




茚地那韦是什么药?茚地那韦的作用靶点是什么?茚地那韦(欧直)是一种蛋白酶抑制药,用于成人HIV-I感染。可与抗逆转录病毒制剂(如:核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。
茚地那韦的作用靶点:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦(欧直)可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。蛋白酶抑制剂抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶,如茚地那韦与蛋白酶的活性部位直接结合,是蛋白酶的竞争性抑制剂,这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程,由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性,无法建立新一轮感染。
服用茚地那韦(欧直)后有发生过肾结石的报道。某些病例的肾结石与肾功能不全或急性肾功能衰竭有关,其中大多数病例的肾功能不全和急性肾功能衰竭是可逆的。如果出现肾结石的症状和体征,如伴有或不伴有血尿(包括镜检血尿)的腰痛,可考虑在肾结石急性发作期暂停治疗(如暂停1-3天)或中断治疗。建议所有服用本品的患者摄取足够的水量。已有急性溶血性贫血的报道,某些病例较严重且进展迅速。一经诊断明确,应对溶血性贫血实施相应的治疗,其中可以包括中断使用茚地那韦(欧直)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年09月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020685