唑来膦酸(择泰、ZOMETA)

唑来膦酸(Zoledronic Acid)是一种双膦酸盐类药物，其主要作用机制是抑制破骨细胞的活性，减少骨质破坏的速度，从而延缓骨质疏松的进程。

药品称呼

通用名称：zoledronic acid

商品名称：ZOMETA、择泰

英文名称：zoledronic acid

中文名称：注射用唑来膦酸

全部名称：唑来膦酸、注射用唑来膦酸、择泰、艾瑞宁、zoledronic acid、ZOMETA、1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1、1-二磷酸

剂型和规格

1、注射剂：4毫克/100毫升（0.04毫克/毫升）单剂量即用瓶装。

2、注射剂：4毫克/5毫升（0.8毫克/毫升）单剂量瓶，用于静脉注射前稀释。

特殊人群用药

1、妊娠期

根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇数据来告知药物相关风险。在动物生殖研究中，基于AUC，在母体暴露量大于等于人类临床暴露量的2.4倍时，器官发生期间给予妊娠动物唑来膦酸(择泰、ZOMETA)导致胎儿畸形和胚胎-胎儿致死。双膦酸盐类药物[如唑来膦酸(择泰、ZOMETA)]可与骨基质结合，并在数周至数年内逐渐释放。如果女性在完成一个疗程的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗后怀孕，可能会有胎儿受损(如骨骼和其他异常)的风险。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)后，尚不清楚zoledronic是否存在于人乳汁中，或是否会影响产奶量或母乳喂养的婴儿。唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与骨长期结合，可能在数周至数年内释放。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗期间和之后不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

开始使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

对孕妇服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可对胎儿造成伤害。zoledronic与骨长期结合，可能在数周至数年内释放。告知有生殖潜力的女性在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗期间和之后使用有效避孕方法。

根据动物研究，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。

4、儿童用药

唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不适合用于儿童。

5、老年用药

唑来膦酸(择泰、ZOMETA)在恶性肿瘤高钙血症中的临床研究包括34名65岁或以上的患者。与年轻患者相比，接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗的老年患者的应答率或不良反应没有显著差异。唑来膦酸(择泰、ZOMETA)在治疗65岁以上多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者中的对照临床研究显示，在老年和年轻患者中疗效和安全性相似。由于肾功能减退更常见于老年人，因此应特别注意监测肾功能。

禁忌症

对zoledronic或唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的任何组分过敏者禁用。

已经报告了过敏反应，包括罕见的荨麻疹和血管性水肿病例，以及非常罕见的过敏反应/休克病例。

药物相互作用

体外研究表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的血浆蛋白结合率较低，未结合部分在60%-77%之间。体外研究还表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不会抑制微粒体CYP450酶。体内研究表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不进行代谢，而是作为完整药物排泄到尿液中。

1、氨基糖苷类和降钙素

当双膦酸盐与氨基糖苷类或降钙素一起给药时，建议谨慎，因为这些药物可能对长期降低血清钙水平有叠加效应。这种效应在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)临床试验中未见报道。

2、袢利尿剂

由于低钙血症的风险增加，当唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与袢利尿剂联合使用时也应谨慎。

3、肾毒性药物

当唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与其他潜在肾毒性药物一起使用时，应谨慎。

4、镇静剂

当与沙利度胺联合用药时，无需调整唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克的剂量。在一项针对24例多发性骨髓瘤患者的药代动力学研究中，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4 毫克作为15分钟输液单独给药或与沙利度胺联合给药(100毫克，第1-14天每日一次，200毫克，第15-28天每日一次)。

沙利度胺与唑来膦酸(择泰、ZOMETA)联合用药未显著改变唑来膦酸的药代动力学或肌酐清除率。

药物过量

唑来膦酸(择泰、ZOMETA)急性过量用药的临床经验有限。在临床试验中，两名患者在5分钟内服用了唑来膦酸(择泰、ZOMETA)32毫克。两名患者均未出现任何临床或实验室毒性。过量用药可能导致临床上显著的低钙血症、低磷血症和低镁血症。临床相关的血清钙、磷和镁水平降低应分别通过静脉注射葡萄糖酸钙、磷酸钾或磷酸钠和硫酸镁来纠正。

在一项唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克治疗乳腺癌患者的开放标签研究中，一名女性患者错误地服用了48毫克单剂量的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)。用药过量后两天，患者出现单次高热(38℃)，治疗后消退。所有其他评估均正常，患者在用药过量七天后出院。

1例非霍奇金淋巴瘤患者接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗，每日4毫克，连续4天，总剂量为16毫克。患者出现感觉异常和肝功能测试异常，GGT增加(近100单位/升，每个值未知)。该病例的结果尚不清楚。

在对照临床试验中，与15分钟静脉输注相同剂量相比，5分钟静脉输注唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克会增加肾毒性风险。在对照临床试验中，已显示与唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克相比，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)8毫克与肾毒性风险增加相关，即使以15分钟静脉输注给药，且与恶性高钙血症患者的额外获益无关。

成分

1、活性成分：zoledronic

2、非活性成分：甘露醇，USP，作为膨胀剂，注射水，柠檬酸钠，USP，作为缓冲剂。

性状

注射剂

贮存方法

1、储存在25°C下；允许波动范围为15°C至30°C[参见USP控制的室温]。

2、丢弃未使用的部分。

生产厂家

诺华