阿莫罗布单抗（alirocumab）

阿莫罗布单抗(alirocumab)

通用名：阿莫罗布单抗预充注射笔

商品名：Praluent

全部名称：阿莫罗布单抗，阿莫罗布单抗预充注射笔，阿立单抗，阿立单抗预充注射笔，波立达, Praluent，alirocumab

适应症

1、原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常

2、降低动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管事件的风险。

用法用量

1、在开始alirocumab之前，应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因（例如，肾病综合征，甲状腺功能减退症）。

2、Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。需要更大LDL-C降低（>60％）的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射，或者每4周一次（每月一次）300 mg皮下注射。

3、alirocumab的剂量可以根据患者特征（例如基线LDL-C水平，治疗目标和反应）进行个性化设置。可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平，并相应地调整剂量（滴定或滴定）。如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次（每月）300毫克的患者中进一步降低LDL-C，可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。

不良反应

最常发生不良反应(≥5%的用PRALUENT治疗患者和发生更频于安慰剂)是鼻咽炎，注射部位反应，和流感。

禁忌

1、对活性物质或第所列的任何赋形剂过敏。

2、对PRALUENT严重超敏性反应病史。

注意事项

用PRALUENT治疗曾报道过敏反应：超敏性反应(如，瘙痒，皮疹，寻麻症)，包括有些严重事件(如，超敏性血管炎和超敏性反应需要住院)。如发生严重过敏反应的体征和症状，终止用PRALUENT治疗，按照标准医护处理，和监视直至体征和症状解决。

贮藏

存放在冰箱中（2°C至8°C）。不要冻结。

作用机制

Alirocumab是一种完全人源的IgG1单克隆抗体，可与9型前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin（PCSK9）高亲和力和特异性结合。PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，从而促进肝脏内LDLR的降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体，因此PCSK9降低LDLR水平会导致LDL-C血液水平升高。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR数量，从而降低了LDL-C水平。

安全与疗效

在一项为期12周的双盲随机试验中，评估了Praluent对HoFH（纯合子家族性高胆固醇血症）成人患者的有效性和安全性。

在这项试验中，45名患者每2周接受一次150 mg的Praluent治疗，24名患者接受安慰剂。试验期间，这些患者也在接受其他治疗来降低LDL-C。

有效性的主要衡量标准是从治疗开始到第12周LDL-C的百分比变化。在第12周，接受Praluent治疗的患者LDL-C平均下降27%，而接受安慰剂的患者LDL-C平均上升9%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a20eb852-4c25-49f0-98bc-aed493336e75/spl-doc?hl=alirocumab