齐多夫定（Zidovudine）简介

齐多夫定（Zidovudine）的说明

齐多夫定由英国葛兰素史克公司研发生产，并以商品名立妥威(Retrovir)上市。齐多夫定于1987年3月19日获得美国食品与药品管理署(FDA)的批准上市，是世界上第一个被批准用来治疗艾滋病的药物。在中国，东药集团东北制药总厂生产的齐多夫定于2001年获得SDA的国内上市批准文号。

根据《2023年版医保目录》，齐多夫定已被纳入国家医保目录，编号为739，剂型为注射剂，分类为乙类药品，限艾滋病病毒感染患者使用。

药品别称

齐多夫定，齐多夫定片，鼎特，克度，叠氮脱氧胸苷，叠氮胸腺嘧啶脱氧核甙，叠氮胸苷，Zidovudine，AZT

适应人群

HIV（人免疫缺陷病毒）感染患者。

齐多夫定是一种胸腺嘧啶的叠氮类似物，在人体内被磷酸化后，通过抑制HIV病毒的逆转录酶而阻止病毒DNA的合成和复制。这种机制使得齐多夫定能够有效地阻断HIV病毒在人体细胞内的复制过程，减缓疾病的进展。

药品称呼

通用名：齐多夫定片

商品名：鼎特

全部名称：齐多夫定，齐多夫定片，鼎特，克度，叠氮脱氧胸苷，叠氮胸腺嘧啶脱氧核甙，叠氮胸苷，Zidovudine，AZT

贮藏

遮光，密封保存。

作用机制

齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3'-羟基（-OH）被叠氮基（-N3）取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯（AztTP）。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯（dTTP）和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3'-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5ˊ-3ˊ磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中

安全与疗效

文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。

齐多夫定可快速转化为3'-叠氮-3'-脱氧-5'-oβD-GZDV，后者半衰期为1小时(0.61～1.73)，口服给药后，尿中回收的齐多夫定与GZDV分别占总剂量的14%与74%，总的尿回收率平均为90%(63%～95%)，表明具有较高的回收率。但是，由于首过效应，平均的口服该品生物利用度为65%(52%～95%)。

通过以上药物代谢，齐多夫定片对HIV病人的RNA起到了有效的复制阻止，使RNA病毒不能复制翻译，从而达到治疗的效果。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f5f7c0d9-a247-4308-8269-32accc490ea6/spl-doc?hl=Zidovudine