阿柏西普眼内注射液主要成分为阿柏西普,是一种可与血管内皮生长因子、胎盘生长因子结合的可溶性诱骗受体。它通过抑制内源性血管内皮生长因子受体与胎盘生长因子的结合和激活,达到抑制病理性新生血管形成和血管通透性增加的目的,改善患者的视力损失。
药品称呼
商品名:艾力雅/Eylea
英文名:Aflibercept
中文名:阿柏西普眼内注射液
全部名称:艾力雅/Eylea,Aflibercept,阿柏西普眼内注射液
常见规格
阿柏西普眼内注射溶液:40mg/ml。
成分
活性成份为阿柏西普。
通过重组 DNA 技术由中国仓鼠卵巢(CHO)K1 细胞生产的融合蛋白,该融合蛋白是由人血管内皮生长因子受体(VEGFR)胞外结构域(即 VEGFR1Ig2 区和 VEGFR2Ig3 区)与人 IgG1 的 Fc 结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。
辅料为聚山梨酯 20、磷酸二氢钠一水合物、磷酸氢二钠七水合物、氯化钠、蔗糖和注射用水。
性状
澄清、无色至淡黄色的等渗溶液。
特殊人群
1、孕妇及哺乳期妇女用药:
育龄期妇女 对于育龄期妇女而言,在初次给药前、治疗期间以及末次玻璃体内注射阿柏西普后至少3个月内必须使用有效的避孕方式(详见【注意事项】)。 妊娠期用药尚无妊娠期妇女使用阿柏西普的数据。动物研究表明,本品具有胚胎-胎仔毒性(详见【药理毒理】)。
尽管眼部给药后全身暴露量极低,但在妊娠期内不得使用本品,除非潜在的获益大于对胎儿产生的潜在风险。哺乳期妇女尚不清楚阿柏西普是否会经人类母乳分泌。不排除药物对哺乳期婴幼儿产生潜在风险的可能性。
不推荐哺乳期内使用本品。应基于母乳喂养对儿童的获益以及治疗对母亲的获益,决定是中断哺乳还是放弃本品治疗。生殖能力全身高暴露量的动物研究结果表明,阿柏西普可损伤雄性和雌性生殖能力(详见【药理毒理】)。对于全身暴露量极低的眼部给药而言,预计给药后不会出现该效应。
2、儿童用药:
尚未在儿童和青少年中确立本品的安全性和疗效。尚未在患有DME的儿科人群中使用过本品。
3、老年用药:
在临床研究中,随机接受本品治疗的患者约76%(2049/2701)为65岁以上,约46%(1250/2701)为75岁以上。在这些研究中,随着年龄的增长,疗效或安全性方面无显著差异。老年用药无须特殊考虑。75岁以上糖尿病性黄斑水肿(DME)老年人群使用本品的经验有限。
4、肝和/或肾功能损害:
尚未对Eylea进行肝和/或肾功能不全患者的具体研究。
禁忌症
1、对活性成份阿柏西普或本品中任一辅料过敏。
2、活动性或疑似眼部或眼周感染。
3、严重的活动性眼内炎症。
不良反应
最常见的不良反应(在接受本品治疗的患者中,发生率至少为5%)为结膜出血(25%)、视力下降(11%)、眼痛(10%)、白内障(8%)、眼内压升高(8%)、玻璃体脱离(7%)、玻璃体飞蛾症(7%)。
贮藏方式
1、将西林瓶置于外包装纸盒中,于2-8°C避光贮存和运输,不得冷冻。
2、未开封的泡罩可在低于25°C的冰箱外存放长达24小时。
3、打开泡罩后,在无菌条件下进行。
生产厂家
德国拜耳制药