阿那莫林(Anamorelin)通过刺激饥饿素受体GHS-R1a发挥作用。GHS-R1a在脑下垂体促进生长激素(GH)的分泌,在下丘脑使食欲亢进。由脑下垂体分泌的GH,使肝脏分泌类胰岛素一号生长因子(IGF-1),促进肌肉蛋白质的合成,增加肌肉量及体重。
药品称呼
通用名称:阿那莫林、Anamorelin
商品名称:Adlumiz、エドルミズ錠
规格与性状
规格:50mg*100片/盒;
性状:淡黄色薄膜涂层片。
用法用量
常规剂量
通常成人以阿那莫林盐酸盐计,每日1次,每次100mg,空腹口服。
用药要求
为避免食物影响,需在空腹时服用,且服用后1小时内不得进食。
具体您可以阅读阿那莫林完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿那莫林(Anamorelin)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
发生率≥5%:恶心、腹泻、腹痛、倦怠感、浮肿、发热、皮疹、多汗、尿蛋白。
发生率1%-5%:口腔炎、呕吐、胸痛、口渴、头痛、呼吸困难等。
发生率<1%:白细胞减少、突发性耳聋、胃肠出血、肌力低下、皮肤瘙痒等。
建议您阅读阿那莫林副作用完整信息,推荐文章:阿那莫林(Anamorelin)的副作用。
注意事项
1.心脏功能监测
因阿那莫林具有钠通道抑制作用,可能影响心脏传导,给药前及期间需定期监测心电图、脉搏、血压及电解质,发现异常及时停药。
2.血糖监测
阿那莫林可能引发高血糖或糖尿病恶化,需定期检测血糖及尿糖,异常时采取降糖治疗或停药。
3.肝功能监测
阿那莫林可能导致肝功能异常,给药前及期间需定期检查肝功能,异常时及时干预。
特殊人群用药
【孕妇】仅在治疗获益被判定超过潜在风险时方可给药。动物实验显示,阿那莫林或其同类物可能导致胚胎发育延迟、胎仔体重降低、妊娠率下降及胎仔数减少;虽胎盘透过性尚不明确,但基于其脂溶性高、弱碱性特点,存在胎盘透过风险。
【哺乳期女性】需综合考虑治疗获益及母乳营养的重要性,决定是否继续哺乳或停药。因阿那莫林脂溶性高、弱碱性,可能进入乳汁,故需谨慎评估。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未开展针对儿童的临床研究,暂无相关数据。
【老年人使用】需在密切观察患者状态下谨慎给药。老年人通常生理功能(如肝、肾、免疫功能)减退,可能增加不良反应风险。
【肾功能损害】群体药代动力学分析显示,eGFR(肾小球滤过率)对阿那莫林清除率无显著影响,肾功能正常及轻、中、重度损害患者无需调整剂量。
【肝功能损害】中度及以上肝功能损害(Child-Pugh B、C)患者禁用,因肝脏为主要消除器官,此类患者血药浓度可能升高,增加传导抑制风险。轻度肝功能损害(Child-Pugh A)患者,若合用中度 CYP3A4 抑制剂,需特别谨慎,因可能进一步升高血药浓度,增加副作用风险。
禁忌症
对阿那莫林成分有过敏史的患者。
患有充血性心力衰竭的患者。
有心肌梗塞或心绞痛病史的患者。
存在高度刺激传导系统障碍(如完全房室传导阻滞)的患者。
正在使用克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、含利托那韦制剂、含考比司他制剂、恩曲他滨富马酸等药物的患者。
存在中度及以上肝功能障碍(Child-Pugh分类B、C)的患者。
因消化道梗阻等器质性异常导致经口进食困难的患者。
药物相互作用
合用禁忌
与克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、含利托那韦制剂、含考比司他制剂、恩曲他滨富马酸等药物合用,因这些药物为强效CYP3A4抑制剂,可显著抑制阿那莫林代谢,导致血药浓度升高,增加副作用发生风险,故禁止合用。
合用注意
抗心律失常药(如吡西卡尼盐酸盐):阿那莫林的钠通道抑制作用可能增强此类药物的致心律失常作用,需谨慎合用并监测心律。
β受体阻滞剂(如阿替洛尔):两者的负性肌力及负性传导作用可能相互增强,导致过度心功能抑制,需密切监测心功能。
具有心毒性的抗癌药(如蒽环类药物):阿那莫林可能增强其心毒性,合用需评估心脏安全性。
可延长QT间期的药物(如丙咪嗪):可能叠加QT间期延长作用,增加严重心律失常(如尖端扭转型室速)风险,需监测心电图QT间期。
中度CYP3A4抑制剂(如红霉素、地尔硫䓬、伊马替尼):可能升高阿那莫林血药浓度,增加副作用风险,合用需谨慎监测。
葡萄柚汁:其含有的成分可抑制CYP3A4,升高阿那莫林血药浓度,需避免同时服用。
CYP3A4诱导剂(如卡马西平、利福平、苯妥英、圣约翰草):可加速阿那莫林代谢,降低血药浓度及疗效,合用需评估疗效并调整剂量。
药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存。
生产厂家
日本小野制药