳酸钙(USP)、小烛树蜡(FCC)、交联羧甲基纤维素钠(NF)、羟丙基纤维素(NF)、乳糖一水合物(NF)、硬脂酸镁(NF)、微晶纤维素(NF)、OpadryWhiteYS-1-7040(含羟丙甲纤维素、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛)、聚山梨酯80(NF)、二甲硅油乳剂。
用法用量
口服，每日一次，可与食物同服或单独服用；建议在开始治疗后4周评估LDL-C水平，必要时调整剂量；漏服时不应补服，按原计划下次服药时间服用常规剂量。成人推荐起始剂量为10mg或20mg，每日一次。
关于阿托伐他汀的具体用法用量内容，您可以阅读完整阿托伐他汀用药指南信息。推荐文章：阿托伐他汀的用法用量。
不良反应
临床研究中，发生率≥5%的常见不良反应包括鼻咽炎、关节痛、腹泻、肢体疼痛、尿路感染。
建议您阅读完整不良反应信息。推荐文章：阿托伐他汀的不良反应。
注意事项
肌病与横纹肌溶解症
存在年龄≥65岁、甲状腺功能减退、肾功能损害、联用特定药物或高剂量用药等风险因素时，需警惕肌病和横纹肌溶解症，一旦出现显著CK升高或疑似症状应立即停药，并在严重疾病期间暂停用药。
免疫介导的坏死性肌病(IMNM)
若患者出现近端肌无力且CK升高，怀疑为IMNM时，应立即停用阿托伐他汀并进行相关检查，必要时启动免疫抑制治疗。
肝功能异常
用药前及必要时应检测肝酶，出现严重肝损伤表现(如黄疸、高胆红素血症)时须立即停药，有大量饮酒史或肝病史者需加强肝功能监测。
空腹血糖与HbA1c升高
他汀类药物可能导致空腹血糖和HbA1c升高，建议患者通过规律运动、健康饮食和维持健康体重来优化代谢控制。
80mg剂量与近期出血性卒中风险
对于6个月内有出血性卒中史的患者，使用80mg高剂量阿托伐他汀需谨慎评估获益与再出血风险。
特殊人群用药
【孕妇】阿托伐他汀可能通过抑制胎儿胆固醇合成对发育造成伤害，孕期降脂治疗通常非必需。确认妊娠后需立即停药；有妊娠计划者需提前咨询医生评估停药时机；动物实验显示高剂量可导致大鼠幼崽生长延迟及存活率下降。
【哺乳期女性】尚不明确药物是否通过人乳分泌，但动物实验显示其可进入大鼠乳汁，可能影响婴儿胆固醇合成。不推荐哺乳期女性使用；若需用药，需医生评估后选择停药或暂停哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药期间需采取有效避孕措施，意外妊娠需立即停药并就医；男性动物实验显示高剂量可能影响精子活力及浓度，但人类数据不足，需结合具体情况评估风险。
【儿童】适用于10岁及以上HeFH/HoFH患者(辅助降LDL-C)，10岁以下及其他类型高脂血症儿童安全性未确立。需医生根据体重和血脂调整剂量，定期监测肝酶及CK水平。
【老年人】≥65岁患者肌病/横纹肌溶解风险增加，需个体化剂量(起始低剂量)，监测肌病症状及肝肾功能；避免联合使用增加肌病风险的药物。
【肾功能损害】肾功能损害不影响血药浓度及降脂效果，无需调整剂量；需定期监测肌病症状(如肌肉疼痛)及CK水平；终末期肾病患者用药数据不足。
【肝功能损害】慢性酒精性肝病患者血药浓度显著升高，急性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用；用药前后需监测肝酶(ALT/AST)，出现转氨酶升高或肝损伤症状需立即停药。
禁忌
1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。
2、已知对本品中任何成分过敏。
3、妊娠：本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。
药物相互作用
可能增加肌病与横纹肌溶解症风险的药物相互作用
阿托伐他汀为CYP3A4底物及多种转运体(如OATP1B1/1B3、P-糖蛋白、BCRP)底物，联合使用以下药物可能升高其血药浓度，增加肌病风险：
环孢素或吉非贝齐：临床影响为显著升高阿托伐他汀血药浓度，吉非贝齐单独使用即可能引发肌病，联合使用时肌病与横纹肌溶解症风险显著升高；干预措施为不推荐联合使用。
抗逆转录病毒药物：包括替拉那韦联合利托那韦、格卡瑞韦联合哌仑他韦(不推荐联合)；洛匹那韦联合利托那韦、西美瑞韦(需权衡利弊)；沙奎那韦联合利托那韦、达芦那韦联合利托那韦、福沙那韦、福沙那韦联合利托那韦、艾尔巴韦联合格拉瑞韦、来特莫韦(阿托伐他汀每日剂量不超过20mg)；奈非那韦(阿托伐他汀每日剂量不超过40mg)；雷迪帕韦联合索非布韦(需权衡利弊)。所有联合用药患者均需监测肌病症状(尤其用药起始及剂量调整时)。
特定唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑，通过抑制CYP3A4及转运体升高阿托伐他汀血药浓度；其中服用克拉霉素或伊曲康唑时，阿托伐他汀每日剂量不超过20mg，其他药物联合时需权衡利弊，同时监测肌病症状。
烟酸(≥1g/天)：联合使用时可能引发肌病与横纹肌溶解症，需权衡利弊，监测肌病症状。
贝特类药物(除吉非贝齐)：贝特类单独使用可能引发肌病，联合使用时风险升高，需权衡利弊，监测肌病症状。
秋水仙碱：联合使用有肌病与横纹肌溶解症报告，需权衡利弊，监测肌病症状。
葡萄柚汁：每日摄入超过1.2L时可能升高阿托伐他汀血药浓度，增加肌病风险，需避免大量摄入。
可能降低阿托伐他汀暴露的药物相互作用
利福平：利福平为CYP3A4诱导剂及OATP1B1抑制剂，联合使用可能降低阿托伐他汀血药浓度，且延迟服用(利福平与阿托伐他汀不同时服用)会显著降低其浓度；干预措施为利福平与阿托伐他汀需同时服用。
阿托伐他汀对其他药物的影响
口服避孕药：联合使用可升高炔诺酮与炔雌醇的血药浓度，选择口服避孕药时需考虑此影响。
地高辛：多次联合给药可升高地高辛稳态血药浓度，需适当监测地高辛血药浓度。
华法林：阿托伐他汀对接受长期华法林治疗患者的凝血酶原时间无临床显著影响，无需常规调整华法林剂量。
药物过量
症状：目前尚无阿托伐他汀的特异性解毒剂。
措施：发生药物过量时，需立即联系中毒控制中心，同时采取对症支持治疗(如监测生命体征、肝肾功能、CK水平，预防横纹肌溶解症及肾衰竭)。由于阿托伐他汀广泛结合血浆蛋白(结合率≥98%)，血液透析无法显著增加其清除率。
药代动力学
吸收：口服后快速吸收，血药浓度达峰时间(Tmax)为1-2小时；吸收程度与剂量成正比。
分布：表观分布容积约381L，血浆蛋白结合率≥98%；血/浆浓度比约0.25，提示药物穿透红细胞能力较差。
代谢：主要经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢，部分代谢物可进一步经葡萄糖醛酸化修饰。
排泄：主要经胆汁排泄(包括肝脏及肝外代谢产物)，无肠肝循环；血浆消除半衰期约14小时，而HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期为20-30小时(活性代谢物贡献)。
贮藏
密闭保存。
生产厂家
美国辉瑞
