阿柏西普眼内注射液(Aflibercept)是一种VEGF抑制剂,于2023年8月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准上市,商品名为Eylea HD。阿柏西普眼内注射液具有抗血管内皮生长因子作用、减少视网膜水肿、治疗糖尿病性黄斑水肿等功效与作用。
适用于治疗成人新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿(DME)等。
1、抗血管内皮生长因子作用:阿柏西普是一种融合蛋白,能够结合并抑制VEGF-A和胎盘生长因子(PlGF),这两种因子是促进病理性新生血管形成和增加血管通透性的关键因子。通过抑制这些因子,阿柏西普可以减少异常血管的生长和渗漏,从而减轻与这些病理变化相关的眼部疾病症状。
2、减少视网膜水肿:通过抑制VEGF的作用,阿柏西普可以减少视网膜水肿,改善视力。
3、治疗糖尿病性黄斑水肿:阿柏西普用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿,是一种糖尿病并发症,可导致黄斑区视网膜水肿,影响视力,阿柏西普眼内注射液可改善视力。
4、治疗湿性年龄相关性黄斑变性:阿柏西普也用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性,是一种与年龄相关的眼底疾病,其特征是新生血管在黄斑区生长,导致视力下降,阿柏西普眼内注射液可治疗视力障碍。
阿柏西普眼内注射液的副作用主要是眼部疾病,比如眼内压升高、视力下降、结膜出血、眼痛、视网膜色素上皮撕裂、视网膜色素上皮脱离、视网膜变性、玻璃体出血、白内障、结膜充血、眼部充血等。另外比较少见的副作用是超敏反应。
1、结膜出血:是最常见的副作用之一,通常不需要特殊处理,会在1-2周内自然吸收。
2、眼痛:可能会在注射后出现,可通过热敷等措施进行处理,也可遵医嘱使用止痛药,如对乙酰氨基酚片缓解疼痛。
3、白内障:注射后可能出现白内障的发展或加速。如果白内障影响到日常生活,可能需要进行白内障手术。
4、眼内压升高:注射后短时间内可能会出现眼内压升高。如果眼内压持续升高,可能需要使用降眼压药物或进行其他治疗。
5、眼内炎和视网膜脱落:是严重的副作用,需要立即就医。眼内炎可能需要遵医嘱使用抗生素进行抗感染治疗,视网膜脱落可能需要进行手术。
在一项比较玻璃体内注射阿柏西普眼内注射液、重新包装(复合)贝伐单抗和雷尼替丁治疗损害视力的中枢性糖尿病性黄斑水肿(DME)的多中心随机临床试验中发现,1年后,所有三种抗血管内皮生长因子(抗VEGF)药物平均提高了视力。
在基线Snellen等效视力为20/32至20/40的眼睛中,药物之间的视力相对于基线的平均变化没有差异,而阿柏西普眼内注射液在基线视力为20/50至20/320的眼睛中产生了更好的视力结果。在2年时,在基线视力为20/50至20/320的眼睛中,阿柏西普眼内注射液平均仍优于贝伐珠单抗,但不优于雷尼珠单抗。
两年后,在事后曲线下面积分析中,阿柏西普眼内注射液视力结果优于贝伐珠单抗或雷尼替丁。所有三种药物的眼部和全身安全性相似。
当初始视力损失较轻时,平均而言,阿柏西普眼内注射液、贝伐珠单抗和雷尼替丁治疗DME无明显差异,但是当视力下降中度或更严重时,阿柏西普眼内注射液更有可能改善视力。
1、对阿柏西普活性成分或任一辅料过敏者禁用。
2、活动性或疑似眼部或眼周感染者禁用。
3、严重的活动性眼内炎症者禁用。
在使用阿柏西普眼内注射液时,患者应遵循医生的指导,并在注射后及时报告不适症状。医生会根据患者的具体情况和副作用的严重程度采取合适的处理措施。在治疗期间,患者保持眼部清洁,避免眼部感染。
Cai S, Bressler NM. Aflibercept, bevacizumab or ranibizumab for diabetic macular oedema: recent clinically relevant findings from DRCR.net Protocol T. Curr Opin Ophthalmol. 2017 Nov;28(6):636-643. doi: 10.1097/ICU.0000000000000424. PMID: 28837425.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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