茚地那韦(indinavir)是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。本品通过选择性抑制HIV-1蛋白酶活性，阻断病毒多蛋白前体的蛋白水解过程，从而阻止成熟感染性病毒颗粒的形成。
药品称呼
通用名：茚地那韦(indinavir)
商品名：CRIXIVAN(佳息患)
适应靶点
HIV-1蛋白酶
适应症和适应人群
适应症
与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV感染的治疗。
适用人群
成人HIV感染者；
4岁以上儿童HIV感染者(需注意儿科患者肾结石发生率更高)；
不推荐用于妊娠期女性(妊娠期药代动力学研究显示血药浓度显著降低)。
规格与性状
规格
200mg*60粒/盒；400mg*60粒/盒；
性状
200mg胶囊：半透明白色胶囊，蓝色印字“CRIXIVAN™200mg“
400mg胶囊：半透明白色胶囊，绿色印字“CRIXIVAN™400mg“
主要成分
活性成分：茚地那韦硫酸盐；
辅料：无水乳糖、硬脂酸镁；
胶囊壳成分：明胶、二氧化钛等。
用法用量
成人常规剂量
推荐剂量：每8小时口服800mg(通常为2粒400mg胶囊)。
服药时机
空腹服用：餐前1小时或餐后2小时用水送服。
可搭配：脱脂牛奶、果汁、咖啡或茶等饮品。
允许搭配的轻食：干吐司加果酱+果汁+含脱脂奶和糖的咖啡；或玉米片+脱脂奶+糖。
禁忌饮食：高热量、高脂肪、高蛋白餐食(可减少77％AUC和84％Cmax)。
特殊剂量调整
肝功能不全(轻度至中度肝硬化)：减至每8小时600mg。
药物相互作用调整
与地拉韦定联用：减至每8小时600mg。
与伊曲康唑联用：减至每8小时600mg。
与酮康唑联用：减至每8小时600mg。
与利福布汀联用：增至每8小时1000mg(同时将利福布汀减半)。
重要用药提示
必须保持每8小时一次的精确给药间隔。
每日至少饮用1.5升(约48盎司)液体以预防肾结石。
胶囊对湿度敏感，需保存在原包装瓶中并保留干燥剂。
不良反应
常见不良反应(≥2％)
泌尿系统：肾结石/尿路结石(成人12.4％，儿童29％)、排尿困难。
消化系统：恶心(11.7-31.9％)、呕吐(8.4-17.8％)、腹痛(16.6％)、腹泻(2.4-3.3％)、反酸(2.7-5.4％)。
肝胆系统：无症状高胆红素血症(14％)、黄疸(1.5-2.1％)。
血液系统：贫血(0.6-3.5％)。
神经系统：头痛(5.4-9.6％)、头晕(0.9-3.9％)。
皮肤：瘙痒(1.8-4.2％)、皮疹(0.6-2.4％)。
严重不良反应
肾脏：肾结石(可导致肾积水、肾衰竭)；间质性肾炎(部分病例可见茚地那韦晶体沉积)。
血液系统：急性溶血性贫血(包括致死病例)。
肝脏：肝炎、肝功能衰竭(因果关系未明确)。
代谢：新发糖尿病、原有糖尿病恶化、高血糖。
肌肉：与“他汀“类药物联用可能引发肌病/横纹肌溶解。
上市后报告
脂肪重新分布(向心性肥胖、水牛背、四肢脂肪减少)。
心血管事件(心肌梗死、心绞痛)。
严重皮肤反应(多形性红斑、Stevens-Johnson综合征)。
自发性出血(血友病患者)。
注意事项
一般警示
肾结石管理：出现腰痛(伴或不伴血尿)时应考虑暂停用药1-3天。
严重病例可能需要放置输尿管支架。
保持充分水化(每日≥1.5升液体)。
实验室监测
肝功能(ALT/AST、胆红素)。
血糖监测(尤其有糖尿病史者)。
尿常规(关注白细胞尿＞100/HPF可能提示间质性肾炎)。
特殊人群注意事项
血友病患者：可能增加自发性出血风险。
乙肝/丙肝共感染：需密切监测肝功能。
免疫重建综合征：可能出现对潜伏机会性感染的炎症反应。
禁忌症
绝对禁忌
对本品任何成分过敏者。
禁止联用药物
CYP3A4底物药物
α1-肾上腺素受体拮抗剂：阿夫唑嗪；
抗心律失常药：胺碘酮；
抗精神病药：鲁拉西酮、匹莫齐特；
麦角衍生物：二氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱；
胃肠动力药：西沙必利；
HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀、辛伐他汀
PDE5抑制剂：治疗肺动脉高压的西地那非(Revatio®)；
镇静催眠药：口服咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑。
强CYP3A4诱导剂
利福平；圣约翰草(贯叶连翘)；相对禁忌(需谨慎联用)；阿扎那韦(两者均可致高胆红素血症)；阿托伐他汀/瑞舒伐他汀(需使用最低有效剂量)。
药代动力学
吸收
达峰时间(Tmax)：空腹0.8±0.3小时，
AUC：800mg q8h稳态时为30,691±11,407nM·h，
食物影响：高脂餐使AUC↓77％，轻餐影响小。
分布
蛋白结合率：约60％(浓度范围81-16,300nM)。
代谢
主要代谢酶：CYP3A4，
代谢物：7种(1种葡萄糖醛酸结合物+6种氧化代谢物)。
排泄
尿排泄：＜20％原形(10.4±4.9％)，
粪便排泄：83±1％总放射性(19.1％为原药)，
消除半衰期：1.8±0.4小时。
特殊人群
肝硬化患者：AUC↑60％，半衰期延长至2.8±0.5小时，
儿童：AUC略高于成人，但谷浓度显著更低。
贮存方法
保存在原包装中，温度在15-30°C，注意防潮。
研发公司
德国STADA
